Лекарственный препарат Аклиеф¶

Аклиеф — торговое наименование лекарственного препарата на основе действующего вещества амлодипина (в форме безилата), относящегося к классу блокаторов «медленных» кальциевых каналов (антагонистов кальция) дигидропиридинового ряда. Применяется преимущественно для лечения артериальной гипертензии и стенокардии. Название «Аклиеф» используется как бренд в ряде стран, в частности в Индии, где выпускается местными фармацевтическими производителями.

¶Действующее вещество

Амлодипин — производное дигидропиридина, блокирующее потенциалзависимые кальциевые каналы L-типа в гладкомышечных клетках сосудов и в миокарде. Это приводит к снижению поступления ионов кальция внутрь клетки, расслаблению гладкой мускулатуры артериол и, как следствие, к расширению периферических артерий. Основной гемодинамический эффект — снижение общего периферического сосудистого сопротивления, что уменьшает артериальное давление.

Амлодипин был разработан компанией Pfizer и запатентован в 1986 году; оригинальный препарат выпускается под названием «Норваск». После истечения патентной защиты появилось множество дженериков, к числу которых относится и Аклиеф.

¶Формы выпуска и дозировки

Аклиеф выпускается в виде таблеток для перорального приёма. Наиболее распространённые дозировки амлодипина в составе подобных препаратов — 2,5 мг, 5 мг и 10 мг. Дозировка подбирается индивидуально лечащим врачом в зависимости от показателей артериального давления, переносимости и сопутствующих заболеваний. Таблетки принимаются один раз в сутки, что связано с длительным периодом полувыведения амлодипина (порядка 35–50 часов).

¶Показания к применению

Основные показания соответствуют таковым для амлодипина в целом:

• артериальная гипертензия (как в монотерапии, так и в комбинации с другими гипотензивными средствами);
• стабильная стенокардия напряжения;
• вазоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала);
• в некоторых случаях — в составе комбинированной терапии при ишемической болезни сердца.

¶Механизм действия

Блокируя кальциевые каналы L-типа, амлодипин препятствует входу ионов кальция в клетки гладкой мускулатуры сосудов. Поскольку кальций необходим для сокращения миофибрилл, его недостаток внутри клетки ведёт к расслаблению сосудистой стенки. Препарат действует преимущественно на периферические артерии, в меньшей степени влияя на венозный тонус и на сократимость миокарда. Это отличает дигидропиридины от недигидропиридиновых антагонистов кальция (верапамил, дилтиазем), которые сильнее угнетают проводимость и сократимость сердца.

¶Фармакокинетика

После приёма внутрь амлодипин медленно и почти полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте. Биодоступность составляет около 64–80 %. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 6–12 часов. Препарат активно метаболизируется в печени, выводится преимущественно почками в виде метаболитов. Длительный период полувыведения обеспечивает стабильный гипотензивный эффект на протяжении суток при однократном приёме.

¶Побочные эффекты и противопоказания

К наиболее частым нежелательным реакциям относятся:

• периферические отёки (особенно голеней и стоп);
• головная боль, головокружение;
• приливы крови к лицу;
• учащённое сердцебиение (тахикардия);
• тошнота, диспепсия;
• сонливость или, реже, бессонница.

Противопоказания включают повышенную чувствительность к амлодипину и другим дигидропиридинам, выраженную артериальную гипотензию, кардиогенный шок, нестабильную стенокардию в период обострения, а также тяжёлую печёночную недостаточность. Применение при беременности и в период грудного вскармливания допускается только по строгим показаниям под контролем врача.

¶Лекарственные взаимодействия

Амлодипин метаболизируется с участием ферментов цитохрома P450 (прежде всего CYP3A4). Поэтому substances, ингибирующие этот фермент (например, кетоконазол, итраконазол, некоторые макролиды), могут повышать концентрацию амлодипина в крови и усиливать его эффект. Индукторы CYP3A4 (например, рифампицин, зверобой) способны снижать его концентрацию. Одновременный приём с другими гипотензивными средствами усиливает снижение давления.

¶Положение на рынке и аналоги

Аклиеф относится к категории дженериков амлодипина. Аналогичными препаратами являются Норваск (оригинальный), Амловас, Стамло, Тенокс, Нормодипин и другие. Выбор конкретного бренда обычно определяется доступностью, ценой и политикой закупок в системе здравоохранения. Поскольку все они содержат одно и то же действующее вещество в эквивалентных дозировках, терапевтический эффект при соблюдении условий биоэквивалентности сопоставим.

¶Особые указания

При начале терапии и при изменении дозировки возможно временное усиление симптомов. Пациентам с печёночной недостаточностью требуется более низкая начальная доза. Резкая отмена препарата не приводит к синдрому отмены, однако прекращать лечение следует постепенно и по согласованию с врачом. Препарат не предназначен для самолечения; любые изменения схемы приёма должны проводиться под медицинским контролем.