Конкор — лекарственный препарат бисопролол¶

Конкор — торговое наименование лекарственного препарата, действующим веществом которого является бисопролол (бисопролола фумарат) — селективный бета1-адреноблокатор без внутренней симпатомиметической активности. Препарат применяется преимущественно в кардиологии для лечения артериальной гипертензии, ишемической болезни сердца и хронической сердечной недостаточности. Выпускается в форме таблеток, покрытых оболочкой, различных дозировок. Оригинальный препарат производится фармацевтической компанией Merck KGaA (Германия); после истечения патентной защиты появились многочисленные воспроизведённые аналоги (дженерики).

¶Действующее вещество

Бисопролол — высокоселективный антагонист бета1-адренорецепторов. Селективность означает, что в терапевтических дозах он преимущественно блокирует бета1-рецепторы, расположенные в сердце, и в меньшей степени влияет на бета2-рецепторы бронхов и периферических сосудов. Это снижает риск таких побочных эффектов, как бронхоспазм, по сравнению с неселективными бета-блокаторами (например, пропранололом).

Молекулярная масса бисопролола фумарата составляет около 766,9 г/моль (в расчёте на две молекулы основания). Период полувыведения — примерно 10–12 часов, что позволяет принимать препарат один раз в сутки. Выводится почками примерно в равной пропорции в неизменённом виде и в виде метаболитов.

¶Механизм действия

Блокируя бета1-адренорецепторы, бисопролол уменьшает влияние симпатической нервной системы на сердце. Это приводит к:

• снижению частоты сердечных сокращений (отрицательный хронотропный эффект);
• уменьшению силы сердечных сокращений (отрицательный инотропный эффект);
• снижению проводимости (отрицательный дромотропный эффект);
• уменьшению потребности миокарда в кислороде;
• снижению секреции ренина почками, что уменьшает активность ренин-ангиотензин-альдостероновой системы.

Совокупность этих эффектов обусловливает гипотензивное, антиангинальное и антиаритмическое действие.

¶Показания к применению

Согласно инструкции, препарат применяется при следующих состояниях:

При хронической сердечной недостаточности терапию начинают с минимальной дозы (обычно 1,25 мг) с постепенным титрованием под контролем врача.

¶Противопоказания и меры предосторожности

К основным противопоказаниям относятся:

• острая сердечная недостаточность и кардиогенный шок;
• атриовентрикулярная блокада II–III степени без кардиостимулятора;
• выраженная брадикардия (ЧСС менее 50–60 уд/мин);
• тяжёлая артериальная гипотензия;
• тяжёлая бронхиальная астма и хроническая обструктивная болезнь лёгких в стадии обострения;
• декомпенсированный сахарный диабет;
• феохромоцитома без предварительной блокады альфа-рецепторов.

Препарат не следует резко отменять: это может вызвать синдром отмены с усилением стенокардии или гипертоническим кризом. Дозу снижают постепенно.

¶Побочные эффекты

Наиболее частые нежелательные реакции: утомляемость, головокружение, головная боль, брадикардия, похолодание конечностей, нарушения сна. Реже возникают депрессия, брадикардия выраженной степени, AV-блокада, бронхоспазм, нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта, кожные реакции. У пациентов с сахарным диабетом бета-блокаторы могут маскировать симптомы гипогликемии (тахикардию).

¶Формы выпуска и дозировки

Конкор выпускается в виде таблеток, покрытых оболочкой, содержащих 2,5 мг; 5 мг; 10 мг бисопролола фумарата. Существует также форма Конкор Кор с дозировкой 1,25 мг, предназначенная для начала терапии хронической сердечной недостаточности. Таблетки принимают внутрь, обычно утром, независимо от приёма пищи, не разжёвывая.

¶Аналоги и дженерики

После истечения патентной защиты на рынке появились воспроизведённые препараты с тем же действующим веществом под другими торговыми названиями (например, Бисопролол, Бисогамма, Нипертен, Коронал и другие). Они содержат то же активное вещество, однако вспомогательные компоненты и производственные технологии могут отличаться, что в ряде случаев влияет на биодоступность. Взаимозаменяемость определяется регуляторными органами (в России — Минздравом и Росздравнадзором) на основании исследований биоэквивалентности.

¶Место в терапии

Бисопролол входит в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов (ЖНВЛП) Российской Федерации. Он включён в клинические рекомендации по лечению артериальной гипертензии, ишемической болезни сердца и хронической сердечной недостаточности как один из препаратов первой линии среди бета-блокаторов. Выбор конкретного препарата и дозировки определяется врачом с учётом сопутствующих заболеваний и индивидуальной переносимости.

¶Особые указания

Пациентам с бронхоспастическими заболеваниями препарат назначают с осторожностью. При сахарном диабете требуется контроль уровня глюкозы. Во время терапии возможно снижение толерантности к физическим нагрузкам. Отмену производят постепенно. При беременности и в период лактации применение возможно только по строгим показаниям под наблюдением врача.