Хлорпротиксен Санофи — нейролептик¶

Хлорпротиксен Санофи — торговое наименование лекарственного препарата на основе хлорпротиксена, антипсихотического средства (нейролептика) тиоксантенового ряда. Выпускается французской фармацевтической компанией Sanofi и её дочерними структурами; в России препарат известен преимущественно под этим брендом. Действующее вещество — хлорпротиксена гидрохлорид — применяется главным образом в психиатрии для лечения психозов, а также в качестве седативного и противорвотного средства.

¶Действующее вещество

Хлорпротиксен (Chlorprothixene) — производное тиоксантена, по химической структуре близок к типичным нейролептикам фенотиазинового ряда. Международное непатентованное наименование — хлорпротиксен. Молекулярная формула — C₁₈H₁₈ClNS. Вещество блокирует дофаминовые рецепторы (прежде всего D₂), а также серотониновые, гистаминовые (H₁) и адренергические (α₁) рецепторы, что определяет его фармакологический профиль.

В России и ряде стран СНГ препарат зарегистрирован под торговыми названиями «Хлорпротиксен Санофи» (таблетки) и «Хлорпротиксен Зентива» (раствор для инъекций). Ранее выпускался под оригинальным брендом Truxal (Труксал).

¶История

Хлорпротиксен был синтезирован в 1950-х годах в Дании в лабораториях фармацевтической компании H. Lundbeck A/S в рамках поиска новых антипсихотиков тиоксантенового ряда. Оригинальный препарат получил название Truxal и с 1959 года применялся в клинической практике. Позднее права на производство и распространение в отдельных регионах были переданы другим компаниям, включая Sanofi. На постсоветском пространстве препарат долгое время был известен именно как «Труксал», а после истечения патентной защиты появились дженерики, в том числе под маркой Sanofi.

¶Фармакологическое действие

Хлорпротиксен относится к группе типичных (классических) нейролептиков. Его действие обусловлено блокадой дофаминовых рецепторов в мезолимбической и мезокортикальной системах головного мозга, что обеспечивает антипсихотический эффект. Дополнительная блокада гистаминовых и адренергических рецепторов вызывает выраженный седативный (успокаивающий) и снотворный эффект, а также снижение артериального давления.

Препарат обладает следующими основными эффектами:

• антипсихотическое действие — уменьшение бреда, галлюцинаций, психомоторного возбуждения;
• седативное и анксиолитическое действие;
• противорвотное действие;
• умеренное антидепрессивное действие.

По силе антипсихотического эффекта хлорпротиксен уступает, например, галоперидолу, но превосходит его по седативному компоненту, что делает его препаратом выбора при возбуждении и тревожных состояниях в структуре психоза.

¶Показания к применению

Основные показания к назначению препарата:

В психиатрической практике препарат нередко используется как «малый нейролептик» при купировании возбуждения и в качестве средства для коррекции поведения у пожилых пациентов.

¶Противопоказания и побочные эффекты

Препарат противопоказан при повышенной индивидуальной чувствительности к тиоксантенам, при острых отравлениях алкоголем, барбитуратами и опиоидами, при тяжёлых заболеваниях печени, почек, сердца, при эпилепсии, паркинсонизме, закрытоугольной глаукоме, гиперплазии предстательной железы, а также в период беременности и лактации.

Наиболее частые побочные эффекты связаны с блокадой рецепторов:

• со стороны нервной системы — сонливость, головокружение, экстрапирамидные расстройства (тремор, мышечная скованность, акатизия);
• со стороны сердечно-сосудистой системы — тахикардия, ортостатическая гипотензия, изменения на ЭКГ (удлинение интервала QT);
• со стороны пищеварительной системы — сухость во рту, запоры, тошнота;
• эндокринные — гиперпролактинемия, увеличение массы тела;
• прочие — задержка мочеиспускания, нарушение аккомодации, фотосенсибилизация, злокачественный нейролептический синдром (редко).

При длительном применении возможно развитие поздней дискинезии. В связи с риском кардиотоксических эффектов требуется контроль ЭКГ, особенно у пожилых пациентов.

¶Формы выпуска и дозирование

«Хлорпротиксен Санофи» выпускается в виде таблеток, покрытых оболочкой, по 15 мг, 25 мг и 50 мг. Дозировка подбирается индивидуально в зависимости от состояния и возраста пациента. Обычные суточные дозы для взрослых составляют от 30 до 300 мг, при тяжёлых психозах — до 600 мг и выше под наблюдением врача. Для пожилых пациентов дозы существенно снижают.

Инъекционная форма (раствор для внутримышечного введения) применяется для быстрого купирования возбуждения и в случаях, когда приём таблеток невозможен.

¶Взаимодействия

Хлорпротиксен усиливает действие алкоголя, снотворных, наркотических анальгетиков, анксиолитиков и антидепрессантов, что требует осторожности при комбинированной терапии. Одновременный приём с препаратами, удлиняющими интервал QT (например, некоторыми антиаритмиками, макролидами, антигистаминными), повышает риск опасных нарушений сердечного ритма. Сочетание с леводопой не рекомендуется из-за взаимного ослабления эффектов.

¶Правовой статус

В Российской Федерации хлорпротиксен относится к рецептурным препаратам. Он включён в перечень лекарственных средств, отпускаемых по рецепту врача, и не подлежит свободной продаже. Хранение и назначение осуществляются в соответствии с правилами оборота сильнодействующих и психотропных веществ, хотя сам хлорпротиксен не входит в списки наркотических средств и психотропных веществ, подлежащих особому контролю.

¶Место в терапии

Несмотря на появление атипичных антипсихотиков (рисперидон, оланзапин, кветиапин и других), хлорпротиксен сохраняет позиции в клинической практике благодаря выраженному седативному действию, доступности и относительно низкой стоимости. Его часто применяют в гериатрической психиатрии, наркологии и при купировании острых состояний. Препарат остаётся одним из базовых средств отечественных и зарубежных клинических рекомендаций по лечению психомоторного возбуждения и тревожно-депрессивных расстройств.