Лечение галоперидолом в психиатрии¶

Галоперидол — антипсихотический препарат (нейролептик) из группы производных бутирофенона, применяемый преимущественно для лечения психозов, в первую очередь шизофрении, а также при острых возбуждённых состояниях, бредовых и галлюцинаторных расстройствах. Синтезирован в 1958 году бельгийской фармацевтической компанией Janssen Pharmaceutica; входит в Перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов РФ и в список основных лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения. Термин «лечение галоперидолом» обозначает применение этого препарата в качестве основного или вспомогательного средства психофармакотерапии.

¶Фармакологические свойства

Галоперидол относится к типичным (классическим) антипсихотикам первого поколения. Его действие связано с блокадой дофаминовых рецепторов D2 в мезолимбической и мезокортикальной системах головного мозга, что уменьшает продуктивную психотическую симптоматику — бред, галлюцинации, психомоторное возбуждение. В меньшей степени препарат влияет на серотониновые рецепторы.

Характеристики:

• Биодоступность при приёме внутрь — около 60–70 %;
• Период полувыведения — в среднем 12–24 часа (при парентеральном введении — до 21 часа);
• Метаболизм — в печени, преимущественно через изофермент CYP3A4;
• Формы выпуска — таблетки, раствор для инъекций, капли для приёма внутрь, а также пролонгированные формы (деканоат галоперидола) для внутримышечного введения.

¶Показания

Галоперидол применяется при следующих состояниях:

¶Режимы и формы применения

Дозировка подбирается индивидуально с учётом состояния пациента, возраста и сопутствующих заболеваний. Ориентировочные схемы:

• Внутрь: начальная доза для взрослых — 1,5–5 мг в сутки, при необходимости повышается до 10–20 мг; максимальные суточные дозы при резистентных психозах могут достигать 30–40 мг под контролем врача.
• Внутримышечно (быстрого действия): 5–10 мг для купирования острого возбуждения, повторное введение — не ранее чем через 30–60 минут.
• Пролонгированная форма (деканоат): 50–200 мг внутримышечно один раз в 2–4 недели для поддерживающей терапии.
• Пожилые пациенты: дозы снижаются в 2–4 раза из-за повышенной чувствительности и риска осложнений.

Лечение проводится только по назначению врача-психиатра; самовольная отмена или изменение дозы недопустимы.

¶Побочные эффекты

Основной риск связан с экстрапирамидными расстройствами, обусловленными блокадой дофаминовых рецепторов в нигростриарной системе:

• Ранние экстрапирамидные симптомы — мышечная ригидность, тремор, акатизия, окулогирные кризы;
• Поздняя дискинезия — при длительном приёме, может быть необратимой;
• Злокачественный нейролептический синдром — редкое, потенциально смертельное осложнение (гипертермия, ригидность, вегетативная нестабильность);
• Эндокринные нарушения — гиперпролактинемия, галакторея, нарушения менструального цикла, снижение либидо;
• Прочие — сонливость, сухость во рту, ортостатическая гипотензия, удлинение интервала QT на ЭКГ.

Для коррекции экстрапирамидных нарушений применяют антихолинергические средства (например, тригексифенидил).

¶Противопоказания и меры предосторожности

Препарат противопоказан при:

• коме и угнетении центральной нервной системы любой этиологии;
• болезни Паркинсона;
• тяжёлых поражениях печени и почек;
• декомпенсированной сердечной недостаточности, удлинении интервала QT;
• беременности и в период грудного вскармливания (по строгим показаниям);
• повышенной индивидуальной чувствительности к бутирофенонам.

Требуется осторожность у пациентов с эпилепсией, глаукомой, гиперплазией предстательной железы, а также при одновременном приёме с препаратами, удлиняющими QT (некоторые антиаритмики, макролиды, антидепрессанты).

¶Место в современной терапии

С появлением атипичных антипсихотиков (рисперидон, оланзапин, кветиапин и др.) доля галоперидола в рутинной практике снизилась, однако он сохраняет значение благодаря:

• высокой эффективности при купировании острых психозов;
• наличию пролонгированных форм, удобных для поддерживающей терапии и контроля комплаентности;
• низкой стоимости по сравнению с большинством атипичных нейролептиков;
• доступности в условиях ограниченных ресурсов.

При длительной терапии необходим регулярный мониторинг неврологического статуса, массы тела, уровня пролактина и показателей ЭКГ.

¶Историческое значение

Галоперидол стал одним из первых высокоэффективных нейролептиков, позволивших проводить лечение психозов в амбулаторных условиях и существенно сократить сроки госпитализации. Его внедрение в клиническую практику в 1960-х годах считается одним из этапов формирования современной психофармакологии. Препарат включён в рекомендации ВОЗ по оказанию психиатрической помощи и остаётся объектом клинических исследований, в том числе сравнительных с атипичными антипсихотиками.