Линкомицин в капсулах: показания и применение¶

Линкомицин — антибактериальный препарат группы линкозамидов, выпускаемый в том числе в форме капсул для приёма внутрь. Применяется для лечения инфекций, вызванных чувствительными к нему микроорганизмами, преимущественно грамположительными кокками и анаэробными бактериями. В капсулах линкомицин назначают при инфекциях кожи, мягких тканей, дыхательных путей, костей и суставов, а также при некоторых специфических поражениях, когда применение других антибиотиков невозможно или неэффективно.

¶Общая характеристика

Линкомицин был выделен в 1962 году из культуральной жидкости актиномицета Streptomyces lincolnensis, от которого и получил название. По химическому строению и механизму действия он близок к клиндамицину — полусинтетическому производному линкомицина. Оба вещества относят к классу линкозамидов.

Механизм действия основан на связывании с 50S-субъединицей бактериальной рибосомы. Это блокирует синтез белка в микробной клетке и приводит к остановке роста и размножения бактерий. Действие носит бактериостатический характер, хотя в высоких концентрациях в отношении некоторых штаммов может быть бактерицидным.

Препарат активен в отношении:

• грамположительных кокков — стафилококков (включая пенициллинорезистентные штаммы), стрептококков, пневмококков;
• анаэробных бактерий — бактероидов, фузобактерий, пептострептококков, клостридий (кроме Clostridium difficile);
• микоплазм и некоторых других возбудителей.

К линкомицину устойчивы грамотрицательные аэробные бактерии, грибы, вирусы, а также Clostridium difficile и Enterococcus faecalis.

¶Форма выпуска и приём

Помимо капсул, линкомицин выпускается в виде раствора для внутривенного и внутримышечного введения, а также в форме мазей и гелей для наружного применения. Капсулы содержат обычно 250 или 500 мг действующего вещества в виде линкомицина гидрохлорида.

При приёме внутрь препарат хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. Пища замедляет абсорбцию, поэтому капсулы рекомендуется принимать за один-два часа до еды или через два-три часа после, запивая достаточным количеством воды. Линкомицин проникает в большинство тканей и жидкостей организма, включая костную ткань, что отличает его от многих других антибиотиков. Через гематоэнцефалический барьер проникает плохо, поэтому при менингите внутрь не применяется. Выводится преимущественно с желчью и мочой.

Дозировку устанавливает врач индивидуально с учётом тяжести инфекции, возраста, массы тела и функции печени и почек.

¶Показания к применению

Капсулы линкомицина назначают при инфекционно-воспалительных заболеваниях, вызванных чувствительными возбудителями, в частности:

• инфекции верхних и нижних дыхательных путей — тонзиллит, фарингит, синусит, бронхит, пневмония;
• инфекции кожи и мягких тканей — абсцессы, флегмоны, раневые инфекции, рожа;
• инфекции костей и суставов — остеомиелит, артрит;
• инфекции мочевыводящих путей;
• некоторые заболевания, передающиеся половым путём (при подтверждённой чувствительности возбудителя);
• профилактика инфекционных осложнений при хирургических вмешательствах и стоматологических процедурах у пациентов с повышенным риском.

Основное значение линкомицин сохраняет как средство резерва при аллергии на пенициллины и цефалоспорины, а также при инфекциях, вызванных устойчивыми к другим препаратам стафилококками. В современной практике при многих инфекциях его вытесняет клиндамицин, обладающий лучшей всасываемостью и более удобным режимом дозирования.

¶Противопоказания

Линкомицин в капсулах не применяют:

• при повышенной чувствительности к линкомицину и клиндамицину;
• при тяжёлых нарушениях функции печени и почек;
• в период беременности (особенно в первом триместре) и в период грудного вскармливания;
• у детей раннего возраста (конкретные ограничения зависят от инструкции производителя и формы выпуска);
• при миастении и некоторых нервно-мышечных заболеваниях.

¶Побочные эффекты

Наиболее частые нежелательные реакции при приёме внутрь связаны с желудочно-кишечным трактом: тошнота, рвота, диарея, боли в животе, изменение вкуса. Возможны аллергические реакции — кожная сыпь, зуд, крапивница, в редких случаях ангионевротический отёк и анафилактический шок.

Серьёзным осложнением является псевдомембранозный колит, связанный с размножением Clostridium difficile на фоне подавления нормальной микрофлоры. Он проявляется выраженной диареей, иногда с кровью, и требует немедленной отмены препарата и обращения к врачу. Также описаны изменения картины крови (лейкопения, тромбоцитопения), повышение активности печёночных ферментов, нарушения нервно-мышечной передачи.

При длительном применении необходим контроль функции печени, почек и состава периферической крови.

¶Особые указания

Линкомицин не применяют при вирусных инфекциях, поскольку на вирусы он не действует. Бесконтрольное использование антибиотиков способствует формированию устойчивости микроорганизмов, поэтому препарат отпускается по рецепту и принимается только по назначению врача, полным курсом, даже если симптомы исчезли раньше.

Не рекомендуется одновременный приём с некоторыми средствами, замедляющими моторику кишечника, из-за повышенного риска тяжёлой диареи. Антагонизм наблюдается при сочетании с хлорамфениколом и макролидами, которые действуют на ту же субъединицу рибосомы. Одновременное применение с миорелаксантами может усиливать нервно-мышечную блокаду.

¶Значение в медицине

Линкомицин остаётся востребованным препаратом благодаря способности накапливаться в костной ткани и действовать на внутриклеточно расположенные микроорганизмы. Это делает его полезным при остеомиелите и некоторых инфекциях, трудно поддающихся лечению другими средствами. В то же время из-за риска псевдомембранозного колита и наличия более современных аналогов его применяют преимущественно по строгим показаниям и под врачебным контролем.