Флуконазол 50 мг в капсулах¶

Флуконазол — синтетическое противогрибковое лекарственное средство группы триазолов, применяемое для лечения и профилактики микозов, вызванных чувствительными к нему грибами. Капсулы по 50 мг представляют собой одну из распространённых пероральных лекарственных форм препарата; выпускаются в упаковках по 7 капсул. Действующее вещество — флуконазол, международное непатентованное наименование (МНН) которого совпадает с торговым названием ряда дженериков.

¶Состав и форма выпуска

Капсула содержит 50 мг флуконазола в качестве действующего вещества. Вспомогательные компоненты зависят от производителя; типично это лактоза, крахмал, магния стеарат, кремния диоксид, а оболочка капсулы состоит из желатина и красителей. Препарат выпускается также в дозировках 100, 150 и 200 мг, в форме таблеток, сиропа и раствора для внутривенного введения. Упаковка из 7 капсул по 50 мг рассчитана на короткий курс терапии или на недельный приём.

¶Фармакологическое действие

Флуконазол относится к триазольным противогрибковым средствам. Механизм действия основан на избирательном угнетении фермента 14-α-деметилазы, участвующего в синтезе эргостерола — ключевого компонента клеточной мембраны грибов. Нарушение синтеза эргостерола повышает проницаемость мембраны и приводит к гибели грибковой клетки. Препарат обладает преимущественно фунгистатическим действием, переходящим в фунгицидное при высоких концентрациях.

Флуконазол активен в отношении многих дрожжевых грибов, включая Candida albicans и другие виды рода Candida, а также Cryptococcus neoformans. К нему устойчивы плесневые грибы рода Aspergillus и дерматофиты, поэтому при микозах кожи и ногтей он менее эффективен, чем некоторые другие антимикотики.

¶Показания к применению

Инструкция по медицинскому применению определяет следующие основные показания:

• кандидоз слизистых оболочек (полости рта, глотки, пищевода);
• вагинальный кандидоз (молочница), в том числе рецидивирующий;
• генерализованный кандидоз и кандидемия;
• криптококкоз, включая криптококковый менингит;
• профилактика грибковых инфекций у пациентов со сниженным иммунитетом (после трансплантации, при ВИЧ-инфекции, на фоне химиотерапии);
• микозы кожи при подтверждённой чувствительности возбудителя.

Дозировка 50 мг обычно применяется при кандидозе слизистых оболочек и в профилактических схемах; при вагинальном кандидозе чаще используют однократный приём 150 мг.

¶Способ применения и дозы

Препарат принимают внутрь, независимо от приёма пищи, запивая достаточным количеством воды. Биодоступность при пероральном приёме превышает 90 % и не зависит от кислотности желудочного сока.

Ориентировочные схемы для взрослых:

Детям дозу рассчитывают по массе тела и возрасту. Точный режим дозирования определяет врач с учётом локализации инфекции, состояния пациента и функции почек.

¶Противопоказания

К противопоказаниям относятся повышенная чувствительность к флуконазолу и другим азоловым соединениям, одновременный приём некоторых лекарственных средств (в частности, терфенадина, астемизола, цизаприда), а также период грудного вскармливания. С осторожностью препарат применяют при печёночной и почечной недостаточности, при органических заболеваниях сердца, при склонности к удлинению интервала QT.

¶Побочные действия

Нежелательные реакции чаще возникают при длительном приёме высоких доз. Наиболее частые:

• со стороны пищеварения — тошнота, боли в животе, диарея, метеоризм, нарушение вкуса;
• со стороны нервной системы — головная боль, головокружение;
• аллергические реакции — кожная сыпь, зуд, редко — тяжёлые реакции (синдром Стивенса — Джонсона);
• со стороны печени — повышение активности трансаминаз, редко гепатотоксичность;
• со стороны крови — редко лейкопения, тромбоцитопения.

При появлении сыпи или признаков поражения печени приём препарата прекращают и обращаются к врачу.

¶Особые указания

Флуконазол является ингибитором изоферментов цитохрома P450, что обусловливает многочисленные лекарственные взаимодействия. Он повышает концентрацию в крови варфарина, фенитоина, циклоспорина, некоторых гипогликемических средств, что требует контроля. Одновременный приём с рифампицином, напротив, снижает концентрацию флуконазола.

При длительной терапии рекомендуется периодический контроль показателей крови и функции печени. Пациентам с почечной недостаточностью дозу корректируют в зависимости от клиренса креатинина.

¶Условия хранения и отпуска

Капсулы хранят в защищённом от света и влаги месте при температуре не выше 25 °C, в недоступном для детей месте. Срок годности обычно составляет 2–3 года в зависимости от производителя. Препарат отпускается по рецепту врача.

¶Место в терапии

Флуконазол остаётся одним из наиболее доступных и широко применяемых системных антимикотиков благодаря удобству перорального приёма, хорошей биодоступности и относительно низкой стоимости. Дозировка 50 мг в упаковке из 7 капсул ориентирована на короткие курсы при кандидозе слизистых оболочек и на профилактическое применение. Рациональное использование препарата предполагает назначение по результатам клинической оценки и лабораторного подтверждения возбудителя, поскольку бесконтрольный приём способствует росту резистентности грибов.