Ламотриджин: инструкция, аналоги и применение¶

Ламотриджин — противоэпилептический препарат (антиконвульсант) из группы блокаторов потенциалзависимых натриевых каналов, применяемый также в психиатрии как нормотимик (стабилизатор настроения). Международное непатентованное наименование (МНН) — lamotrigine; торговые названия включают «Ламиктал», «Ламитор», «Конвульсан», «Сейзар» и другие. Выпускается в форме таблеток для приёма внутрь, в том числе диспергируемых (жевательных), а также в виде таблеток пролонгированного действия. Отпускается по рецепту.

¶Фармакологическое действие

Ламотриджин блокирует потенциалзависимые натриевые каналы пресинаптических мембран нейронов, что снижает высвобождение возбуждающих аминокислот, прежде всего глутамата. Дополнительно подавляется высвобождение аспартата. Этот механизм отличает препарат от многих классических антиконвульсантов и лежит в основе его противосудорожного и нормотимического эффекта.

Препарат быстро и практически полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте, биодоступность близка к 100 %. Максимальная концентрация в плазме достигается примерно через 1,5–3 часа после приёма. Период полувыведения у взрослых составляет в среднем 25–30 часов. Ламотриджин метаболизируется в печени путём глюкуронирования (в основном ферментом UGT1A4), выводится почками в виде метаболитов. Пища не оказывает существенного влияния на всасывание.

¶Показания к применению

Основные показания согласно инструкции:

• эпилепсия у взрослых и детей — как монотерапия или в составе комбинированной терапии при парциальных (фокальных) и генерализованных приступах, включая тонико-клонические;
• приступы при синдроме Леннокса — Гасто;
• биполярное расстройство — профилактика фаз депрессии у взрослых (в ряде стран также для профилактики маниакальных фаз).

¶Режим дозирования

Дозу подбирают индивидуально, начиная с низкой и повышая постепенно — это ключевое требование безопасности. Слишком быстрое наращивание дозы резко увеличивает риск кожных реакций.

Ориентировочные схемы для взрослых (при монотерапии):

При одновременном приёме с вальпроатами (вальпроевой кислотой) стартовую и поддерживающую дозы существенно снижают, поскольку вальпроаты замедляют метаболизм ламотриджина. Напротив, индукторы печёночных ферментов (карбамазепин, фенитоин, рифампицин) ускоряют его выведение и требуют повышения дозы. Таблетки принимают независимо от приёма пищи, при необходимости — размельчив и смешав с водой.

¶Противопоказания и меры предосторожности

Препарат противопоказан при повышенной чувствительности к ламотриджину. С осторожностью применяют при печёночной и почечной недостаточности, в пожилом возрасте.

Наиболее серьёзное нежелательное явление — тяжёлые кожные реакции: синдром Стивенса — Джонсона и токсический эпидермальный некролиз. Риск выше в первые 8 недель терапии, при быстром повышении дозы, у детей и при сочетании с вальпроатами. При появлении сыпи приём обычно прекращают. Другие побочные эффекты: головокружение, головная боль, сонливость, диплопия, тошнота, тремор, бессонница, редко — гематологические нарушения и асептический менингит. Резкая отмена препарата может спровоцировать возобновление приступов, поэтому дозу снижают постепенно.

¶Аналоги и синонимы

Аналогами называют препараты с тем же действующим веществом (дженерики) либо средства из других групп со сходным действием.

Дженерики ламотриджина (то же МНН):

• «Ламиктал» — оригинальный препарат;
• «Ламитор»;
• «Конвульсан»;
• «Сейзар»;
• «Ламотриджин» в различных производствах (в том числе российских и индийских).

Препараты других групп со сходным применением при эпилепсии и биполярном расстройстве:

• вальпроевая кислота («Депакин», «Конвулекс») — антиконвульсант и нормотимик;
• карбамазепин («Финлепсин», «Тегретол»);
• леветирацетам («Кеппра»);
• топирамат («Топамакс»);
• лития карбонат — классический нормотимик;
• кветиапин, оланзапин — атипичные антипсихотики с нормотимическим действием.

Замена одного препарата другим, даже содержащим то же вещество, должна проводиться врачом: разные производители и формы могут отличаться по биодоступности и требуют контроля состояния.

¶Особые указания

При беременности ламотриджин применяют только по строгим показаниям, поскольку данные о безопасности ограничены; при этом концентрация препарата в крови во время беременности может снижаться. Препарат проникает в грудное молоко, поэтому при кормлении грудью требуется оценка соотношения пользы и риска. Во время лечения следует воздерживаться от управления транспортом и работы с механизмами до выяснения индивидуальной реакции. Необходим регулярный контроль состояния, а при длительной терапии — периодический контроль показателей крови и функции печени.