Карведилол Реневал — лекарственный препарат¶

Карведилол Реневал — торговое наименование лекарственного препарата на основе действующего вещества карведилола, выпускаемого российской фармацевтической компанией «Реневал» (АО «Производственная фармацевтическая компания «Обновление»). Относится к группе неселективных бета-адреноблокаторов с дополнительным альфа1-блокирующим действием и применяется преимущественно в кардиологии при хронической сердечной недостаточности, артериальной гипертензии и ишемической болезни сердца.

¶Действующее вещество

Карведилол — синтетическое лекарственное средство, блокирующее бета1-, бета2- и альфа1-адренорецепторы. Сочетание бета- и альфа-блокирующих свойств отличает его от классических бета-адреноблокаторов. Блокада бета-рецепторов снижает частоту сердечных сокращений, потребность миокарда в кислороде и активность ренин-ангиотензиновой системы; блокада альфа1-рецепторов вызывает расширение периферических сосудов и снижение общего периферического сосудистого сопротивления. Дополнительно карведилол проявляет антиоксидантные и антипролиферативные свойства.

Карведилол был разработан в 1980-х годах и вошёл в клиническую практику как препарат для лечения сердечной недостаточности. В России он выпускается несколькими производителями под разными торговыми названиями; «Карведилол Реневал» — одно из них.

¶Формы выпуска и состав

Препарат выпускается в форме таблеток для приёма внутрь. Распространённые дозировки — 6,25 мг, 12,5 мг и 25 мг карведилола в одной таблетке. Вспомогательные вещества могут включать лактозу, целлюлозу, крахмал, магния стеарат и другие компоненты, обеспечивающие форму и стабильность таблетки. Таблетки могут иметь риску для деления.

Точный состав вспомогательных веществ и перечень дозировок определяется инструкцией конкретного производителя и может отличаться от аналогов других торговых марок.

¶Фармакологические свойства

¶Механизм действия

Карведилол конкурентно блокирует бета-адренорецепторы, уменьшая влияние симпатической нервной системы на сердце. Одновременно блокада альфа1-рецепторов снижает тонус сосудов. Такой двойной механизм обеспечивает сочетание отрицательного хронотропного и гипотензивного эффектов без резкого повышения периферического сопротивления, характерного для неселективных бета-блокаторов.

¶Фармакокинетика

После приёма внутрь карведилол быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте. Биодоступность составляет около 25–35 % из-за эффекта первого прохождения через печень. Максимальная концентрация в плазме достигается примерно через 1–2 часа. Препарат активно метаболизируется в печени, преимущественно изоферментами цитохрома P450 (CYP2D6 и CYP2C9). Выводится главным образом с желчью и калом, период полувыведения составляет около 6–10 часов. У пациентов с нарушением функции печени выведение замедляется.

¶Показания к применению

Основные показания к назначению карведилола:

• хроническая сердечная недостаточность (в составе комплексной терапии, обычно после стабилизации состояния);
• артериальная гипертензия (как монотерапия или в комбинации с другими гипотензивными средствами);
• ишемическая болезнь сердца, включая стенокардию напряжения;
• некоторые формы аритмий.

Назначение и режим дозирования определяет врач. При сердечной недостаточности препарат обычно начинают с минимальной дозы (например, 3,125–6,25 мг дважды в сутки) с постепенным увеличением под контролем состояния.

¶Противопоказания и ограничения

Карведилол не назначают при ряде состояний:

• выраженная брадикардия и атриовентрикулярная блокада II–III степени без кардиостимулятора;
• декомпенсированная сердечная недостаточность в фазе обострения;
• кардиогенный шок;
• тяжёлые нарушения функции печени;
• бронхиальная астма и тяжёлые обструктивные заболевания лёгких;
• выраженная гипотензия;
• беременность и период грудного вскармливания (по строгим показаниям);
• индивидуальная непереносимость компонентов.

С осторожностью применяют при сахарном диабете, заболеваниях периферических сосудов, нарушениях функции почек, у пациентов пожилого возраста.

¶Побочные эффекты

Возможные нежелательные реакции:

• со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, снижение артериального давления, головокружение, обмороки, усугубление сердечной недостаточности;
• со стороны дыхательной системы: одышка, бронхоспазм;
• со стороны нервной системы: слабость, головная боль, нарушения сна, депрессивные состояния;
• со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, диарея, запор;
• метаболические: гипергликемия или гипогликемия, изменения липидного профиля;
• аллергические реакции.

При появлении выраженных симптомов требуется медицинская консультация и возможная коррекция терапии.

¶Особые указания

Отмену препарата проводят постепенно, так как резкое прекращение приёма может вызвать обострение основного заболевания. Пациентам с сахарным диабетом следует учитывать маскировку симптомов гипогликемии. Во время лечения может наблюдаться снижение переносимости физических нагрузок и головокружение, что важно для водителей и лиц, работающих с механизмами. Взаимодействие с другими лекарствами (гипотензивными, антиаритмическими, инсулином и пероральными сахароснижающими средствами) требует врачебного контроля.

¶Место среди аналогов

Карведилол представлен на российском рынке рядом торговых наименований от разных производителей. «Карведилол Реневал» относится к числу воспроизведённых (дженериковых) препаратов. Взаимозаменяемость определяется совпадением действующего вещества и дозировки; решение о замене принимает врач. Различия между аналогами касаются в основном вспомогательных компонентов и формы выпуска.

¶Условия хранения и отпуска

Препарат отпускается по рецепту. Хранят его в защищённом от света месте при температуре, указанной в инструкции (обычно не выше 25 °C), в недоступном для детей месте. Срок годности устанавливается производителем и указывается на упаковке.