L-сет таблетки: применение и свойства¶

L-сет — торговое наименование антигистаминного лекарственного препарата, действующим веществом которого является левоцетиризин — энантиомер (левовращающий изомер) цетиризина, относящийся к группе неседативных блокаторов H1-гистаминовых рецепторов второго поколения. Выпускается в форме таблеток, покрытых оболочкой, предназначенных для приёма внутрь. Применяется преимущественно для устранения симптомов аллергических заболеваний: сезонного и круглогодичного аллергического ринита, крапивницы, зуда и связанных с ними проявлений.

¶Действующее вещество

Левоцетиризин — высокоселективный антагонист периферических H1-гистаминовых рецепторов. Гистамин — биологически активное вещество, высвобождаемое тучными клетками при аллергической реакции; связываясь с H1-рецепторами, он вызывает расширение сосудов, отёк тканей, зуд и спазм гладкой мускулатуры. Левоцетиризин блокирует эти рецепторы, препятствуя развитию перечисленных симптомов.

Ключевая особенность левоцетиризина в том, что он представляет собой очищенный левый изомер цетиризина. Рацемический цетиризин состоит из двух зеркальных форм (энантиомеров), при этом антигистаминной активностью обладает преимущественно левоцетиризин, тогда как правый изомер в значительной степени отвечает за побочные эффекты и дополнительную нагрузку. Благодаря выделению активной формы препарат действует при вдвое меньшей дозе по сравнению с обычным цетиризином.

¶Форма выпуска и состав

Таблетки L-сет обычно содержат 5 мг левоцетиризина дигидрохлорида. Вспомогательные вещества могут различаться у разных производителей и включают наполнители, связующие, разрыхлители и компоненты оболочки (например, лактозу, целлюлозу, диоксид титана). Таблетки покрыты плёночной оболочкой, что облегчает проглатывание и маскирует вкус действующего вещества. Существуют также капли и сиропы для детей, однако в запросе речь идёт именно о таблетированной форме.

¶Фармакокинетика

После приёма внутрь левоцетиризин быстро и почти полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация в плазме крови достигается примерно через 1 час. Приём пищи не оказывает существенного влияния на степень всасывания. Биодоступность близка к 100 %. Связь с белками плазмы высокая. Метаболизм незначителен, препарат выводится преимущественно почками в неизменённом виде. Период полувыведения у взрослых составляет около 7–9 часов. У пожилых людей и при нарушении функции почек выведение замедляется, что требует коррекции дозы.

¶Показания к применению

L-сет в таблетках назначают при следующих состояниях:

• сезонный и круглогодичный аллергический ринит (насморк, чихание, зуд в носу, слезотечение);
• аллергический конъюнктивит;
• крапивница, в том числе хроническая идиопатическая;
• зудящие дерматозы и другие аллергические проявления кожи;
• в составе комплексной терапии некоторых форм бронхиальной астмы, сопровождающихся аллергическим компонентом.

Препарат относится к средствам, применяемым по назначению врача; самолечение не рекомендуется.

¶Противопоказания и меры предосторожности

К основным противопоказаниям относятся:

• повышенная чувствительность к левоцетиризину, цетиризину или вспомогательным компонентам;
• тяжёлая почечная недостаточность (требуется индивидуальный подбор дозы или отказ от применения);
• детский возраст младше установленного для данной формы порога (для таблеток обычно 6 лет);
• дефицит лактазы, непереносимость лактозы, если она входит в состав конкретного препарата.

С осторожностью применяют при хронических заболеваниях почек, у пожилых пациентов, при склонности к задержке мочи. При беременности и в период грудного вскармливания решение принимает врач, оценивая соотношение пользы и риска.

¶Побочные эффекты

В отличие от препаратов первого поколения, левоцетиризин в терапевтических дозах вызывает седативный эффект значительно реже, поскольку хуже проникает через гематоэнцефалический барьер. Тем не менее возможны:

• головная боль, утомляемость, сонливость;
• сухость во рту;
• тошнота, дискомфорт в животе;
• редко — тахикардия, повышение артериального давления, аллергические реакции.

При появлении выраженных или необычных симптомов следует обратиться к врачу.

¶Режим дозирования

Стандартная доза для взрослых и детей старшего возраста — 5 мг (одна таблетка) один раз в сутки. Препарат принимают независимо от приёма пищи, предпочтительно в одно и то же время. Таблетку проглатывают целиком, не разжёвывая, запивая небольшим количеством воды. Курс лечения определяется врачом в зависимости от характера и длительности симптомов. При почечной недостаточности дозу снижают.

¶Взаимодействия

Левоцетиризин в незначительной степени метаболизируется в печени, поэтому вероятность лекарственных взаимодействий относительно низка. Однако следует учитывать, что одновременный приём с алкоголем и средствами, угнетающими центральную нервную систему, может усиливать сонливость и снижать внимание. Данных о значимом влиянии на эффективность других препаратов при соблюдении стандартных доз немного.

¶Место в группе антигистаминных средств

L-сет относится к антигистаминным препаратам второго поколения, к которым также принадлежат цетиризин, лоратадин, дезлоратадин, фексофенадин. Их объединяет длительное действие (обычно суточная доза), слабый седативный эффект и удобство применения. Левоцетиризин занимает промежуточное положение: он быстрее и полнее действует, чем исходный цетиризин, при меньшей дозе. Выбор конкретного средства определяется врачом с учётом симптомов, сопутствующих заболеваний и переносимости.

¶Хранение и отпуск

Таблетки хранят в оригинальной упаковке при температуре, указанной производителем (как правило, не выше 25 °C), в недоступном для детей месте. Срок годности устанавливается изготовителем и обычно составляет 2–3 года. Отпускается по рецепту врача. Название «L-сет» является торговой маркой конкретного производителя, поэтому в аптеке могут предлагаться аналоги с тем же действующим веществом под другими наименованиями.