Ирбесартан: применение и свойства¶

Ирбесартан — синтетическое лекарственное средство из группы блокаторов рецепторов ангиотензина II (сартанов), применяемое преимущественно для лечения артериальной гипертензии и нефропатии при сахарном диабете 2-го типа. Международное непатентованное наименование (МНН) — ирбесартан; торговые названия включают Апровель, Ирбетан, Ирбесартан-Тева и ряд других. Препарат выпускается в форме таблеток для перорального приёма.

¶Механизм действия

Ирбесартан селективно блокирует рецепторы ангиотензина II подтипа AT₁, расположенные в гладкой мускулатуре сосудов, надпочечниках, почках и сердце. Ангиотензин II — ключевой гормон ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС) — вызывает сужение сосудов, задержку натрия и воды, стимулирует секрецию альдостерона и рост гладкомышечных клеток. Блокируя AT₁-рецепторы, ирбесартан устраняет эти эффекты: сосуды расширяются, артериальное давление снижается, уменьшается нагрузка на миокард и клубочки почек.

В отличие от ингибиторов АПФ, ирбесартан не влияет на метаболизм брадикинина, поэтому реже вызывает сухой кашель. Действие препарата не зависит от пути синтеза ангиотензина II, что обеспечивает более полную блокаду системы.

¶Фармакокинетика

После приёма внутрь ирбесартан хорошо всасывается, биодоступность составляет около 60–80 %. Максимальная концентрация в плазме достигается через 1,5–2 часа. Пища существенно не влияет на всасывание. Препарат примерно на 90 % связывается с белками плазмы, метаболизируется в печени преимущественно с участием изофермента CYP2C9. Период полувыведения — 11–15 часов, что позволяет принимать его один раз в сутки. Выводится главным образом с желчью и через кишечник, лишь небольшая часть — почками.

¶Показания к применению

Основные показания к назначению ирбесартана:

• артериальная гипертензия (в качестве монотерапии или в комбинации с другими гипотензивными средствами);
• диабетическая нефропатия у пациентов с сахарным диабетом 2-го типа и артериальной гипертензией — с целью замедления прогрессирования поражения почек;
• хроническая сердечная недостаточность (в составе комплексной терапии, при непереносимости ингибиторов АПФ);
• профилактика инсульта у пациентов с гипертензией и гипертрофией левого желудочка.

¶Дозировка и режим приёма

Стандартная начальная доза при артериальной гипертензии — 150 мг один раз в сутки. При недостаточном эффекте дозу увеличивают до 300 мг в сутки. У пациентов с диабетической нефропатией целевая доза обычно составляет 300 мг в сутки. У пожилых пациентов и при нарушениях функции печени начальная доза может быть снижена до 75 мг. Коррекция дозы при лёгкой и умеренной почечной недостаточности не требуется.

¶Побочные эффекты

Ирбесартан в целом хорошо переносится. Возможные нежелательные реакции:

• головокружение, головная боль, слабость;
• ортостатическая гипотензия (особенно в начале лечения);
• гиперкалиемия;
• повышение уровня креатинина в крови;
• редко — ангионевротический отёк, нарушение функции печени, анемия.

Препарат противопоказан при беременности (особенно во II и III триместрах из-за риска повреждения плода), в период грудного вскармливания, при двустороннем стенозе почечных артерий и повышенной чувствительности к компонентам.

¶Место среди сартанов

Ирбесартан относится к классу сартанов наряду с лозартаном, валсартаном, кандесартаном, телмисартаном и олмесартаном. Ключевое клиническое исследование — IDNT (Irbesartan Diabetic Nephropathy Trial) — показало, что ирбесартан замедляет прогрессирование нефропатии у больных диабетом 2-го типа независимо от снижения давления. Это стало основанием для его широкого применения в нефрологии.

¶Лекарственные взаимодействия

Ирбесартан может усиливать гипотензивный эффект других антигипертензивных средств. Совместное применение с калийсберегающими диуретиками, калийсодержащими добавками и гепарином повышает риск гиперкалиемии. Нестероидные противовоспалительные средства могут ослаблять действие препарата и увеличивать риск почечной недостаточности. Одновременный приём с литием требует контроля его концентрации в крови.

¶Значение и особенности

Ирбесартан занимает важное место в терапии гипертензии и диабетической нефропатии благодаря доказанному органопротективному действию, удобному режиму дозирования и хорошей переносимости. Препарат включён в клинические рекомендации по лечению артериальной гипертензии и диабетической болезни почек. Назначается только врачом; самолечение недопустимо.