Эзлор Солюшн Таблетс — препарат лоратадина¶

Эзлор Солюшн Таблетс — торговое наименование лекарственного препарата, действующим веществом которого является лоратадин — антигистаминное средство второго поколения, относящееся к группе блокаторов периферических H1-гистаминовых рецепторов. Препарат выпускается в форме таблеток и применяется для устранения симптомов аллергических заболеваний, сопровождающихся зудом, сыпью, насморком и чиханием. Название «Солюшн Таблетс» указывает на лекарственную форму — таблетки, диспергируемые (растворимые) в воде, что облегчает приём у пациентов, испытывающих трудности с глотанием обычных таблеток.

¶Действующее вещество

Лоратадин — трициклическое антигистаминное соединение, синтезированное в 1980-х годах и вошедшее в клиническую практику как препарат второго поколения. Его ключевое отличие от средств первого поколения (дифенгидрамин, хлоропирамин, прометазин) состоит в существенно меньшем седативном эффекте и более длительном действии.

Механизм действия основан на конкурентном блокировании H1-гистаминовых рецепторов, расположенных в гладких мышцах бронхов, сосудах и окончаниях чувствительных нервов. Лоратадин препятствует связыванию гистамина — медиатора, который высвобождается из тучных клеток при аллергической реакции и вызывает расширение сосудов, повышение проницаемости капилляров, отёк тканей, зуд и спазм гладкой мускулатуры. Подавление этих процессов приводит к уменьшению выраженности симптомов аллергии.

Лоратадин практически не проникает через гематоэнцефалический барьер, чем объясняется низкая частота сонливости. Метаболизируется в печени с участием изофермента CYP3A4 и в меньшей степени CYP2D6, превращаясь в активный метаболит дезлоратадин, который и обеспечивает основную часть антигистаминного эффекта. Период полувыведения составляет в среднем 8–14 часов у взрослых, что позволяет принимать препарат один раз в сутки.

¶Показания к применению

Препарат применяется при состояниях, связанных с повышенной чувствительностью организма к аллергенам:

• сезонный и круглогодичный аллергический ринит (насморк, заложенность носа, чихание, зуд в глазах);
• аллергический конъюнктивит;
• крапивница, в том числе хроническая идиопатическая;
• кожный зуд аллергического происхождения;
• псевдоаллергические реакции и зудящие дерматозы;
• зудящие реакции на укусы насекомых.

В ряде случаев лоратадин используется как вспомогательное средство при лечении бронхиальной астмы аллергической природы, однако он не заменяет базисную терапию и не купирует острый приступ удушья.

¶Форма выпуска и особенности

Эзлор Солюшн Таблетс представляет собой диспергируемые таблетки — они быстро распадаются в небольшом объёме воды с образованием суспензии. Такая форма удобна для детей старшего возраста, пожилых людей и пациентов с дисфагией. Дозировка обычно составляет 10 мг лоратадина в одной таблетке.

Стандартная схема приёма для взрослых и детей старше 12 лет — 10 мг (одна таблетка) один раз в сутки, независимо от приёма пищи. Детям от 2 до 12 лет дозу подбирают по массе тела, при массе до 30 кг она обычно составляет 5 мг в сутки. Продолжительность курса определяется врачом и зависит от характера и длительности аллергического процесса.

¶Противопоказания и меры предосторожности

К противопоказаниям относятся повышенная индивидуальная чувствительность к лоратадину или вспомогательным компонентам таблеток, детский возраст младше двух лет, период грудного вскармливания. При беременности применение возможно только по назначению врача, когда ожидаемая польза превышает потенциальный риск.

С осторожностью препарат назначают при тяжёлых нарушениях функции печени, поскольку замедляется метаболизм действующего вещества и может потребоваться коррекция дозы или увеличение интервала между приёмами. Пациентам с почечной недостаточностью также рекомендуется наблюдение специалиста.

¶Побочные эффекты

Лоратадин относится к препаратам с относительно благоприятным профилем безопасности. Наиболее часто в клинических исследованиях отмечались:

• головная боль;
• повышенная утомляемость, сонливость (в небольшом проценте случаев);
• сухость во рту;
• повышенный аппетит;
• тошнота, диспептические явления.

Редко наблюдаются тахикардия, головокружение, аллергические реакции в виде кожной сыпи, нарушения функции печени. При появлении выраженных нежелательных явлений приём препарата следует прекратить и обратиться к врачу.

¶Взаимодействие с другими средствами

Одновременное применение с ингибиторами изофермента CYP3A4 — кетоконазолом, эритромицином, циметидином — повышает концентрацию лоратадина в плазме крови, что требует повышенного внимания, хотя клинически значимое усиление побочных эффектов наблюдается не всегда. Лоратадин не усиливает действие алкоголя и средств, угнетающих центральную нервную систему, в той мере, как это свойственно антигистаминным препаратам первого поколения, однако сочетать их не рекомендуется.

¶Место среди антигистаминных средств

Лоратадин занимает промежуточное положение между первым и новейшим (третьим) поколением антигистаминов. По сравнению с дезлоратадином, цетиризином и фексофенадином он обладает несколько более выраженным седативным потенциалом и требует метаболической активации в печени, тогда как перечисленные средства действуют в неизменённом виде. Это делает лоратадин менее предпочтительным для пациентов с заболеваниями печени, но сохраняет его востребованность благодаря доступной цене и широкой доказательной базе.

Препараты на основе лоратадина выпускаются множеством производителей под различными торговыми наименованиями, включая как оригинальные, так и воспроизведённые (дженерики). Эзлор Солюшн Таблетс относится к числу таких воспроизведённых препаратов. Решение о выборе конкретного наименования и формы выпуска принимает врач с учётом состояния пациента, сопутствующей терапии и индивидуальной переносимости.