Эналаприл при артериальной гипертензии¶

Эналаприл — лекарственное средство из группы ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), применяемое для снижения повышенного артериального давления. Представляет собой пролекарство: в организме гидролизуется в активный метаболит эналаприлат, который блокирует превращение ангиотензина I в ангиотензин II — мощный сосудосуживающий пептид. Препарат входит в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов, выпускается под множеством торговых наименований (в том числе Берлиприл, Энап, Ренитек) и в комбинациях с диуретиками.

¶Механизм действия

Ренин-ангиотензин-альдостероновая система регулирует объём циркулирующей крови и тонус сосудов. Ангиотензинпревращающий фермент катализирует два процесса: образование ангиотензина II и разрушение брадикинина. Эналаприл угнетает этот фермент, что приводит к нескольким эффектам:

• снижению концентрации ангиотензина II и уменьшению периферического сосудистого сопротивления;
• уменьшению секреции альдостерона, задержке натрия и воды;
• накоплению брадикинина, расширяющего сосуды;
• снижению нагрузки на миокард и уменьшению гипертрофии левого желудочка.

Гипотензивный эффект развивается постепенно, достигая максимума через несколько недель регулярного приёма, что отличает эналаприл от средств быстрого действия.

¶Показания

Основное показание — артериальная гипертензия, в том числе в сочетании с другими состояниями:

Особую ценность препарат представляет для пациентов с сопутствующим сахарным диабетом, хронической болезнью почек и сердечной недостаточностью, поскольку обладает органопротективным действием.

¶Дозирование

Дозы подбираются индивидуально. Ориентировочные схемы:

• начальная доза при гипертензии — 5 мг один раз в сутки (при необходимости 2,5 мг);
• поддерживающая — 10–20 мг в сутки, при недостаточном эффекте до 40 мг;
• при сердечной недостаточности начинают с 2,5 мг под контролем давления;
• кратность приёма — один или два раза в сутки, независимо от еды.

У пожилых пациентов и при нарушении функции почек дозу снижают. При исходно высоком уровне калия или сниженной фильтрации требуется лабораторный контроль.

¶Побочные эффекты и противопоказания

Наиболее характерный нежелательный эффект — сухой кашель, связанный с накоплением брадикинина; он развивается у 5–20 % пациентов и часто требует замены препарата. Возможны головокружение, гипотония, гиперкалиемия, повышение креатинина, редко — ангионевротический отёк.

Абсолютные противопоказания:

• беременность (риск пороков развития плода);
• двусторонний стеноз почечных артерий;
• ангионевротический отёк в анамнезе, в том числе на фоне ингибиторов АПФ;
• гиперкалиемия;
• детский возраст (для большинства форм).

С осторожностью применяют при стенозе устья аорты, тяжёлой почечной недостаточности, одновременном приёме калийсберегающих диуретиков и препаратов калия.

¶Взаимодействия

Сочетание с тиазидными диуретиками усиливает гипотензивный эффект и широко используется в фиксированных комбинациях. Нестероидные противовоспалительные средства ослабляют действие и повышают риск почечной недостаточности. Совместный приём с калийсберегающими диуретиками грозит гиперкалиемией. Соли лития замедляют выведение и повышают токсичность.

¶Место в терапии

Современные клинические рекомендации относят ингибиторы АПФ, включая эналаприл, к препаратам первой линии при неосложнённой артериальной гипертензии наряду с блокаторами рецепторов ангиотензина, антагонистами кальция и диуретиками. При непереносимости из-за кашля применяют блокаторы рецепторов ангиотензина II (сартаны), не влияющие на обмен брадикинина.

Эналаприл остаётся одним из наиболее изученных и доступных гипотензивных средств. Его эффективность подтверждена крупными многоцентровыми исследованиями, показавшими снижение риска инсульта, инфаркта миокарда и сердечно-сосудистой смертности. Препарат отпускается по рецепту; самостоятельное назначение и коррекция дозы недопустимы, поскольку требуют контроля артериального давления, уровня калия и функции почек.