Кеторолак в ампулах: инструкция и применение¶

Кеторолак — нестероидное противовоспалительное средство (НПВС), применяемое для кратковременного купирования боли средней и сильной интенсивности. Лекарственная форма в виде раствора для инъекций (ампулы) предназначена для внутримышечного или внутривенного введения и используется в условиях, когда приём таблеток невозможен или требуется быстрое обезболивание. Действующее вещество — кеторолака трометамин; торговые наименования включают «Кеторол», «Кеторолак», «Кеталгин», «Долак» и другие дженерики.

¶Общие сведения

Кеторолак относится к группе производных пирролло-пиррола и является мощным анальгетиком, по силе действия сопоставимым с некоторыми опиоидными препаратами, но не влияет на опиоидные рецепторы. Препарат не обладает седативным и анксиолитическим действием, не угнетает дыхательный центр, не вызывает лекарственной зависимости. Основные эффекты — обезболивающий, жаропонижающий и противовоспалительный, причём анальгетическое действие выражено наиболее сильно.

Механизм действия связан с неизбирательным угнетением ферментов циклооксигеназы (ЦОГ-1 и ЦОГ-2), что снижает синтез простагландинов — медиаторов боли, воспаления и лихорадки. Именно неизбирательность объясняет как эффективность, так и значительный риск побочных эффектов со стороны желудочно-кишечного тракта и почек.

¶Форма выпуска и состав

Раствор для инъекций выпускается в ампулах или шприцах по 1 мл, содержащих 30 мг кеторолака трометамина (в пересчёте на кеторолак — 30 мг). Вспомогательные вещества могут различаться у разных производителей: обычно это натрия хлорид, этанол, вода для инъекций, иногда — гидроксид натрия для коррекции pH. Раствор прозрачный, бесцветный или слегка желтоватый.

¶Показания к применению

Препарат предназначен для кратковременного (не более 5 дней у взрослых) купирования болевого синдрома:

• послеоперационная боль различной локализации;
• травмы, переломы, вывихи, растяжения;
• острый болевой синдром при почечной и желчной колике (в составе комплексной терапии);
• невралгии, радикулит, мышечно-скелетные боли;
• зубная боль, в том числе после стоматологических вмешательств;
• онкологическая боль (в качестве компонента обезболивания).

¶Способ применения и дозы

Раствор вводят внутримышечно (глубоко в мышцу) или внутривенно (струйно или капельно). Внутримышечная инъекция — наиболее распространённый способ в амбулаторной и стационарной практике.

Стандартные дозы для взрослых:

Максимальная суточная доза для взрослых при внутримышечном и внутривенном введении — 90 мг; для пожилых пациентов и лиц с низкой массой тела — 60 мг. Длительность применения не должна превышать 5 дней, поскольку при более длительном использовании резко возрастает риск побочных эффектов. При переходе с инъекционной формы на таблетированную суммарная суточная доза не должна превышать 90 мг.

Перед введением раствор осматривают: при изменении цвета или наличии осадка ампулу использовать нельзя. Внутривенное введение проводят медленно, не менее 15 секунд, чтобы снизить риск реакций в месте инъекции.

¶Противопоказания

Кеторолак не применяют при:

• повышенной чувствительности к препарату и другим НПВС, включая аспириновую астму;
• язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки в обоих фазах;
• выраженной почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 30 мл/мин);
• высоком риске кровотечений, нарушениях свёртываемости;
• беременности, в период родов и при грудном вскармливании;
• детском возрасте (безопасность у детей не установлена);
• гиповолемии, обезвоживании;
• после операций с высоким риском кровотечения.

Осторожность требуется при бронхиальной астме, артериальной гипертензии, сердечной недостаточности, заболеваниях печени, у пациентов старше 65 лет.

¶Побочные эффекты

Наиболее частые нежелательные реакции:

• со стороны ЖКТ: тошнота, боль в животе, диспепсия, реже — эрозии и язвы, кровотечения, перфорации;
• со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, сонливость;
• со стороны сердечно-сосудистой системы: повышение артериального давления, отёки;
• со стороны почек: задержка жидкости, повышение креатинина, острая почечная недостаточность;
• аллергические реакции: сыпь, крапивница, ангионевротический отёк, анафилаксия;
• местные реакции: боль и жжение в месте инъекции.

Риск желудочно-кишечных кровотечений особенно высок у пожилых пациентов и при сочетании с глюкокортикоидами, антикоагулянтами, другими НПВС.

¶Особые указания и взаимодействия

Кеторолак не рекомендуется сочетать с другими НПВС, поскольку это усиливает токсичность без прироста эффективности. Одновременное применение с антикоагулянтами (варфарин, гепарин) повышает риск кровотечений. Препарат может ослаблять действие диуретиков и гипотензивных средств, усиливать нефротоксичность циклоспорина и некоторых антибиотиков.

При необходимости длительного обезболивания кеторолак используют как «мостовую» терапию: инъекции на первые 1–2 суток с последующим переходом на пероральные анальгетики. Из-за риска осложнений препарат отпускается по рецепту и применяется под контролем врача.

¶Хранение

Раствор хранят в защищённом от света месте при температуре не выше 25 °C, в недоступном для детей месте. Срок годности обычно составляет 2–3 года в зависимости от производителя. Замораживание не допускается.