Левофлоксацин 250 мг: инструкция и применение¶

Левофлоксацин — синтетический антибактериальный препарат широкого спектра действия из группы фторхинолонов (подгруппа «респираторных» фторхинолонов). Лекарственная форма в дозировке 250 мг выпускается в виде таблеток, покрытых плённой оболочкой, и применяется для лечения бактериальных инфекций различной локализации. Действующее вещество — левофлоксацин, являющийся левовращающим изомером офлоксацина; именно L-форма обеспечивает основную антимикробную активность.

¶Механизм действия

Левофлоксацин подавляет ферменты бактериальной клетки — ДНК-гиразу и топоизомеразу IV, которые отвечают за репликацию, транскрипцию и репарацию ДНК. Нарушение этих процессов приводит к гибели микроорганизма. Препарат действует бактерицидно, то есть вызывает гибель бактерий, а не только тормозит их размножение.

Спектр активности включает грамположительные и грамотрицательные аэробные микроорганизмы, в том числе Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis, Pseudomonas aeruginosa (умеренно), а также внутриклеточные возбудители — Mycoplasma, Chlamydia, Legionella. Препарат активен в отношении ряда штаммов, устойчивых к другим классам антибиотиков.

¶Показания к применению

Дозировка 250 мг обычно назначается при инфекциях лёгкой и средней степени тяжести. Основные показания:

• инфекции верхних дыхательных путей (острый синусит, обострение хронического бронхита);
• внебольничная пневмония;
• инфекции мочевыводящих путей, включая пиелонефрит;
• инфекции кожи и мягких тканей;
• простатит;
• в составе комплексной терапии — туберкулёз (при устойчивости возбудителя к стандартным схемам).

При тяжёлых формах и пневмонии нередко применяются более высокие дозы (500 мг), поэтому 250 мг — это, как правило, стартовая или поддерживающая дозировка при нетяжёлых инфекциях.

¶Способ применения и дозы

Таблетки принимают внутрь, не разжёвывая, запивая достаточным количеством воды. Приём возможен как до, так и во время еды; однако одновременный приём с антацидами, препаратами железа, цинка, кальция и сукральфатом снижает всасывание, поэтому между их приёмом соблюдают интервал не менее 2 часов.

Ориентировочные схемы для дозировки 250 мг:

Кратность приёма и длительность курса определяет врач. Превышать рекомендованную продолжительность не следует из-за риска развития резистентности и побочных эффектов.

¶Противопоказания

Препарат не применяется при:

• повышенной чувствительности к левофлоксацину и другим фторхинолонам;
• эпилепсии и других заболеваниях центральной нервной системы с повышенной судорожной готовностью;
• поражениях сухожилий (тендинитах) в анамнезе, связанных с приёмом фторхинолонов;
• беременности и в период грудного вскармливания;
• детском и подростковом возрасте (до 18 лет) — из-за риска повреждения хрящевой ткани;
• тяжёлой почечной недостаточности (требуется коррекция дозы).

¶Особые указания и побочные эффекты

Наиболее частые нежелательные реакции — тошнота, диарея, головная боль, головокружение, бессонница. Реже возникают тендиниты и разрывы сухожилий (особенно у пожилых людей и при приёме кортикостероидов), удлинение интервала QT на ЭКГ, фотосенсибилизация, нарушения со стороны периферической нервной системы.

Во время лечения и в течение нескольких дней после его окончания следует избегать интенсивной солнечной и УФ-нагрузки. При появлении боли в сухожилиях приём прекращают и обращаются к врачу. Пациентам с сахарным диабетом необходимо контролировать уровень глюкозы, так как возможны как гипо-, так и гипергликемия.

Левофлоксацин может снижать судорожный порог при одновременном приёме с нестероидными противовоспалительными средствами и теофиллином. Совместное применение с варфарином требует контроля показателей свёртываемости крови.

¶Фармакокинетика

После приёма внутрь левофлоксацин быстро и почти полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта; биодоступность приближается к 99 %. Максимальная концентрация в плазме достигается через 1–2 часа. Препарат хорошо проникает в ткани лёгких, слизистые оболочки, мочу, предстательную железу. Выводится преимущественно почками в неизменённом виде, поэтому при почечной недостаточности дозу уменьшают. Период полувыведения составляет около 6–8 часов.

¶Условия хранения и отпуска

Таблетки хранят в защищённом от света месте при температуре не выше 25 °C. Срок годности указывается на упаковке. Препарат отпускается по рецепту врача; самостоятельное применение антибиотиков без назначения недопустимо.