Фурадонин как антибактериальный препарат¶

Фурадонин — торговое наименование антибактериального лекарственного средства, действующим веществом которого является нитрофурантоин. Относится к группе синтетических противомикробных препаратов ряда нитрофуранов, применяется преимущественно при инфекциях мочевыводящих путей. Выпускается в форме таблеток для приёма внутрь. В ряде стран, включая Россию, препарат известен именно под этим брендом, тогда как международное непатентованное наименование — нитрофурантоин.

¶Общие сведения

Нитрофурантоин был синтезирован в 1950-х годах в ходе исследований производных нитрофурана — класса соединений, проявляющих антибактериальную активность. Фурадонин стал одним из первых пероральных уроантисептиков и с тех пор сохраняет позиции в клинической практике благодаря узкому спектру применения и относительно низкой стоимости.

Препарат действует бактериостатически или бактерицидно в зависимости от концентрации. Его механизм связан с восстановлением нитрогруппы внутри микробной клетки, что приводит к образованию активных метаболитов, повреждающих рибосомы, ДНК и другие клеточные структуры. Это нарушает синтез белка и другие метаболические процессы бактерий.

¶Механизм действия и спектр активности

Нитрофурантоин активен в отношении многих грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, в том числе:

• Escherichia coli — наиболее частого возбудителя неосложнённых инфекций мочевыводящих путей;
• Enterococcus faecalis;
• Staphylococcus saprophyticus;
• Klebsiella pneumoniae;
• Enterobacter spp.;
• Proteus spp. (часть штаммов).

Препарат неактивен в отношении Pseudomonas aeruginosa, большинства штаммов Proteus mirabilis, а также грибов и вирусов. Устойчивость микроорганизмов к нитрофурантоину развивается медленнее, чем к многим антибиотикам, что связано с многокомпонентным механизмом действия.

Особенность фурадонина — его концентрация в моче значительно превышает концентрацию в плазме крови, что делает его эффективным именно при инфекциях мочевого тракта. В системный кровоток всасывается умеренно, что ограничивает применение при генерализованных инфекциях.

¶Показания к применению

Основные показания:

• острые неосложнённые инфекции нижних мочевыводящих путей (цистит);
• профилактика рецидивирующих инфекций мочевыводящих путей;
• пиелонефрит в составе комплексной терапии (при чувствительности возбудителя).

Препарат не предназначен для лечения системных инфекций, пневмонии, менингита и других заболеваний, требующих высокой концентрации в крови и тканях.

¶Противопоказания и ограничения

К противопоказаниям относятся:

• тяжёлая почечная недостаточность (клиренс креатинина ниже 30 мл/мин);
• выраженные нарушения функции печени;
• дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
• беременность (особенно II и III триместр) и период грудного вскармливания;
• детский возраст до определённого порога (зависит от формы выпуска и национальных рекомендаций);
• повышенная чувствительность к нитрофуранам.

С осторожностью применяют при анемии, сахарном диабете, нарушениях электролитного баланса и у ослабленных пациентов.

¶Побочные эффекты

Наиболее частые нежелательные реакции:

• тошнота, рвота, диарея, боли в животе;
• головная боль, головокружение;
• кожные высыпания, зуд;
• редко — гепатотоксичность, лёгочные реакции (пневмонит, фиброз), периферическая невропатия, гематологические нарушения.

Длительный приём или применение у пациентов с почечной недостаточностью повышает риск токсических эффектов из-за накопления препарата. При появлении неврологических симптомов или признаков поражения лёгких приём прекращают.

¶Лекарственные взаимодействия

Нитрофурантоин несовместим с некоторыми препаратами:

• антациды, содержащие магний, снижают всасывание;
• хинолоны (налидиксовая кислота) ослабляют антибактериальное действие;
• возможно усиление эффекта непрямых антикоагулянтов;
• совместное применение с другими уроантисептиками требует оценки соотношения польза/риск.

¶Формы выпуска и дозирование

Основная форма — таблетки по 50 и 100 мг. Дозировка подбирается индивидуально в зависимости от возраста, массы тела, функции почек и тяжести инфекции. Курс лечения при остром цистите обычно составляет 5–7 дней; профилактические схемы могут быть более длительными и назначаются врачом.

Приём пищи незначительно влияет на биодоступность, но может уменьшить раздражение желудочно-кишечного тракта. Препарат запивают достаточным количеством воды.

¶Место в клинической практике

Фурадонин остаётся одним из базовых препаратов для терапии неосложнённых инфекций мочевыводящих путей. Согласно клиническим рекомендациям ряда стран, нитрофурантоин входит в перечень средств первой линии наряду с фосфомицином, триметопримом/сульфаметоксазолом и некоторыми другими. Его преимущества — доступность, пероральный приём, низкая частота серьёзных побочных эффектов при соблюдении противопоказаний и относительно медленное развитие резистентности.

Ограничения связаны с недостаточной эффективностью при пиелонефрите и системных инфекциях, а также с невозможностью применения при выраженной почечной недостаточности. В педиатрии и при беременности существуют возрастные и временные ограничения.

¶История и аналоги

Нитрофураны как класс были открыты в 1940-х годах; нитрофурантоин внедрён в практику в 1953 году. Помимо фурадонина, в группе известны фуразолидон, фурацилин (нитрофурал), фуразолин и другие, различающиеся спектром и показаниями. Фурадонин специализирован именно для урологической практики, тогда как фурацилин применяется наружно, а фуразолидон — при кишечных инфекциях.

Аналогами по действующему веществу являются препараты с МНН нитрофурантоин под различными торговыми названиями. При выборе между ними учитывают форму выпуска, дозировку и стоимость.

¶Меры предосторожности

Пациентам следует соблюдать назначенную схему и не прерывать курс преждевременно, даже при улучшении самочувствия, чтобы снизить риск рецидива и формирования устойчивости. Необходимо информировать врача о сопутствующих заболеваниях, принимаемых лекарствах и беременности. Самолечение антибактериальными средствами не рекомендуется.

При появлении одышки, кашля, онемения конечностей, желтухи или выраженной слабости приём препарата прекращают и обращаются за медицинской помощью.