Кавинтон раствор для инъекций¶

Кавинтон — торговое наименование лекарственного препарата на основе действующего вещества винпоцетин, выпускаемого венгерской фармацевтической компанией «Гедеон Рихтер». Раствор для инъекций представляет собой стерильную прозрачную жидкость для внутривенного (реже внутримышечного) введения и применяется преимущественно в неврологии для улучшения мозгового кровообращения в острых состояниях, когда пероральный приём невозможен или требуется быстрое поступление действующего вещества в кровоток.

¶Состав и форма выпуска

Действующее вещество — винпоцетин, полусинтетическое производное алкалоида винкамина, получаемого из растения барвинок малый (Vinca minor). Одна ампула содержит 10 мг винпоцетина в 2 мл раствора, то есть концентрация составляет 5 мг/мл.

Вспомогательные компоненты обеспечивают стабильность и изотоничность раствора:

• аскорбиновая кислота — антиоксидант, предотвращающий окисление действующего вещества;
• метабисульфит натрия — антиоксидант;
• винная кислота и гидроксид натрия — регуляторы pH;
• сорбит — изотонирующий агент;
• вода для инъекций — растворитель.

Препарат выпускается в ампулах по 2 мл, упакованных в контурные ячейки по 5 или 10 штук. Раствор прозрачный, бесцветный или слегка окрашенный, без видимых частиц.

¶Фармакологические свойства

Винпоцетин относят к группе церебровазодилататоров и ноотропов с комплексным механизмом действия:

• Улучшение мозгового кровотока. Вещество снижает сопротивление мозговых сосудов, повышает перфузию ишемизированных участков, при этом не вызывая выраженного эффекта «обкрадывания».
• Влияние на метаболизм нейронов. Повышает потребление глюкозы и кислорода тканью мозга, усиливает транспорт глюкозы через гематоэнцефалический барьер.
• Реологические эффекты. Снижает агрегацию тромбоцитов, уменьшает вязкость крови, повышает деформируемость эритроцитов.
• Нейропротекция. В экспериментах показано антиоксидантное и антиапоптотическое действие, модуляция ионных каналов и глутаматергической передачи.
• Влияние на нейротрансмиттеры. Усиливает норадренергическую и серотонинергическую активность, что связывают с улучшением когнитивных функций.

При внутривенном введении эффект развивается быстрее, чем при приёме таблеток, что важно в острых ситуациях. Период полувыведения составляет около 5 часов; метаболизируется в печени, выводится преимущественно почками.

¶Показания к применению

Инъекционная форма применяется в случаях, когда требуется быстрое действие или невозможен пероральный приём:

• острые нарушения мозгового кровообращения (ишемический инсульт, транзиторные ишемические атаки) в составе комплексной терапии;
• черепно-мозговые травмы и посттравматические состояния;
• дисциркуляторная энцефалопатия различного генеза;
• вертебробазилярная недостаточность;
• сосудистые заболевания сетчатки и зрительного нерва;
• некоторые формы головокружения и кохлеовестибулярных расстройств сосудистого происхождения.

В ряде стран показания к применению винпоцетина ограничены или пересмотрены в связи с переоценкой доказательной базы.

¶Способ применения и дозировка

Препарат вводится внутривенно капельно (медленно) или внутримышечно. Типичная схема: 10–20 мг (2–4 ампулы) в 500 мл изотонического раствора натрия хлорида или раствора глюкозы. Курс и дозировку определяет врач в зависимости от состояния пациента и характера заболевания. Переход на пероральную форму осуществляется по мере улучшения состояния.

¶Противопоказания и особые указания

К противопоказаниям относят:

• повышенную чувствительность к компонентам препарата;
• острую фазу геморрагического инсульта;
• тяжёлые нарушения ритма сердца;
• выраженную ишемическую болезнь сердца;
• беременность и период лактации;
• детский возраст (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью применяют при повышенном внутричерепном давлении, аритмиях, склонности к кровотечениям, а также при одновременном приёме антикоагулянтов. Раствор содержит сорбит, что следует учитывать пациентам с непереносимостью фруктозы и сахарным диабетом.

¶Побочные эффекты

Нежелательные реакции обычно слабо выражены и преходящи:

• со стороны сердечно-сосудистой системы — снижение артериального давления, тахикардия, экстрасистолия;
• со стороны нервной системы — головокружение, головная боль, бессонница, сонливость, редко — тремор;
• со стороны желудочно-кишечного тракта — тошнота, сухость во рту, изжога;
• аллергические реакции — кожная сыпь, крапивница;
• местные реакции — боль и покраснение в месте инъекции, редко — тромбофлебит при внутривенном введении.

При появлении выраженных реакций введение прекращают и проводят симптоматическую терапию.

¶Взаимодействие с другими препаратами

Винпоцетин может усиливать гипотензивное действие антигипертензивных средств, что требует контроля артериального давления. Одновременное применение с гепарином и антикоагулянтами повышает риск кровотечений. Раствор не следует смешивать в одном шприце или инфузионной системе с другими лекарственными средствами без предварительной проверки совместимости.

¶Правовой статус и аналоги

В России и ряде стран СНГ Кавинтон зарегистрирован как рецептурный лекарственный препарат. Винпоцетин входит в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов. Существуют дженерики под названиями «Винпоцетин», «Бравинтон» и другие, содержащие то же действующее вещество.

Следует учитывать, что клиническая эффективность винпоцетина остаётся предметом дискуссий в международной медицинской литературе: в одних странах он широко применяется, в других — не включён в стандарты терапии из-за недостаточной доказательной базы по отдельным показаниям. Решение о назначении принимает лечащий врач.