Эстроген в таблетках: препараты и формы¶

Эстрогены в таблетках — это лекарственные препараты, содержащие эстрогены (эстрон, эстрадиол, эстриол или их синтетические аналоги) и выпускаемые в пероральной форме. Применяются в гормональной терапии, гинекологии, эндокринологии и трансгендерной медицине. Действующее вещество всасывается в желудочно-кишечном тракте и поступает в системный кровоток, что отличает таблетированные формы от трансдермальных, вагинальных и инъекционных.

¶Действующие вещества

Основные эстрогены, используемые в пероральных препаратах:

• Эстрадиола валерат — эфир эстрадиола, гидролизуется в организме до эстрадиола. Входит в состав препаратов Прогинова, Дивигель (гель), Климен и др.
• Эстрадиола гемигидрат — микронизированная форма, применяется в препаратах Эстрофем, Эстрадиол.
• Этинилэстрадиол — синтетический стероид, устойчив к метаболизму в печени, входит в состав комбинированных оральных контрацептивов (КОК).
• Конъюгированные эстрогены — смесь сульфатов эстрогенов, получаемая из мочи жеребых кобыл (препарат Премарин).
• Эстриол — слабый эстроген, применяется преимущественно местно, но существуют и пероральные формы.
• Эстрона сульфат — используется в некоторых комбинированных препаратах.

¶Классификация препаратов

¶Монотерапия эстрогенами

Препараты, содержащие только эстроген, назначаются женщинам после гистерэктомии (удаления матки), а также в рамках феминизирующей гормональной терапии. Примеры: Прогинова (эстрадиола валерат), Эстрофем (эстрадиола гемигидрат), Премарин (конъюгированные эстрогены).

¶Комбинированные препараты

Содержат эстроген и прогестаген. Применяются для заместительной гормональной терапии (ЗГТ) у женщин с сохранённой маткой, а также как контрацептивы. Примеры: Климен, Фемостон, Анжелик, Джес, Ярина, Марвелон.

¶Комбинированные оральные контрацептивы

Этинилэстрадиол в сочетании с различными прогестагенами (левоноргестрел, дроспиренон, дезогестрел и др.). Дозировка этинилэстрадиола варьирует от 20 до 50 мкг.

¶Показания к применению

• Заместительная гормональная терапия при климактерических расстройствах (приливы, потливость, атрофия слизистых).
• Профилактика остеопороза в постменопаузе.
• Гипогонадизм и первичная аменорея у женщин.
• Контрацепция (в составе КОК).
• Феминизирующая терапия у трансгендерных женщин.
• Некоторые формы рака (паллиативная терапия рака предстательной железы у мужчин).

¶Фармакокинетика пероральных форм

При приёме внутрь эстрогены подвергаются первичному метаболизму в печени (эффект первого прохождения), что снижает биодоступность. Эстрадиол в таблетках имеет биодоступность около 3–5 %, тогда как трансдермальные формы обеспечивают более стабильную концентрацию. Этинилэстрадиол устойчивее к печёночному метаболизму и обладает более высокой биодоступностью (до 40–50 %). Именно поэтому пероральные формы требуют более высоких доз для достижения терапевтического эффекта по сравнению с неинвазивными путями введения.

¶Побочные эффекты и риски

Пероральный приём эстрогенов связан с повышенной нагрузкой на печень и риском тромбоэмболических осложнений. Основные нежелательные явления:

• Тромбоз глубоких вен и тромбоэмболия лёгочной артерии.
• Повышение артериального давления.
• Холестаз, желчнокаменная болезнь.
• Повышенный риск рака эндометрия при монотерапии без прогестагенов.
• Риск рака молочной железы при длительном применении.
• Головные боли, тошнота, нагрубание молочных желез.

Трансдермальные формы эстрадиола (пластыри, гели) считаются более безопасными в отношении тромботических рисков, поскольку не проходят через печень.

¶Отличия от других форм

¶Правовой статус

В России эстрогенсодержащие препараты отпускаются по рецепту врача. Самолечение гормональными средствами недопустимо из-за серьёзных рисков. Назначение и коррекция дозы проводятся после лабораторного определения уровня гормонов и оценки противопоказаний.

¶Распространённые заблуждения

Существует мнение, что эстрогены в таблетках — исключительно контрацептивы. В действительности этинилэстрадиол в составе КОК и эстрадиол в составе ЗГТ выполняют разные задачи и применяются в разных дозах. Также ошибочно считать, что все пероральные эстрогены взаимозаменяемы: синтетические и натуральные формы различаются по метаболизму, биодоступности и профилю безопасности.