Кеппра — оригинальный препарат леветирацетама¶

Кеппра — торговое наименование оригинального лекарственного препарата, действующим веществом которого является леветирацетам (леветирацетам). Относится к группе противоэпилептических средств, применяется преимущественно при фокальных и генерализованных формах эпилепсии. Выпускается в форме таблеток, покрытых плёночной оболочкой, и раствора для приёма внутрь; оригинальный производитель — бельгийская компания UCB.

¶Действующее вещество

Леветирацетам — производное пирролидона, химически не связанное с другими противоэпилептическими препаратами. Его механизм действия отличается от классических антиконвульсантов: вещество связывается с белком SV2A синаптических везикул и модулирует высвобождение нейромедиаторов, не влияя напрямую на ГАМК- или глутаматные рецепторы. Это объясняет относительно благоприятный профиль взаимодействий с другими лекарствами.

¶История и разработка

Леветирацетам был синтезирован в конце 1980-х — начале 1990-х годов в лабораториях UCB как энантиомерно чистый аналог ранее изучавшегося соединения. Регистрация препарата под торговым названием Кеппра в США состоялась в 1999 году, в странах Европейского союза — в 2000 году. Позднее были одобрены дополнительные показания, включая применение у детей и при генерализованных тонико-клонических приступах.

¶Показания

• монотерапия фокальных приступов с вторичной генерализацией или без неё у взрослых и подростков;
• дополнительная терапия фокальных приступов;
• дополнительная терапия миоклонических и генерализованных тонико-клонических приступов при идиопатической генерализованной эпилепсии;
• лечение приступов при синдроме Леннокса — Гасто.

¶Фармакокинетика

Леветирацетам быстро и почти полностью всасывается после приёма внутрь, биодоступность близка к 100 %. Максимальная концентрация в плазме достигается примерно через час. Связь с белками плазмы минимальна (менее 10 %). Метаболизируется незначительно, около двух третей дозы выводится почками в неизменённом виде, поэтому при почечной недостаточности требуется коррекция режима дозирования. Период полувыведения у взрослых составляет 6–8 часов.

¶Отличия от дженериков

Кеппра относится к оригинальным (брендовым) препаратам, тогда как на рынке присутствуют многочисленные воспроизведённые средства (дженерики) под международным непатентованным наименованием «леветирацетам». Регуляторные органы ряда стран допускают взаимозаменяемость при условии подтверждённой биоэквивалентности. Вместе с тем для противоэпилептических средств, обладающих узким терапевтическим индексом, некоторые медицинские организации рекомендуют осторожный подход к переводу пациентов между оригиналом и воспроизведёнными препаратами.

¶Побочные эффекты и меры предосторожности

Наиболее частые нежелательные реакции — сонливость, астения, головокружение, головная боль, раздражительность. В числе серьёзных, но редких осложнений отмечают поведенческие и психические нарушения, включая агрессию, тревогу и депрессию; в единичных случаях сообщалось о суицидальных мыслях. Возможны кожные реакции, вплоть до тяжёлых форм. Препарат отпускается по рецепту; резкая отмена может спровоцировать усиление приступов.

¶Применение при беременности

Данные о безопасности леветирацетама при беременности ограничены. Назначается, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода; при этом требуется мониторинг состояния как матери, так и новорождённого.

¶Правовой статус

В России леветирацетам включён в перечень лекарственных средств, отпускаемых по рецепту. Кеппра зарегистрирована как рецептурный препарат; хранение и реализация осуществляются в соответствии с общими требованиями к обращению лекарственных средств.