Кеторолак: инъекционная форма и инструкция¶

Кеторолак — нестероидное противовоспалительное средство (НПВС), применяемое преимущественно для кратковременного купирования боли средней и высокой интенсивности. Инъекционная (внутримышечная и внутривенная) форма выпускается в виде раствора для инъекций под торговыми наименованиями «Кеторол», «Кеторолак», «Кеторолак-ЛФ» и другими. Действующее вещество — кеторолака трометамин. Препарат относится к группе производных пирролло-пиррола и не является наркотическим анальгетиком, однако по силе обезболивающего действия сопоставим с некоторыми опиоидами при отсутствии угнетающего влияния на дыхательный центр.

¶Общие сведения

Кеторолак был синтезирован в 1980-х годах и вошёл в клиническую практику как средство для послеоперационного обезболивания. Механизм действия основан на неизбирательном угнетении ферментов циклооксигеназы (ЦОГ-1 и ЦОГ-2), что снижает синтез простагландинов — медиаторов воспаления и болевой чувствительности. Именно неизбирательность объясняет как выраженный анальгетический эффект, так и риск побочных реакций со стороны желудочно-кишечного тракта и почек.

Инъекционная форма предназначена для применения в условиях стационара или при невозможности перорального приёма. Раствор вводится внутримышечно или внутривенно; при внутривенном введении дозу вводят медленно, не менее чем за 15 секунд.

¶Показания

Инструкция к препарату определяет следующие основные показания:

• купирование болевого синдрома средней и сильной интенсивности в послеоперационном периоде;
• травмы, переломы, вывихи, растяжения;
• почечная и печёночная колика (в составе комплексной терапии);
• невралгии, радикулит, миалгии;
• зубная боль, в том числе после стоматологических вмешательств;
• онкологическая боль (как компонент обезболивания).

Препарат не предназначен для длительного применения и не используется для лечения хронических болей вне обострения.

¶Дозировка и способ применения

Стандартные схемы, приводимые в инструкции:

При внутримышечном введении эффект развивается через 20–30 минут, при внутривенном — через 1–5 минут. Максимальная продолжительность применения — не более 5 дней. Перед введением раствор осматривают: при изменении цвета или наличии осадка использовать его нельзя.

¶Противопоказания

К абсолютным противопоказаниям относятся:

• повышенная чувствительность к кеторолаку и другим НПВС, включая аспириновую астму;
• язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в обострении, эрозивные поражения ЖКТ;
• выраженная почечная недостаточность (клиренс креатинина ниже 30 мл/мин);
• высокий риск кровотечений, нарушения свёртываемости;
• состояние после аортокоронарного шунтирования;
• беременность, период родов и грудное вскармливание;
• детский возраст до 16 лет.

С осторожностью препарат назначают при артериальной гипертензии, сердечной недостаточности, сахарном диабете, системной красной волчанке, а также пациентам, получающим антикоагулянты.

¶Побочные эффекты

Наиболее частые нежелательные реакции:

• со стороны ЖКТ — тошнота, диспепсия, боли в животе, реже — эрозии и кровотечения;
• со стороны нервной системы — головная боль, головокружение, сонливость, редко — судороги;
• со стороны сердечно-сосудистой системы — повышение артериального давления, отёки;
• со стороны мочевыделительной системы — снижение диуреза, повышение уровня креатинина;
• аллергические реакции — кожная сыпь, крапивница, анафилаксия (редко);
• местные реакции — боль и жжение в месте инъекции.

При появлении признаков желудочно-кишечного кровотечения, отёков или нарушений мочеиспускания введение прекращают и обращаются за медицинской помощью.

¶Взаимодействие с другими препаратами

Кеторолак усиливает действие антикоагулянтов (варфарин, гепарин), что повышает риск кровотечений. Совместное применение с другими НПВС, глюкокортикоидами, селективными ингибиторами обратного захвата серотонина увеличивает вероятность поражения ЖКТ. Препарат снижает эффективность диуретиков и гипотензивных средств, повышает нефротоксичность циклоспорина и некоторых антибиотиков (аминогликозиды). Не рекомендуется смешивать раствор в одном шприце с другими лекарствами.

¶Особые указания

Кеторолак не применяется для обезболивания в акушерстве (в том числе для подготовки шейки матки и в раннем послеродовом периоде). При длительном приёме необходим контроль функции почек, печени и картины крови. Пациентам, управляющим транспортом, следует учитывать возможное головокружение и сонливость. При передозировке характерны боли в животе, тошнота, рвота, возможны кровотечения; специфического антидота нет, проводится симптоматическая терапия.

¶Формы выпуска и хранение

Раствор для инъекций выпускается в ампулах по 1 мл с концентрацией 30 мг/мл (то есть 30 мг в ампуле). Хранится в защищённом от света месте при температуре не выше 25 °C; срок годности обычно составляет 2–3 года. Отпускается по рецепту врача.

¶Место в терапии

Инъекционный кеторолак рассматривается как средство «скорой помощи» при острой боли — он обеспечивает быстрое и мощное обезболивание, но из-за профиля безопасности не подходит для длительного использования. В клинических рекомендациях его позиционируют как препарат короткого курса, после которого переходят на менее агрессивные анальгетики или пероральные формы. Решение о применении принимает врач с учётом сопутствующих заболеваний и риска осложнений.