Левофлоксацин в офтальмологии¶

Левофлоксацин-Оптик — торговое наименование лекарственного препарата на основе левофлоксацина, предназначенного для местного применения в офтальмологии. Выпускается в форме глазных капель и относится к группе антибактериальных средств из класса фторхинолонов (подгруппа «респираторных» фторхинолонов). Применяется для лечения и профилактики бактериальных инфекций переднего отдела глаза и его придаточного аппарата.

¶Действующее вещество

Действующим веществом препарата является левофлоксацин — левовращающий изомер офлоксацина, относящийся к третьему поколению фторхинолонов. Механизм действия основан на ингибировании двух ферментов бактериальной клетки — ДНК-гиразы и топоизомеразы IV, что нарушает процессы репликации, репарации и транскрипции ДНК и приводит к гибели микроорганизма. Такое двойное воздействие снижает вероятность формирования устойчивости по сравнению с препаратами более ранних поколений.

Левофлоксацин активен в отношении широкого спектра грамположительных и грамотрицательных бактерий, включая:

• Staphylococcus aureus (в том числе метициллинчувствительные штаммы);
• Staphylococcus epidermidis;
• Streptococcus pneumoniae и другие стрептококки;
• Pseudomonas aeruginosa;
• Haemophilus influenzae;
• Escherichia coli, Klebsiella spp.;
• Chlamydia trachomatis;
• Moraxella catarrhalis.

Препарат неэффективен против вирусов, грибков и простейших, поэтому при вирусных конъюнктивитах и грибковых поражениях не применяется.

¶Форма выпуска и состав

Левофлоксацин-Оптик выпускается в виде 0,5 % раствора левофлоксацина (в пересчёте на основание) во флаконах-капельницах объёмом 5 мл. В состав входят вспомогательные вещества: консервант (обычно бензалкония хлорид), натрия хлорид, натрия гидроксид или кислота хлористоводородная для коррекции pH, вода очищенная. Раствор прозрачный, от бесцветного до светло-жёлтого цвета. Хранение — в защищённом от света месте при температуре не выше 25 °C; после вскрытия флакона срок годности ограничен (как правило, 1 месяц).

¶Показания к применению

Препарат применяется при инфекционно-воспалительных заболеваниях глаза, вызванных чувствительными к левофлоксацину возбудителями:

• бактериальный конъюнктивит;
• бактериальный кератит и кератоконъюнктивит;
• блефарит и ячмень (гордеолум);
• дакриоцистит;
• мейбомит;
• профилактика инфекционных осложнений после офтальмологических операций и травм;
• предоперационная подготовка при хирургических вмешательствах на глазах.

¶Способ применения и дозы

Схема применения зависит от тяжести и локализации инфекции. При конъюнктивите лёгкой и средней тяжести обычно закапывают по 1–2 капли в поражённый глаз каждые 2–4 часа в первые 1–2 суток, затем 3–4 раза в сутки до клинического выздоровления. При кератите частота инстилляций выше: в первые сутки — до 1 капли каждые 1–2 часа в период бодрствования, далее — с постепенным уменьшением кратности. Курс лечения в среднем составляет 5–10 дней и определяется врачом. Перед закапыванием контактные линзы следует снять; устанавливать их обратно рекомендуется не ранее чем через 15 минут.

¶Противопоказания и ограничения

Препарат противопоказан при повышенной чувствительности к левофлоксацину и другим фторхинолонам, а также при аллергии на компоненты раствора. С осторожностью применяется у детей (в педиатрии опыт ограничен), при беременности и в период грудного вскармливания, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребёнка. Длительное бесконтрольное применение местных антибиотиков способствует росту резистентности микрофлоры и может привести к суперинфекции.

¶Побочные эффекты

Нежелательные реакции при местном применении обычно слабо выражены и носят транзиторный характер:

• жжение, покалывание, кратковременное ощущение дискомфорта сразу после закапывания;
• преходящее снижение остроты зрения;
• гиперемия конъюнктивы, слезотечение;
• редко — аллергические реакции (зуд, отёк век, крапивница);
• в единичных случаях — развитие вторичной инфекции.

При появлении стойких или нарастающих симптомов препарат отменяют и корректируют терапию.

¶Место в группе офтальмологических антибиотиков

Левофлоксацин занимает одно из ведущих мест среди местных антибактериальных средств благодаря широкому спектру действия, хорошему проникновению в ткани переднего отдела глаза и относительно низкой частоте резистентности. Его сравнивают с другими фторхинолонами (офлоксацин, ципрофлоксацин, моксифлоксацин), а также с аминогликозидами (тобрамицин, гентамицин) и макролидами (эритромицин). По ряду данных левофлоксацин превосходит офлоксацин по активности в отношении грамположительной флоры, что важно при кератитах и послеоперационных инфекциях.

¶Особые указания

Препарат предназначен только для местного офтальмологического применения и не вводится внутрь или инъекционно. Во время лечения следует соблюдать осторожность при управлении транспортом и работе с механизмами, если после закапывания возникает временное снижение чёткости зрения. Не рекомендуется одновременное применение с другими глазными каплями без интервала: между инстилляциями разных препаратов выдерживают не менее 5–10 минут. Случайная передозировка при местном применении маловероятна; при попадании большого объёма раствора в глаз его промывают тёплой водой.

¶Аналоги и дженерики

На фармацевтическом рынке представлены препараты с тем же действующим веществом под разными торговыми названиями, а также комбинированные и монокомпонентные формы левофлоксацина для офтальмологии. Синонимами по действующему веществу являются, в частности, «Левофлоксацин», «Офтаквикс» и другие. Терапевтическая эквивалентность дженериков определяется соответствием концентрации действующего вещества и биофармацевтическими характеристиками раствора.