Кетопрофен как лекарственное средство¶

Кетопрофен — нестероидное противовоспалительное средство (НПВС) производного пропионовой кислоты, применяемое для купирования боли, снижения температуры и уменьшения воспаления. Относится к группе неселективных ингибиторов циклооксигеназы (ЦОГ-1 и ЦОГ-2) и выпускается в форме таблеток, капсул, растворов для инъекций, ректальных суппозиториев, а также гелей, кремов и мазей для наружного применения. В клинической практике используется при заболеваниях опорно-двигательного аппарата, послеоперационном и травматическом болевом синдроме, а также в гинекологии и неврологии.

¶История и химическая природа

Кетопрофен был синтезирован в 1967 году во Франции и с 1973 года применяется в медицинской практике. По химической структуре это производное арилпропионовой кислоты, близкое по строению к ибупрофену и напроксену. Молекула содержит кетоновую группу, связанную с бензофеноновым фрагментом, что отличает его от других представителей класса и обеспечивает выраженное противовоспалительное действие. Вещество плохо растворимо в воде, поэтому для инъекционных форм используют водорастворимые соли — например, кетопрофена лизиновую соль, которая быстрее всасывается и позволяет достичь высокой концентрации в плазме.

¶Механизм действия

Основной механизм связан с угнетением фермента циклооксигеназы, превращающего арахидоновую кислоту в простагландины — медиаторы боли, воспаления и лихорадки. Подавление синтеза простагландинов снижает чувствительность болевых рецепторов, уменьшает отёк и локальное повышение температуры. Дополнительно кетопрофен угнетает активность липоксигеназы и стабилизирует мембраны лизосом, что вносит вклад в противовоспалительный эффект. Неселективное действие на ЦОГ-1 объясняет часть побочных реакций со стороны желудочно-кишечного тракта.

¶Показания к применению

Кетопрофен назначают при следующих состояниях:

• ревматоидный артрит, остеоартроз, анкилозирующий спондилит, подагрический артрит;
• болевой синдром при травмах, растяжениях, вывихах, после операций;
• мышечные и суставные боли, бурсит, тендинит;
• дисменорея (болезненные менструации);
• лихорадочные состояния;
• в составе комплексной терапии невралгий и радикулита.

Наружные формы применяют местно при воспалительных и травматических поражениях мягких тканей и суставов.

¶Способы применения и дозировки

Дозировка зависит от формы выпуска, возраста и состояния пациента. Типовые схемы:

Максимальная суточная доза для приёма внутрь обычно не превышает 300 мг. При инъекционном введении курс ограничивают несколькими днями с последующим переходом на пероральные или наружные формы. Таблетки принимают во время или после еды, запивая водой, чтобы уменьшить раздражение слизистой желудка.

¶Противопоказания

Кетопрофен не применяют при:

• язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения;
• выраженных нарушениях функции печени и почек;
• сердечной недостаточности в стадии декомпенсации;
• бронхиальной астме, вызванной приёмом ацетилсалициловой кислоты или других НПВС;
• нарушениях свёртываемости крови;
• беременности (III триместр) и в период грудного вскармливания;
• детском возрасте (для системных форм — до 15 лет, для гелей — до 6 лет);
• повышенной чувствительности к компонентам препарата.

С осторожностью назначают пожилым пациентам, при артериальной гипертензии, сахарном диабете и в I–II триместрах беременности.

¶Побочные эффекты

Наиболее часто отмечаются реакции со стороны пищеварительной системы: тошнота, изжога, боли в эпигастрии, диарея, реже — эрозии и язвы желудка, желудочно-кишечные кровотечения. Возможны головная боль, головокружение, сонливость, нарушения зрения, шум в ушах. Со стороны сердечно-сосудистой системы — повышение артериального давления, тахикардия, отёки. Аллергические проявления включают кожную сыпь, зуд, крапивницу; в редких случаях — анафилактические реакции. При наружном применении возможны местное покраснение, жжение, фотосенсибилизация.

¶Взаимодействия с другими препаратами

Кетопрофен усиливает действие антикоагулянтов (варфарин, гепарин), что повышает риск кровотечений. Одновременный приём с другими НПВС, глюкокортикоидами и селективными ингибиторами обратного захвата серотонина увеличивает вероятность поражения желудочно-кишечного тракта. Препарат ослабляет эффект диуретиков и гипотензивных средств, повышает токсичность метотрексата и солей лития. При сочетании с циклоспорином возрастает риск нефротоксичности.

¶Особые указания

При длительном приёме требуется контроль картины крови, функции печени и почек, а также состояния слизистой желудка. Во время лечения следует воздерживаться от управления транспортом и занятий опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания, поскольку возможны головокружение и сонливость. Наружные формы нельзя наносить на повреждённую кожу и слизистые оболочки, а после аппликации следует избегать прямого солнечного облучения. Алкоголь усиливает риск побочных реакций со стороны желудочно-кишечного тракта.

¶Передозировка

Симптомы передозировки включают тошноту, рвоту, боли в животе, головокружение, шум в ушах, в тяжёлых случаях — спутанность сознания, судороги, нарушения дыхания и острая почечная недостаточность. Лечение симптоматическое: промывание желудка, приём активированного угля, поддержание жизненно важных функций. Специфического антидота не существует. Гемодиализ малоэффективен из-за высокой связи препарата с белками плазмы.

¶Формы выпуска и хранение

Кетопрофен выпускается под множеством торговых наименований в виде таблеток, капсул, раствора для инъекций, суппозиториев, гелей, кремов и мазей. Хранят препараты при температуре не выше 25 °C в защищённом от света и недоступном для детей месте. Срок годности зависит от формы выпуска и указывается на упаковке. Отпускается преимущественно по рецепту врача; некоторые наружные формы разрешены к безрецептурному отпуску.