Картелокс — лекарственное средство¶

Картелокс — торговое наименование лекарственного препарата на основе тимолола, применяемого в офтальмологии для снижения внутриглазного давления. Относится к группе неселективных бета-адреноблокаторов местного действия. Выпускается в форме глазных капель и используется преимущественно при глаукоме и внутриглазной гипертензии.

¶Общие сведения

Тимолол — активное вещество препарата — является синтетическим бета-адреноблокатором, блокирующим β1- и β2-адренорецепторы. В офтальмологии применяется с 1970-х годов, когда была установлена его способность уменьшать продукцию внутриглазной жидкости цилиарным телом. Картелокс представляет собой одно из множества торговых названий тимолола наряду с такими, как «Тимолол», «Окумед», «Арутимол», «Тимоптик».

Препарат выпускается в виде 0,25 % и 0,5 % растворов тимолола малеата. Вспомогательные компоненты могут включать консерванты (бензалкония хлорид), буферные растворы и вещества, регулирующие осмолярность. Форма выпуска — пластиковые флаконы-капельницы объёмом обычно 5–10 мл.

¶Механизм действия

Тимолол блокирует бета-адренорецепторы в цилиарном теле глаза, что приводит к снижению образования водянистой влаги — внутриглазной жидкости, продуцируемой цилиарными отростками. Уменьшение объёма образуемой жидкости снижает внутриглазное давление. При этом отток жидкости через трабекулярную сеть и увеосклеральный путь не изменяется — эффект достигается именно за счёт уменьшения притока.

Действие препарата проявляется через 20–30 минут после закапывания, максимум достигается через 1–2 часа, продолжительность эффекта составляет около 12–24 часов, что позволяет применять его один или два раза в сутки.

¶Показания к применению

Основные показания к назначению Картелокса:

• открытоугольная глаукома;
• закрытоугольная глаукома (в качестве дополнительной терапии);
• офтальмогипертензия;
• вторичные глаукомы различного происхождения;
• снижение внутриглазного давления в пред- и постоперационном периоде.

Препарат может применяться как в виде монотерапии, так и в комбинации с другими гипотензивными средствами — аналогами простагландинов, ингибиторами карбоангидразы, альфа-адреномиметиками.

¶Противопоказания и ограничения

Картелокс не назначают при ряде состояний:

Применение при беременности возможно только при наличии строгих показаний, поскольку тимолол способен проникать в системный кровоток и оказывать влияние на плод.

¶Побочные эффекты

Местные реакции: жжение, покалывание, слезотечение, гиперемия конъюнктивы, ощущение инородного тела, снижение чувствительности роговицы, точечная кератопатия. Возможно развитие блефароконъюнктивита.

Системные реакции обусловлены всасыванием препарата через слизистую оболочку: брадикардия, снижение артериального давления, головокружение, головная боль, слабость, тошнота. У пациентов с бронхообструктивными заболеваниями возможно усиление бронхоспазма. Описаны случаи депрессии и нарушения сна.

При длительном применении возможно развитие толерантности, требующей коррекции терапии.

¶Особые указания

Перед началом терапии необходимо измерить внутриглазное давление и оценить состояние сердечно-сосудистой и дыхательной систем. Во время лечения требуется регулярный контроль офтальмологом, включая периодическую периметрию и оценку состояния диска зрительного нерва.

Для уменьшения системной абсорбции рекомендуется после закапывания пережимать слёзные точки в течение 1–2 минут (окклюзия носослёзного канала). Ношение мягких контактных линз во время закапывания не рекомендовано из-за консервантов, входящих в состав.

Резкая отмена препарата не приводит к синдрому отмены, однако может сопровождаться возвратом повышенного внутриглазного давления.

¶Аналоги и место в терапии

Тимолол остаётся одним из наиболее доступных и широко применяемых бета-блокаторов в офтальмологии. Однако в современной практике при открытоугольной глаукоме препаратами первой линии всё чаще выступают аналоги простагландинов (латанопрост, травопрост), обладающие более выраженным и продолжительным эффектом при меньшем числе системных побочных реакций.

Картелокс как торговое наименование тимолола присутствует преимущественно на рынках стран постсоветского пространства. Препарат отпускается по рецепту врача.

¶См. также

• Глаукома
• Внутриглазное давление
• Бета-адреноблокаторы
• Тимолол