Каптоприл: инструкция по применению под язык¶

Каптоприл — лекарственный препарат из группы ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), применяемый преимущественно для снижения артериального давления и купирования гипертонических кризов. Сублингвальный (подъязычный) путь введения обеспечивает быстрое всасывание действующего вещества в системный кровоток, что делает каптоприл одним из немногих антигипертензивных средств, пригодных для экстренного самостоятельного приёма при резком подъёме давления. Международное непатентованное наименование — каптоприл; торговые названия включают «Капотен», «Каптоприл-Акри», «Ангиоприл» и другие.

¶Действующее вещество и механизм действия

Каптоприл — первый синтезированный представитель класса ингибиторов АПФ, разработанный в 1970-х годах на основе изучения яда бразильской змеи Bothrops jararaca. Вещество блокирует фермент, превращающий ангиотензин I в ангиотензин II — мощный сосудосуживающий агент. В результате расширяются периферические сосуды, снижается общее периферическое сосудистое сопротивление и уменьшается секреция альдостерона, что ведёт к снижению артериального давления. Дополнительный эффект — накопление брадикинина, также способствующего вазодилатации.

Препарат выпускается в таблетках по 6,25, 12,5, 25 и 50 мг. Таблетки имеют характерный специфический запах, обусловленный наличием сульфгидрильной группы в молекуле.

¶Фармакокинетика при приёме под язык

При сублингвальном приёме таблетку помещают под язык и держат до полного рассасывания, не проглатывая и не разжёвывая. Слизистая оболочка полости рта богата кровеносными сосудами, поэтому всасывание происходит непосредственно в системный кровоток, минуя пищеварительный тракт и первичный метаболизм в печени.

Основные фармакокинетические параметры:

• начало гипотензивного действия — через 5–15 минут;
• максимальный эффект — через 30–60 минут;
• продолжительность действия — около 4–6 часов;
• биодоступность при сублингвальном приёме выше, чем при проглатывании;
• выведение — преимущественно почками, период полувыведения составляет около 2–3 часов.

При приёме внутрь (перорально) эффект развивается медленнее — через 30–60 минут, поэтому для экстренного снижения давления предпочтителен именно подъязычный способ.

¶Показания к применению

Основные показания:

• гипертонический криз и резкое повышение артериального давления;
• артериальная гипертензия (в составе комплексной терапии);
• хроническая сердечная недостаточность (при недостаточном эффекте диуретиков);
• диабетическая нефропатия при сахарном диабете 1-го типа;
• инфаркт миокарда в стабильной фазе (для профилактики ремоделирования левого желудочка).

Сублингвальный приём практикуется главным образом при гипертоническом кризе, когда требуется быстрое, но контролируемое снижение давления.

¶Способ применения и дозы

При гипертоническом кризе стандартная начальная доза — 25 мг (одна таблетка) под язык. При недостаточном эффекте через 30–60 минут допускается повторный приём, однако суммарная суточная доза не должна превышать 100–150 мг. Для плановой терапии дозу подбирает врач индивидуально, обычно начиная с 6,25–12,5 мг два раза в сутки.

Резкое снижение давления опасно, поэтому при первом приёме рекомендуется использовать минимальную дозу («эффект первой дозы» — выраженное падение давления у чувствительных пациентов). Пожилым людям и пациентам с нарушениями водно-электролитного баланса дозу снижают.

¶Противопоказания

• повышенная чувствительность к каптоприлу и другим ингибиторам АПФ;
• ангионевротический отёк в анамнезе, в том числе наследственный;
• выраженные нарушения функции почек и стеноз почечных артерий (двусторонний);
• гиперкалиемия;
• период беременности и грудного вскармливания;
• детский возраст (безопасность не установлена);
• одновременный приём с алискиреном у пациентов с диабетом.

¶Побочные эффекты

Наиболее частые нежелательные реакции:

• сухой кашель (наиболее характерный побочный эффект всего класса);
• головокружение, головная боль, ощущение усталости;
• тахикардия или, напротив, брадикардия;
• тошнота, нарушения вкуса;
• кожная сыпь;
• гиперкалиемия, повышение уровня креатинина;
• редко — ангионевротический отёк, требующий немедленной отмены препарата.

При появлении отёка лица, губ, языка или затруднения дыхания необходимо прекратить приём и срочно обратиться за медицинской помощью.

¶Взаимодействие с другими препаратами

• Диуретики и другие антигипертензивные средства усиливают гипотензивный эффект.
• Нестероидные противовоспалительные средства ослабляют действие каптоприла и повышают риск почечной недостаточности.
• Калийсберегающие диуретики и препараты калия увеличивают риск гиперкалиемии.
• Совместный приём с солями лития повышает его концентрацию в крови.

¶Особые указания

Перед началом терапии оценивают функцию почек и уровень электролитов. Во время лечения контролируют артериальное давление, калий и креатинин крови. Пациентам с сахарным диабетом следует учитывать, что ингибиторы АПФ могут усиливать гипогликемическое действие сахароснижающих средств. Отмену препарата производят постепенно, чтобы избежать резкого подъёма давления.

Каптоприл остаётся одним из наиболее доступных и изученных препаратов для быстрого снижения давления, однако его применение, включая сублингвальный приём, должно согласовываться с врачом: самостоятельное бесконтрольное использование при гипертоническом кризе может привести к чрезмерному падению давления и осложнениям.