Гентамицин — антибиотик из группы аминогликозидов¶

Гентамицин — антибактериальный препарат из группы аминогликозидов, применяемый для лечения инфекций, вызванных чувствительными к нему грамотрицательными и некоторыми грамположительными бактериями. Относится к антибиотикам широкого спектра действия, выпускается в виде растворов для инъекций, глазных капель и наружных форм. Вследствие нефротоксичности и ототоксичности применяется преимущественно при тяжёлых инфекциях под контролем врача.

¶Общая характеристика

Гентамицин — природный аминогикозидный антибиотик, продуцируемый бактерией Micromonospora purpurea. По химическому строению представляет собой смесь близких соединений (гентамицинов C1, C1a, C2 и др.), которые обладают сходным действием. Международное непатентованное наименование — гентамицин; применяется в виде сульфата гентамицина.

Препарат действует бактерицидно: нарушает синтез белка в бактериальной клетке, связываясь с рибосомами, что приводит к гибели микроорганизма. Поскольку механизм действия отличается от такового у бета-лактамов и тетрациклинов, гентамицин сохраняет активность против ряда штаммов, устойчивых к другим антибиотикам.

¶История

Гентамицин был выделен в 1963 году в лабораториях американской компании Schering Corporation (группа исследователей под руководством Марвина Вайнштейна). Название происходит от рода бактерии-продуцента Micromonospora и суффикса «-мицин», традиционного для антибиотиков. Препарат вошёл в клиническую практику в 1960-х годах и стал одним из основных средств борьбы с госпитальными инфекциями, вызванными грамотрицательными возбудителями. В 1970-х были детально описаны его побочные эффекты — поражение почек и слухового нерва, что привело к регламентации дозирования и мониторингу концентрации в крови.

¶Спектр действия

Гентамицин активен в отношении многих аэробных грамотрицательных бактерий, в том числе:

• Escherichia coli;
• Klebsiella pneumoniae;
• Proteus spp.;
• Pseudomonas aeruginosa;
• Enterobacter spp.;
• Serratia spp.

Также действует на часть грамположительных кокков, включая золотистый стафилококк (в комбинации с бета-лактамами). Не активен в отношении анаэробов, грибов и вирусов. Природная устойчивость характерна для стрептококков и энтерококков, поэтому при необходимости их применяют в сочетании с другими препаратами.

¶Применение

Основные показания к системному (инъекционному) применению:

• тяжёлые инфекции мочевыводящих путей и почек;
• пневмония и другие инфекции дыхательных путей, вызванные грамотрицательной флорой;
• сепсис, эндокардит (в комбинации с другими антибиотиками);
• инфекции кожи, мягких тканей, костей и суставов;
• послеоперационные и внутрибольничные инфекции;
• менингит (в составе комбинированной терапии).

Местные формы — глазные капли и мази — используются при конъюнктивитах, блефаритах и других бактериальных поражениях глаз, а также при ожогах и инфицированных ранах. В офтальмологии гентамицин нередко применяется как препарат выбора при бактериальных кератитах.

Дозировка и способ введения зависят от локализации и тяжести инфекции, массы тела и функции почек пациента. Препарат назначается только по рецепту.

¶Побочные эффекты и ограничения

Наиболее значимые нежелательные реакции связаны с токсическим действием на почки (нефротоксичность) и на слуховой и вестибулярный аппарат (ототоксичность). Возможны также:

• головокружение, нарушение равновесия;
• снижение слуха вплоть до необратимой глухоты;
• повышение уровня креатинина, протеинурия;
• тошнота, сыпь, аллергические реакции;
• нервно-мышечная блокада (редко).

Риск усиливается при высоких дозах, длительном применении, у пожилых людей, при нарушении функции почек и при одновременном приёме других ото- и нефротоксичных средств (например, петлевых диуретиков, некоторых цефалоспоринов). Поэтому лечение проводится под контролем врача, с периодическим определением концентрации препарата в крови.

Противопоказания включают повышенную чувствительность к аминогликозидам, тяжёлые нарушения функции почек, неврит слухового нерва, миастению. При беременности применение ограничено, при необходимости — только по жизненным показаниям. В период грудного вскармливания препарат может проникать в молоко, что требует врачебного решения.

¶Место в терапии

Гентамицин относится к «старым», но востребованным антибиотикам. Из-за побочных эффектов его реже назначают амбулаторно, однако в стационарах он остаётся важным средством при тяжёлых грамотрицательных инфекциях, особенно в комбинациях (например, с ампициллином или бета-лактамами). Распространение устойчивости бактерий и появление более безопасных препаратов (амикацин, цефалоспорины, фторхинолоны) постепенно сузили область его применения, но не вывели из клинической практики.

Гентамицин включён в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов ряда стран, в том числе в России, что подтверждает его сохраняющееся медицинское значение.