Каптоприл в таблетках¶

Каптоприл — лекарственное средство из группы ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), выпускаемое в форме таблеток и применяемое преимущественно для снижения артериального давления. Действующее вещество — каптоприл — относится к антигипертензивным препаратам и является одним из первых представителей класса ингибиторов АПФ, внедрённых в клиническую практику. Международное непатентованное наименование совпадает с названием действующего вещества; выпускается под множеством торговых наименований, наиболее известное из которых — «Капотен».

¶История

Каптоприл был синтезирован в 1975 году в лабораториях американской фармацевтической компании Squibb. Исследования основывались на изучении яда бразильской змеи Bothrops jararaca, в котором был обнаружен пептид, блокирующий превращение ангиотензина I в ангиотензин II. На основе этого открытия был создан первый пероральный ингибитор АПФ. Препарат получил одобрение к применению в США в 1981 году и стал важным этапом в лечении гипертонии и сердечной недостаточности. В 1980-х годах были разработаны и другие представители класса — эналаприл, лизиноприл и прочие.

¶Фармакологическое действие

Каптоприл блокирует ангиотензинпревращающий фермент — вещество, которое превращает ангиотензин I в ангиотензин II. Ангиотензин II является мощным сосудосуживающим фактором, поэтому его снижение ведёт к расширению периферических сосудов и падению артериального давления. Одновременно уменьшается выработка альдостерона, что снижает задержку натрия и воды в организме. Кроме того, каптоприл тормозит распад брадикинина — вещества, способствующего расширению сосудов.

Действие препарата развивается быстро: при приёме внутрь эффект наступает через 15–30 минут, максимум достигается примерно через час, продолжительность действия составляет около 6–12 часов. Это отличает каптоприл от большинства других ингибиторов АПФ, действующих более длительно.

¶Показания к применению

Основные показания к применению таблеток каптоприла:

• артериальная гипертензия, в том числе в составе комбинированной терапии;
• хроническая сердечная недостаточность;
• гипертонический криз (в виде сублингвального приёма — под язык, что обеспечивает быстрое всасывание);
• нарушение функции левого желудочка после перенесённого инфаркта миокарда;
• диабетическая нефропатия при сахарном диабете 1-го типа.

Благодаря быстрому началу действия каптоприл нередко используется для экстренного снижения давления.

¶Формы выпуска и дозировки

Таблетки выпускаются в дозировках 6,25 мг, 12,5 мг, 25 мг и 50 мг. Начальная доза обычно составляет 6,25–12,5 мг два-три раза в сутки; при необходимости дозу постепенно увеличивают. Кратность приёма — 2–3 раза в день, что связано с относительно коротким периодом действия. Таблетки принимают внутрь, независимо от приёма пищи, хотя при приёме натощак всасывание несколько выше.

¶Побочные эффекты и противопоказания

К типичным нежелательным реакциям относятся:

• сухой кашель (наиболее частая причина отмены препаратов этой группы);
• головокружение, головная боль, снижение давления при резком вставании (ортостатическая гипотензия);
• нарушение вкусовых ощущений, сыпь;
• повышение уровня калия в крови;
• редко — ангионевротический отёк, нарушения функции почек.

Препарат противопоказан при беременности (особенно во II и III триместрах, из-за риска для плода), при двустороннем стенозе почечных артерий, при ангионевротическом отёке в анамнезе, при выраженной гиперкалиемии. С осторожностью применяют при почечной недостаточности, у пожилых пациентов, при одновременном приёме калийсберегающих диуретиков.

¶Взаимодействия

Каптоприл усиливает действие других гипотензивных средств. Нестероидные противовоспалительные препараты ослабляют его эффект. Совместный приём с калийсберегающими диуретиками повышает риск гиперкалиемии. Пища не оказывает существенного влияния на биодоступность, но может замедлять всасывание.

¶Особенности применения

Каптоприл является одним из немногих ингибиторов АПФ, которые можно принимать под язык при гипертоническом кризе — эффект развивается в течение 10–20 минут. Из-за короткого действия его реже назначают для плановой длительной терапии, отдавая предпочтение пролонгированным препаратам. Тем не менее он остаётся востребованным в неотложных ситуациях и у пациентов с нарушением функции почек, где требуется гибкий подбор дозы.

Препарат отпускается по рецепту врача. Самостоятельное изменение дозировки недопустимо.

¶Значение

Каптоприл сыграл ключевую роль в развитии кардиологии: он доказал эффективность блокады ренин-ангиотензиновой системы и открыл путь целому классу препаратов, широко применяемых сегодня. Несмотря на появление более современных средств, таблетки каптоприла остаются доступным и распространённым лекарством, включённым в перечни жизненно необходимых препаратов во многих странах.