Лизоприлин — лекарственный препарат¶

Лизоприлин — торговое наименование лекарственного препарата, действующим веществом которого является лизиноприл, относящийся к классу ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента (АПФ). Применяется преимущественно в кардиологии для снижения артериального давления, а также при сердечной недостаточности и некоторых других состояниях. Выпускается в форме таблеток для перорального приёма.

¶Действующее вещество

Лизиноприл — синтетическое производное аминокислоты лизина, не содержащее сульфгидрильной группы. По химической структуре представляет собой (S)-1-[N2-(1-карбокси-3-фенилпропил)-L-лизил]-L-пролина дигидрат. Молекулярная масса — около 441,5 г/моль (в форме дигидрата). Вещество хорошо растворимо в воде, что отличает его от ряда других ингибиторов АПФ.

В отличие от эналаприла, лизиноприл не является пролекарством: он не требует метаболической активации в печени и действует в неизменённом виде. Это определяет его фармакокинетические особенности — начало эффекта и выведение мало зависят от функционального состояния печени.

¶Механизм действия

Лизиноприл угнетает ангиотензинпревращающий фермент — ключевой элемент ренин-ангиотензин-альдостероновой системы. Блокировка этого фермента препятствует превращению неактивного ангиотензина I в мощный вазоконстриктор ангиотензин II. Результатом становится расширение периферических сосудов, снижение общего периферического сопротивления и, как следствие, падение артериального давления.

Дополнительные эффекты связаны с уменьшением секреции альдостерона (что ведёт к умеренному выведению натрия и задержке калия) и с накоплением брадикинина — вазодилататора, разрушаемого тем же ферментом. Именно с брадикинином связывают характерный побочный эффект препаратов этой группы — сухой кашель.

¶Показания к применению

Основные показания к назначению лизоприла:

• артериальная гипертензия (в качестве монотерапии или в комбинации с другими гипотензивными средствами);
• хроническая сердечная недостаточность (в составе комплексной терапии);
• острый инфаркт миокарда в раннем периоде у гемодинамически стабильных пациентов;
• диабетическая нефропатия при сахарном диабете 1-го типа (для замедления прогрессирования поражения почек).

Препарат применяется у взрослых; у детей использование ограничено и определяется индивидуально.

¶Фармакокинетика

При приёме внутрь лизоприл всасывается из желудочно-кишечного тракта, биодоступность составляет около 25–30 %. Максимальная концентрация в плазме достигается примерно через 6–7 часов. Вещество почти не связывается с белками плазмы и не метаболизируется в организме. Выводится преимущественно почками в неизменённом виде. Период полувыведения — порядка 12 часов. У пациентов с нарушением функции почек выведение замедляется, что требует коррекции дозы.

¶Противопоказания и побочные эффекты

Препарат противопоказан при повышенной чувствительности к ингибиторам АПФ, при наследственном или идиопатическом ангионевротическом отёке в анамнезе, при отёке Квинке, связанном с приёмом ингибиторов АПФ, при двустороннем стенозе почечных артерий, при беременности и в период грудного вскармливания.

Наиболее частые нежелательные реакции:

• сухой кашель (наиболее характерный побочный эффект всей группы);
• головокружение, головная боль, слабость;
• ортостатическая гипотензия;
• гиперкалиемия;
• редко — ангионевротический отёк, нарушения функции почек.

При появлении отёка лица, губ или языка приём препарата прекращают и немедленно обращаются за медицинской помощью.

¶Особенности и место в терапии

Лизиноприл относится к числу наиболее изученных ингибиторов АПФ. Его отличает длительное действие, позволяющее принимать препарат один раз в сутки, и отсутствие печёночного метаболизма. В клинических исследованиях показано снижение смертности и частоты повторных инфарктов при раннем назначении после острого инфаркта миокарда, а также замедление прогрессирования нефропатии у пациентов с диабетом.

Препарат широко представлен на фармацевтическом рынке под разными торговыми названиями, в том числе в виде комбинированных форм с диуретиками (гидрохлоротиазидом) и блокаторами кальциевых каналов (амлодипином). Комбинации позволяют усиливать гипотензивный эффект при меньших дозах отдельных компонентов.

¶Взаимодействия

Одновременный приём с калийсберегающими диуретиками и калиевыми добавками повышает риск гиперкалиемии. Нестероидные противовоспалительные средства могут ослаблять гипотензивное действие и увеличивать риск нарушения функции почек. Сочетание с препаратами лития повышает его концентрацию в крови и риск токсичности. Гипотензивный эффект усиливается при совместном применении с другими вазодилататорами и диуретиками.

¶Хранение и отпуск

Отпускается по рецепту врача. Хранится в защищённом от света и влаги месте при температуре, указанной производителем (обычно не выше 25 °C). Срок годности и точные условия определяются инструкцией конкретного производителя.