Ибупрофен как лекарственное средство¶

Ибупрофен — нестероидное противовоспалительное средство (НПВС), применяемое как анальгетик, жаропонижающий и противовоспалительный препарат. Относится к группе производных пропионовой кислоты. Выпускается под множеством торговых наименований, среди которых наиболее известны «Нурофен», «Ибупрофен», «Миг», «Фаспик»; в англоязычных странах распространено написание ibuprofen. Лекарственная форма — таблетки, капсулы, суспензия, гель, ректальные свечи. Отпускается преимущественно без рецепта в малых дозировках.

¶История

Ибупрофен был синтезирован в 1961 году в Великобритании в лабораториях компании Boots фармакологом Стюартом Адамсом и химиком Джоном Николсоном. Исследования велись в рамках поиска безопасного НПВС для лечения ревматоидного артрита, поскольку аспирин вызывал у части пациентов серьёзные побочные эффекты. Первым препаратом группы стал ибупрофен, запатентованный в 1962 году. В 1969 году он был одобрен к применению в Великобритании, в 1974 году — в США. С 1983 года в ряде стран ибупрофен разрешён к безрецептурному отпуску. В 1985 году Адамс получил за его разработку королевскую медаль. Сегодня ибупрофен входит в перечень основных лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения.

¶Механизм действия

Ибупрофен обратимо ингибирует ферменты циклооксигеназы (ЦОГ-1 и ЦОГ-2), участвующие в синтезе простагландинов из арахидоновой кислоты. Простагландины — медиаторы боли, воспаления и лихорадки. Их подавление снижает болевую чувствительность, уменьшает отёк и жар. Действие неселективное: подавляются обе изоформы ЦОГ, что объясняет как терапевтический эффект, так и часть побочных реакций со стороны желудочно-кишечного тракта. По силе действия ибупрофен сопоставим с аспирином, но переносится несколько лучше.

¶Показания к применению

• болевой синдром слабой и умеренной интенсивности: головная боль, зубная боль, мигрень, боли в мышцах и суставах, дисменорея;
• лихорадка при инфекционных и простудных заболеваниях;
• воспалительные и дегенеративные заболевания суставов: ревматоидный артрит, остеоартроз, анкилозирующий спондилит;
• в составе комплексной терапии — при невралгиях, травмах, послеоперационных болях.

¶Дозировка и формы

Для взрослых стандартная разовая доза — 200–400 мг, суточная — до 1200 мг при безрецептурном применении; под наблюдением врача возможны более высокие дозы. Детям ибупрофен назначают в виде суспензии, дозировка рассчитывается по массе тела. Гель применяется местно при мышечных и суставных болях. Максимальный эффект достигается через 1–2 часа после приёма внутрь.

¶Побочные эффекты и противопоказания

Наиболее частые нежелательные реакции — диспепсия, тошнота, боли в животе, изжога. Реже возникают язвы и кровотечения желудочно-кишечного тракта, особенно при длительном приёме. Возможны головокружение, кожные высыпания, задержка жидкости, повышение артериального давления. В редких случаях — нарушения функции почек и печени, аллергические реакции вплоть до анафилаксии.

Противопоказания включают язвенную болезнь в обоих фазах, выраженную почечную и печёночную недостаточность, сердечную недостаточность, склонность к кровотечениям, «аспириновую» астму, третий триместр беременности. С осторожностью применяют у пожилых, при артериальной гипертензии, в первом и втором триместрах беременности.

¶Взаимодействия

Ибупрофен усиливает действие антикоагулянтов и антиагрегантов, повышая риск кровотечений. Совместный приём с другими НПВС не рекомендован из-за роста токсичности. Он может снижать эффект некоторых гипотензивных средств и диуретиков. Сочетание с глюкокортикоидами увеличивает риск поражения слизистой желудка. При одновременном приёме с ацетилсалициловой кислотой ибупрофен может ослаблять её антиагрегантное действие.

¶Особенности и факты

• Ибупрофен — один из наиболее продаваемых безрецептурных анальгетиков в мире.
• Существует в виде двух энантиомеров; активен преимущественно S-изомер, тогда как R-форма частично превращается в активную в организме.
• Входит в список основных лекарственных средств ВОЗ как базовый препарат системы здравоохранения.
• При передозировке возможны тошнота, сонливость, метаболический ацидоз, судороги; требуется симптоматическая терапия.

¶Место среди НПВС

Ибупрофен занимает промежуточное положение между «мягкими» препаратами (парацетамол, не являющийся НПВС) и более сильными средствами (диклофенак, напроксен, кетопрофен). Его сочетание умеренной эффективности и относительно приемлемой переносимости сделало его препаратом первого выбора при многих состояниях. При длительном применении требуется контроль врача и оценка рисков со стороны желудочно-кишечного тракта и сердечно-сосудистой системы.