Кеторол в форме таблеток для рассасывания¶

Кеторол — торговое наименование лекарственного препарата на основе кеторолака трометамина, нестероидного противовоспалительного средства (НПВС), выпускаемого рядом фармацевтических компаний. Под этим брендом препарат существует в нескольких лекарственных формах: раствор для внутримышечного и внутривенного введения, гель для наружного применения и таблетки. Форма «рассасывающий» обычно относится к таблеткам, предназначенным для рассасывания в полости рта, — такая лекарственная форма встречается в линейке препаратов на основе кеторолака у отдельных производителей и в ряде зарубежных аналогов.

¶Действующее вещество

Основу препарата составляет кеторолак (в виде трометаминовой соли — кеторолака трометамин). Это производное пирролизинкарбоновой кислоты, относящееся к группе нестероидных противовоспалительных средств. Механизм действия связан с неизбирательным угнетением ферментов циклооксигеназы (ЦОГ-1 и ЦОГ-2), что приводит к снижению синтеза простагландинов — медиаторов боли, воспаления и лихорадки.

Кеторолак характеризуется выраженным анальгетическим эффектом, сопоставимым по силе с некоторыми опиоидными анальгетиками при умеренном болевом синдроме, при этом он не является наркотическим средством и не действует на опиоидные рецепторы. Жаропонижающее и противовоспалительное действие у него выражено слабее, чем обезболивающее.

¶Лекарственные формы

Форма для рассасывания предполагает удержание таблетки в полости рта до полного растворения. Часть действующего вещества при этом всасывается через слизистую оболочку, что теоретически ускоряет поступление препарата в кровоток по сравнению с проглатыванием. Однако для кеторолака клиническое преимущество такой формы изучено ограниченно, и в инструкциях многих производителей она не выделяется как самостоятельная.

¶Показания к применению

Кеторолак применяется для кратковременного купирования болевого синдрома средней и высокой интенсивности:

• послеоперационная боль;
• травмы, переломы, вывихи;
• зубная боль, в том числе после стоматологических вмешательств;
• боль при метастазах у онкологических пациентов;
• мышечно-суставные боли, радикулит, невралгия;
• почечная и печёночная колика (в составе комплексной терапии).

Препарат предназначен преимущественно для краткосрочного применения — обычно не более пяти дней, поскольку длительное использование повышает риск нежелательных реакций.

¶Способ применения и дозировка

При пероральном приёме разовая доза кеторолака для взрослых обычно составляет 10 мг, интервал между приёмами — 4–6 часов, максимальная суточная доза — 40 мг. При переходе с инъекционной формы на таблетки суммарная суточная доза не должна превышать 90 мг для пациентов старше 65 лет и 120 мг для остальных.

Для рассасывающей формы режим приёма определяется инструкцией конкретного производителя. Как правило, таблетку держат во рту до растворения, не разжёвывая и не проглатывая целиком, чтобы обеспечить контакт со слизистой. Запивать водой непосредственно после рассасывания не рекомендуется в течение некоторого времени.

¶Противопоказания

Кеторолак имеет широкий перечень ограничений:

• язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в обоих периодах;
• желудочно-кишечные кровотечения в анамнезе;
• тяжёлая почечная недостаточность, риск почечной недостаточности при гиповолемии;
• бронхиальная астма, вызванная приёмом аспирина или других НПВС;
• нарушения свёртываемости крови, повышенный риск кровотечений;
• беременность, период родов, грудное вскармливание;
• детский возраст (для большинства форм — до 16 лет);
• повышенная чувствительность к кеторолаку или другим НПВС.

¶Побочные эффекты

Наиболее частые нежелательные реакции связаны с желудочно-кишечным трактом: тошнота, диспепсия, боли в животе, диарея. Возможны головная боль, головокружение, сонливость. Реже возникают отёки, повышение артериального давления, нарушения функции почек, аллергические реакции, изменения показателей крови. Серьёзные осложнения — язвы, перфорации и кровотечения пищеварительного тракта — чаще развиваются при длительном приёме и у пациентов старшего возраста.

¶Особые указания

Кеторолак не рекомендуется сочетать с другими НПВС, включая аспирин, из-за повышенного риска побочных эффектов. Одновременное применение с антикоагулянтами, в том числе с варфарином, требует контроля свёртываемости крови. Препарат может усиливать нефротоксичность некоторых лекарств и ослаблять действие гипотензивных средств.

При появлении признаков желудочно-кишечного кровотечения, выраженной боли в животе, отёков или снижения мочеотделения приём препарата следует прекратить и обратиться к врачу. Отпуск из аптек осуществляется по рецепту.

¶Место среди анальгетиков

Кеторолак занимает нишу сильного краткосрочного анальгетика среди неопиоидных средств. По обезболивающему действию он превосходит многие другие НПВС, что делает его востребованным в послеоперационном периоде и при травмах. Ограничивающим фактором служит сравнительно высокий риск гастро- и нефротоксичности, поэтому препарат не подходит для длительной терапии хронических болей и не заменяет базовое противовоспалительное лечение при ревматологических заболеваниях.