Левофлоксацин в офтальмологии¶

Левофлоксацин — синтетический антибактериальный препарат широкого спектра действия из группы фторхинолонов III поколения; в офтальмологии применяется в форме глазных капель для лечения и профилактики бактериальных инфекций переднего отдела глаза и его придаточного аппарата. Представляет собой левовращающий изомер офлоксацина и обладает более высокой активностью в отношении ряда возбудителей по сравнению с рацемической формой.

¶Общие сведения

Левофлоксацин был синтезирован в 1980-х годах и относится к фторхинолонам — классу антибиотиков, действующих на ферменты бактериальной клетки. В офтальмологической практике используется в виде 0,5 % раствора (5 мг/мл) в тюбик-капельницах или флаконах; выпускаются также комбинированные и менее концентрированные формы. Препарат отпускается по рецепту врача.

¶Механизм действия

Левофлоксацин блокирует бактериальные ферменты топоизомеразу IV и ДНК-гиразу, которые необходимы микроорганизму для репликации и поддержания структуры ДНК. Нарушение этих процессов приводит к гибели бактериальной клетки. Действие бактерицидное, то есть микроорганизм не просто перестаёт размножаться, а погибает.

Препарат активен в отношении широкого круга грамположительных и грамотрицательных бактерий, включая:

• Staphylococcus aureus (в том числе метициллин-чувствительные штаммы);
• Staphylococcus epidermidis;
• Streptococcus pneumoniae и другие стрептококки;
• Haemophilus influenzae;
• Pseudomonas aeruginosa;
• Escherichia coli;
• Enterobacter, Klebsiella, Proteus;
• Chlamydia trachomatis;
• некоторые анаэробы.

Устойчивость может развиваться у метициллин-резистентных стафилококков (MRSA), поэтому при тяжёлых инфекциях требуется микробиологическое подтверждение чувствительности.

¶Показания к применению

Глазные капли с левофлоксацином назначают при инфекционно-воспалительных заболеваниях, вызванных чувствительными к препарату возбудителями:

Препарат применяется также для профилактики инфекций после травм глаза, удаления инородных тел и офтальмологических операций (катаракта, лазерная коррекция).

¶Способ применения

Схему назначает врач. Типичные режимы:

• конъюнктивит: по 1–2 капли в конъюнктивальный мешок поражённого глаза каждые 2 часа в первые двое суток (до 8 раз в день), затем 4 раза в сутки в течение 5–7 дней;
• кератит: по 1–2 капли каждые 15–60 минут в первые сутки, затем реже, длительность определяется динамикой;
• профилактика: по 1 капле 4 раза в сутки в течение 3–5 дней.

Перед закапыванием рекомендуется снять контактные линзы и установить их обратно не ранее чем через 15 минут после процедуры. Флакон нельзя касаться глаза, чтобы не загрязнить раствор.

¶Противопоказания и побочные эффекты

Противопоказания: гиперчувствительность к левофлоксацину и другим фторхинолонам, детский возраст (для некоторых форм — до 1 года), беременность и период лактации применяются с осторожностью по назначению врача.

Возможные нежелательные реакции:

• жжение, покалывание, кратковременный дискомфорт после закапывания;
• гиперемия конъюнктивы, слезотечение;
• ощущение сухости глаза;
• редко — аллергические реакции (зуд, отёк век, крапивница);
• крайне редко — светобоязнь, снижение остроты зрения, кератит.

При появлении выраженных симптомов препарат отменяют и обращаются к офтальмологу.

¶Особенности и ограничения

Фторхинолоны системного действия имеют ряд серьёзных ограничений (тендинопатии, влияние на хрящевую ткань у детей, удлинение интервала QT). Однако при местном применении в виде глазных капель системная абсорбция минимальна, что снижает риск подобных эффектов. Тем не менее длительное бесконтрольное использование не рекомендуется из-за риска формирования резистентности микрофлоры.

Препарат неэффективен при вирусных (аденовирусных, герпетических) и грибковых поражениях глаза. Дифференциальная диагностика природы конъюнктивита важна, поскольку необоснованное применение антибиотика не приносит пользы и способствует устойчивости бактерий.

При одновременном применении с другими глазными каплями интервал между закапываниями должен составлять не менее 5–10 минут, чтобы избежать вымывания предыдущего препарата.

¶Место в терапии

Левофлоксацин относится к препаратам первой линии при бактериальных инфекциях переднего отрезка глаза наряду с другими фторхинолонами (офлоксацин, моксифлоксацин, ципрофлоксацин) и аминогликозидами (тобрамицин). По сравнению с офлоксацином обладает более высокой активностью против грамположительной флоры, что делает его предпочтительным при подозрении на стафилококковую или стрептококковую этиологию. Моксифлоксацин (фторхинолон IV поколения) имеет расширенный спектр против анаэробов, однако левофлоксацин остаётся широко применяемым из-за доступности и доказанной эффективности.

Назначение препарата должно производиться врачом после осмотра; самолечение недопустимо, поскольку может маскировать более серьёзные заболевания и способствовать росту антибиотикорезистентности.