Эдарон — лекарственный препарат¶

Эдарон (международное непатентованное наименование — азилсартан медоксомил) — антигипертензивный лекарственный препарат, антагонист рецепторов ангиотензина II (сартан), применяемый для лечения артериальной гипертензии. Выпускается в виде таблеток для приёма внутрь. Действующее вещество — азилсартан медоксомил, являющийся пролекарством: в организме он гидролизуется до активного метаболита азилсартана, который и обеспечивает терапевтический эффект.

¶Общие сведения

Эдарон относится к фармакологической группе блокаторов рецепторов ангиотензина II (БРА), или сартанов. Препарат разработан японской фармацевтической компанией Takeda и зарегистрирован под оригинальным названием азилсартана медоксомил. На территории ряда стран, включая Россию, лекарство распространяется под торговым наименованием «Эдарон». Форма выпуска — таблетки, покрытые плёночной оболочкой, с дозировкой действующего вещества 20 мг и 40 мг.

Азилсартана медоксомил был одобрен Управлением по контролю за продуктами и лекарствами США (FDA) в 2011 году, в Японии применяется с 2012 года. В России препарат зарегистрирован в 2010-х годах.

¶Механизм действия

Ренин-ангиотензин-альдостероновая система (РААС) играет ключевую роль в регуляции артериального давления. Ангиотензин II — основной её эффекторный гормон — вызывает сужение сосудов, задержку натрия и воды, стимулирует секрецию альдостерона. Эти эффекты реализуются через рецепторы подтипа AT1.

Азилсартан селективно и необратимо блокирует AT1-рецепторы, препятствуя связыванию с ними ангиотензина II. В результате снижается тонус периферических сосудов, уменьшается общее периферическое сосудистое сопротивление и снижается артериальное давление. В отличие от ингибиторов АПФ, сартаны не влияют на метаболизм брадикинина, что снижает риск развития сухого кашля — характерного побочного эффекта ингибиторов АПФ.

Азилсартана медоксомил — пролекарство. После приёма внутрь он быстро гидролизуется в желудочно-кишечном тракте и печени до фармакологически активного азилсартана. Биодоступность активного метаболита составляет около 60 %. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1,5–3 часа. Период полувыведения — примерно 11 часов. Препарат выводится преимущественно с желчью и калом, в незначительной степени — почками.

¶Показания и применение

Основное показание к применению Эдарона — артериальная гипертензия (повышенное артериальное давление). Препарат назначается как в монотерапии, так и в составе комбинированной терапии с другими антигипертензивными средствами, в частности с диуретиками (например, хлорталидоном) и блокаторами кальциевых каналов.

Стандартная начальная доза — 40 мг один раз в сутки. При недостаточном эффекте дозу можно увеличить до 80 мг в сутки либо добавить второй препарат. У пациентов с нарушениями функции печени тяжёлой степени, а также при дефиците объёма циркулирующей крови начальная доза снижается. Таблетки принимают независимо от приёма пищи.

Азилсартана медоксомил изучался и в комбинации с амлодипином (блокатор кальциевых каналов) — такая фиксированная комбинация также зарегистрирована в ряде стран.

¶Побочные эффекты и противопоказания

Спектр нежелательных реакций типичен для класса сартанов. К наиболее частым относятся:

• головокружение;
• ортостатическая гипотензия (снижение давления при вставании);
• головная боль;
• повышение уровня креатинина и калия в крови;
• утомляемость.

Редко возможны нарушения функции почек, ангионевротический отёк, гиперкалиемия.

Противопоказания включают:

• повышенную индивидуальную чувствительность к компонентам препарата;
• беременность (особенно II и III триместры) и период грудного вскармливания;
• тяжёлые нарушения функции печени;
• одновременный приём с алискиреном у пациентов с сахарным диабетом;
• возраст до 18 лет (безопасность не установлена).

Как и другие препараты, влияющие на РААС, сартаны не рекомендуются при двустороннем стенозе почечных артерий и у пациентов с выраженным обезвоживанием.

¶Взаимодействия

Азилсартан может усиливать гипотензивный эффект других антигипертензивных средств. Совместное применение с калийсберегающими диуретиками, калийсодержащими добавками и гепарином повышает риск гиперкалиемии. Нестероидные противовоспалительные препараты могут ослаблять антигипертензивное действие и увеличивать риск нарушения функции почек. Совместный приём с литием требует осторожности из-за возможного повышения концентрации лития в крови.

¶Место в терапии

Сартаны, включая азилсартана медоксомил, рассматриваются как одна из основных групп препаратов первой линии для лечения артериальной гипертензии наряду с ингибиторами АПФ, блокаторами кальциевых каналов и тиазидными диуретиками. Их преимущество — хорошая переносимость и отсутствие сухого кашля, что делает их предпочтительными для пациентов, у которых ингибиторы АПФ вызывают этот побочный эффект.

Эдарон не является единственным препаратом азилсартана медоксомила: в разных странах он выпускается под разными торговыми наименованиями, а также в составе комбинированных лекарственных форм. Дозировки и торговые названия могут различаться в зависимости от национальной регистрации. Назначение и коррекция терапии должны проводиться врачом; самолечение антигипертензивными средствами недопустимо.