Кеторол как нестероидный противовоспалительный препарат¶

Кеторол — торговое наименование лекарственного препарата, действующим веществом которого является кеторолак (кеторолака трометамин). Относится к группе нестероидных противовоспалительных средств (НПВС) и применяется преимущественно для кратковременного купирования боли средней и высокой интенсивности. Выпускается в форме таблеток для приёма внутрь, а также в виде раствора для внутримышечного и внутривенного введения. Таблетки назначают при умеренном болевом синдроме, когда пероральный приём возможен и не требуется экстренное обезболивание инъекцией.

¶Действующее вещество и механизм действия

Активный компонент — кеторолак, производное пирролизинкарбоновой кислоты. Его обезболивающее действие обусловлено угнетением фермента циклооксигеназы (ЦОГ), что снижает синтез простагландинов — медиаторов воспаления и боли. Кеторолак ингибирует как ЦОГ-1, так и ЦОГ-2, поэтому наряду с выраженным анальгетическим эффектом обладает противовоспалительным и умеренным жаропонижающим действием.

По силе обезболивающего эффекта при парентеральном введении кеторолак сопоставим с некоторыми опиоидными анальгетиками, однако не влияет на опиоидные рецепторы и не вызывает зависимости. Именно поэтому препарат широко используется в послеоперационном периоде и при травмах.

¶От чего помогает: показания к применению

Таблетки Кеторол применяют для кратковременного (как правило, не более 5–7 дней) облегчения боли:

• болевой синдром слабой и умеренной выраженности;
• послеоперационные боли;
• травмы, вывихи, растяжения, переломы;
• зубная боль, в том числе после стоматологических вмешательств;
• боли в мышцах и суставах, невралгии, радикулит;
• почечная и печёночная колика (в составе комплексной терапии);
• гинекологические и онкологические боли (в качестве симптоматического средства).

Препарат предназначен для симптоматического лечения: он снимает боль, но не устраняет её причину. При сохраняющемся болевом синдроме требуется установить диагноз.

¶Способ применения и дозировка

Таблетки принимают внутрь, запивая водой, независимо от приёма пищи. Разовая доза для взрослых обычно составляет 10 мг; при необходимости допускается приём 10 мг каждые 4–6 часов. Максимальная суточная доза при пероральном приёме — 40 мг. Курс не должен превышать 5 дней. Переход с инъекционной формы на таблетки возможен, при этом суммарная суточная доза не должна превышать 90 мг для взрослых (для пациентов старше 65 лет и при массе тела менее 50 кг — 60 мг). Точную схему определяет врач.

¶Противопоказания

Кеторолак не назначают при:

• язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки в обострении, желудочно-кишечных кровотечениях;
• выраженных нарушениях функции почек (клиренс креатинина ниже нормы) и печени;
• повышенной чувствительности к кеторолаку, аспирину или другим НПВС;
• бронхиальной астме, вызванной приёмом аспирина;
• нарушениях свёртываемости крови, геморрагическом синдроме;
• беременности, в период родов и при грудном вскармливании;
• детском возрасте (для таблеток — обычно до 16 лет).

С осторожностью применяют при артериальной гипертензии, сердечной недостаточности, сахарном диабете, у пациентов пожилого возраста.

¶Побочные эффекты

Наиболее частые нежелательные реакции связаны с желудочно-кишечным трактом: тошнота, диспепсия, боли в животе, диарея. Возможны головная боль, головокружение, сонливость, отёки, повышение артериального давления, кожная сыпь. Редко возникают эрозии и кровотечения из ЖКТ, нарушения функции почек, изменения состава крови. Длительный бесконтрольный приём повышает риск этих осложнений, поэтому препарат отпускается по рецепту.

¶Особые указания и взаимодействие

Кеторолак не рекомендуется сочетать с другими НПВС (в том числе с аспирином), поскольку это усиливает риск побочных эффектов без прироста обезболивания. Осторожность необходима при одновременном приёме с антикоагулянтами (варфарин), антиагрегантами, диуретиками, препаратами лития, метотрексатом — возможно усиление их токсичности. Совместное применение с глюкокортикоидами увеличивает вероятность язвообразования.

В период лечения следует воздержаться от деятельности, требующей повышенного внимания и быстроты реакции, так как возможны головокружение и сонливость. Приём алкоголя усиливает риск поражения слизистой желудка.

¶Передозировка

Симптомы передозировки: тошнота, рвота, боли в животе, головокружение, нарушение сознания, возможны желудочно-кишечные кровотечения и острая почечная недостаточность. Специфического антидота нет; проводят симптоматическую терапию, промывание желудка, приём сорбентов.

¶Место среди обезболивающих средств

Кеторолак занимает промежуточное положение между «простыми» безрецептурными анальгетиками (парацетамол, ибупрофен) и опиоидными препаратами. Его преимущество — выраженный обезболивающий эффект без угнетения дыхания и риска зависимости; недостаток — высокий риск гастро- и нефротоксичности при длительном применении. Поэтому Всемирная организация здравоохранения и клинические рекомендации рассматривают кеторолак как средство для краткосрочного обезболивания, а не для регулярной длительной терапии хронических болей.

¶Отпуск из аптек

В России таблетки Кеторол относятся к рецептурным препаратам. Самолечение и превышение рекомендованных доз недопустимы: решение о применении, дозировке и длительности курса принимает врач с учётом сопутствующих заболеваний и принимаемых лекарств.