Хлоропирамин-ЭСКОМ — антигистаминный препарат¶

Хлоропирамин-ЭСКОМ — лекарственный препарат на основе хлоропирамина гидрохлорида, относящийся к группе антигистаминных средств первого поколения (блокаторов H1-гистаминовых рецепторов). Выпускается в форме раствора для инъекций и применяется преимущественно для купирования острых аллергических реакций, а также в составе комплексной терапии ряда состояний. Препарат производится российской фармацевтической компанией и является воспроизведённым (дженерическим) аналогом оригинального хлоропирамина, известного под торговым наименованием Супрастин.

¶Действующее вещество

Основу препарата составляет хлоропирамина гидрохлорид — синтетическое производное этилендиамина, относящееся к антигистаминным средствам первого поколения. Молекула блокирует H1-гистаминовые рецепторы, расположенные в гладкой мускулатуре бронхов, кишечника и сосудов, что препятствует развитию эффектов гистамина: спазма гладких мышц, повышения проницаемости капилляров, отёка тканей и зуда.

Хлоропирамин обладает выраженным седативным действием, обусловленным проникновением через гематоэнцефалический барьер и влиянием на центральные гистаминовые рецепторы. Помимо антигистаминного, вещество оказывает умеренное м-холиноблокирующее и слабое спазмолитическое действие.

¶Формы выпуска и состав

Хлоропирамин-ЭСКОМ представлен главным образом в виде раствора для внутривенного и внутримышечного введения. Концентрация действующего вещества в ампуле, как правило, составляет 20 мг/мл (то есть 20 мг хлоропирамина гидрохлорида в 1 мл). Ампулы имеют стандартный объём 1 мл. Вспомогательными компонентами выступают вода для инъекций и другие вещества, обеспечивающие стабильность раствора.

Таблетированная форма для данного торгового наименования встречается реже; при пероральном приёме обычно используются иные препараты хлоропирамина. Инъекционная форма предназначена для применения в условиях, когда требуется быстрое наступление эффекта или когда приём внутрь затруднён.

¶Показания к применению

Препарат применяется при состояниях, связанных с повышенной активностью гистамина:

• острые аллергические реакции — крапивница, ангионевротический отёк (отёк Квинке);
• аллергические реакции на лекарственные средства и пищевые продукты;
• сывороточная болезнь;
• сезонный и круглогодичный аллергический ринит, конъюнктивит;
• кожный зуд различного происхождения;
• в составе комплексной терапии — при анафилактических реакциях (в качестве вспомогательного средства, не заменяющего адреналин).

Инъекционная форма позволяет быстро купировать симптомы, поэтому часто используется в неотложной практике — в стационарах, службах скорой помощи, процедурных кабинетах.

¶Фармакокинетика

При внутримышечном введении хлоропирамин быстро всасывается и достигает максимальной концентрации в плазме крови в течение примерно 30 минут. При внутривенном введении эффект наступает практически сразу. Препарат хорошо распределяется в тканях, проникает через гематоэнцефалический барьер. Метаболизируется в печени, выводится преимущественно почками в виде метаболитов. Период полувыведения у взрослых составляет несколько часов и может удлиняться у пациентов с нарушением функции печени и почек.

¶Противопоказания и ограничения

К абсолютным противопоказаниям относятся:

• повышенная чувствительность к хлоропирамину и другим компонентам препарата;
• закрытоугольная глаукома;
• гиперплазия предстательной железы с задержкой мочеиспускания;
• острый приступ бронхиальной астмы;
• детский возраст (для некоторых форм и дозировок — до 1 месяца);
• беременность и период грудного вскармливания.

С осторожностью препарат применяют при заболеваниях печени и почек, сердечно-сосудистой системы, при эпилепсии, а также у пожилых пациентов, что связано с повышенным риском побочных эффектов.

¶Побочные эффекты

Наиболее характерные нежелательные реакции обусловлены седативным и м-холиноблокирующим действием:

Из-за выраженного седативного эффекта во время лечения следует воздерживаться от управления транспортом и занятий потенциально опасными видами деятельности.

¶Особые указания

Хлоропирамин первого поколения не рекомендуется принимать одновременно с алкоголем и средствами, угнетающими центральную нервную систему, поскольку это усиливает седативное действие. При сочетании с другими антигистаминными и снотворными препаратами требуется осторожность. В педиатрии дозировка подбирается индивидуально с учётом возраста и массы тела.

При передозировке возможны угнетение центральной нервной системы, сонливость, тахикардия, сухость слизистых; в тяжёлых случаях — судороги. Лечение симптоматическое.

¶Место среди антигистаминных средств

Хлоропирамин относится к первому поколению антигистаминных препаратов — наряду с дифенгидрамином, прометазином и клемастином. Их отличают быстрое наступление эффекта, наличие инъекционных форм и выраженное седативное действие. Второе поколение (лоратадин, цетиризин, фексофенадин) лишено значительного седативного эффекта и действует дольше, однако уступает первым в скорости купирования острых состояний.

Благодаря инъекционной форме и низкой стоимости Хлоропирамин-ЭСКОМ сохраняет практическое значение в неотложной аллергологии, особенно в ситуациях, когда требуется немедленное введение препарата. Как воспроизведённый препарат, он расширяет доступность терапии хлоропирамином на фармацевтическом рынке.