Лизиноприл: инструкция и применение¶

Лизиноприл — лекарственный препарат из группы ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), применяемый преимущественно для лечения артериальной гипертензии, сердечной недостаточности и некоторых форм ишемической болезни сердца. Представляет собой синтетическое производное аминокислоты лизина; международное непатентованное наименование — lisinopril. Выпускается в виде таблеток для приёма внутрь под множеством торговых названий, среди которых наиболее известны Лизиноприл, Диротон, Лизигамма, Принивил.

¶Фармакологическое действие

Лизиноприл угнетает ангиотензинпревращающий фермент — ключевое звено ренин-ангиотензин-альдостероновой системы. Этот фермент в норме превращает неактивный ангиотензин I в мощный вазоконстриктор ангиотензин II. Блокируя превращение, препарат снижает концентрацию ангиотензина II, что ведёт к расширению периферических сосудов и падению общего периферического сопротивления. Одновременно уменьшается секреция альдостерона, вследствие чего задерживаются калий и выводится натрий и жидкость.

В отличие от большинства ингибиторов АПФ, лизиноприл не является пролекарством: он не метаболизируется в печени, а действует в неизменённом виде и выводится преимущественно почками. Это определяет его фармакокинетику — начало эффекта примерно через час после приёма, максимум действия через 6 часов, продолжительность около 24 часов, что позволяет принимать препарат один раз в сутки.

¶Показания к применению

Согласно инструкции, лизиноприл назначают при следующих состояниях:

• артериальная гипертензия (в качестве монотерапии или в комбинации с другими гипотензивными средствами);
• хроническая сердечная недостаточность (как дополнительное средство к диуретикам и сердечным гликозидам);
• острый инфаркт миокарда в первые 24 часа у пациентов со стабильной гемодинамикой — для профилактики дисфункции левого желудочка;
• диабетическая нефропатия у пациентов с сахарным диабетом и артериальной гипертензией;
• диабетическая нефропатия у пациентов с сахарным диабетом 2 типа и нормальным артериальным давлением.

¶Противопоказания

Препарат не применяют при повышенной чувствительности к лизиноприлу или другим ингибиторам АПФ, в том числе при наследственном или идиопатическом ангионевротическом отёке в анамнезе. Противопоказания включают двусторонний стеноз почечных артерий, стеноз артерии единственной почки, состояние после трансплантации почки, гиперкалиемию, аортальный или митральный стеноз с нарушениями гемодинамики. Не назначают при беременности и в период грудного вскармливания, а также детям до 6 лет (для некоторых форм — до 18 лет).

¶Способ применения и дозы

Дозировка подбирается индивидуально. При артериальной гипертензии начальная доза обычно составляет 10 мг один раз в сутки, поддерживающая — 20–40 мг. При сердечной недостаточности начинают с 2,5 мг, постепенно увеличивая до 5–20 мг. При остром инфаркте миокарда первые две дозы — по 5 мг с интервалом 24 часа, затем 10 мг, курс до 6 недель. Таблетки принимают внутрь, независимо от приёма пищи, желательно в одно и то же время суток. При почечной недостаточности дозу снижают в зависимости от клиренса креатинина.

¶Побочные эффекты

Наиболее частые нежелательные реакции — головокружение, головная боль, сухой кашель, слабость, диарея, тошнота, сыпь. Сухой кашель, связанный с накоплением брадикинина, встречается у 5–20 % пациентов и часто служит причиной отмены. Реже возникают ортостатическая гипотензия, нарушения функции почек, гиперкалиемия, ангионевротический отёк (требующий немедленной отмены), нейтропения, повышение активности печёночных ферментов. При появлении отёка лица, губ или языка необходимо срочно обратиться за медицинской помощью.

¶Особые указания и взаимодействия

При первом приёме возможна выраженная гипотензия, особенно у пациентов, принимающих диуретики или находящихся на диете с ограничением соли, поэтому лечение начинают под контролем артериального давления. Во время терапии следует контролировать уровень калия и креатинина в крови.

Нежелательно сочетание с калийсберегающими диуретиками и калиевыми добавками из-за риска гиперкалиемии. Нестероидные противовоспалительные средства ослабляют гипотензивный эффект и повышают риск почечной недостаточности. Совместный приём с препаратами лития увеличивает его токсичность. Ингибиторы АПФ усиливают действие сахароснижающих средств.

¶Передозировка

Симптомы передозировки — резкое падение артериального давления, брадикардия, шок, нарушение электролитного баланса, острая почечная недостаточность. Специфического антидота нет; лечение симптоматическое, включая внутривенное введение физиологического раствора и, при необходимости, вазопрессоров. Лизиноприл выводится при гемодиализе.

¶Формы выпуска и хранение

Лизиноприл выпускается в таблетках по 2,5, 5, 10 и 20 мг. Хранят препарат в защищённом от света и влаги месте при температуре не выше 25 °C, срок годности обычно составляет 2–3 года в зависимости от производителя. Отпускается по рецепту врача.

¶Место в терапии

Лизиноприл относится к числу наиболее изученных и доступных ингибиторов АПФ. Благодаря длительному действию, отсутствию метаболизма в печени и доказанному влиянию на прогноз при сердечной недостаточности и диабетической нефропатии он широко применяется в кардиологической практике. Назначение и коррекция дозы должны проводиться врачом; самостоятельное изменение схемы лечения недопустимо.