Дротаверин: применение и свойства препарата¶

Дротаверин — лекарственное средство из группы миотропных спазмолитиков, применяемое для устранения спазмов гладкой мускулатуры внутренних органов. По химической структуре представляет собой производное изохинолина и является синтетическим аналогом алкалоида папаверина. Международное непатентованное наименование — дротаверин; наиболее известное торговое название — «Но-шпа». Выпускается преимущественно в форме таблеток, а также в виде раствора для инъекций.

¶Механизм действия

Дротаверин действует непосредственно на гладкомышечные клетки, а не через нервную систему, поэтому относится к миотропным (нейротропным не являющимся) спазмолитикам. Препарат ингибирует фермент фосфодиэстеразу IV типа, что повышает внутриклеточную концентрацию циклического аденозинмонофосфата (цАМФ). Это, в свою очередь, снижает поступление ионов кальция в клетку и уменьшает активность миозиновой киназы — фермента, необходимого для сокращения мышцы. В результате гладкая мускулатура расслабляется независимо от того, каким путём был вызван спазм.

Дротаверин эффективен при спазмах, вызванных различными причинами, и не влияет на вегетативную нервную систему, что отличает его от холинолитиков. Он расширяет кровеносные сосуды, в том числе коронарные и церебральные, и обладает умеренным гипотензивным действием при парентеральном введении.

¶Показания к применению

Таблетированные формы применяются при спастических состояниях гладкой мускулатуры:

• спазмы желудка и кишечника (гастралгия, кишечная колика, синдром раздражённого кишечника);
• спазмы желчевыводящих путей (дискинезия желчного пузыря, холецистит, желчнокаменная болезнь);
• спазмы мочевыводящих путей (почечная колика, цистит, пиелит);
• гинекологические спазмы (альгодисменорея, спазмы шейки матки);
• головные боли напряжения, связанные с мышечным компонентом;
• подготовка к инструментальным исследованиям органов брюшной полости.

В инъекционной форме препарат применяют при острых коликах, когда приём таблеток невозможен или требуется быстрое действие.

¶Способ применения и дозы

Таблетки принимают внутрь, не разжёвывая, запивая небольшим количеством воды. Стандартные дозы для взрослых:

Максимальная суточная доза для взрослых обычно не превышает 240 мг. Длительность приёма определяется врачом; при необходимости курсового лечения препарат назначают на срок до нескольких дней или недель. Для детей до 6 лет таблетированная форма, как правило, не применяется.

¶Противопоказания

• повышенная индивидуальная чувствительность к дротаверину или вспомогательным компонентам;
• тяжёлая печёночная и почечная недостаточность;
• выраженная сердечная недостаточность;
• артериальная гипотензия;
• детский возраст до 6 лет (для таблеток);
• период грудного вскармливания.

При беременности применение возможно, но только по назначению врача и при наличии чётких показаний, поскольку данные о безопасности ограничены.

¶Побочные эффекты

Препарат обычно хорошо переносится. Возможные нежелательные реакции:

• со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, бессонница, редко — снижение артериального давления;
• со стороны пищеварения: тошнота, запор, редко — рвота;
• со стороны сердца: учащённое сердцебиение, ощущение перебоев;
• аллергические реакции: сыпь, крапивница, ангионевротический отёк (редко).

При появлении выраженных симптомов приём прекращают и обращаются к врачу.

¶Особые указания и взаимодействия

Дротаверин усиливает действие некоторых гипотензивных средств и может повышать эффект других спазмолитиков. Одновременный приём с леводопой снижает противопаркинсоническое действие последней, поэтому такое сочетание требует осторожности. Препарат не влияет существенно на способность управлять транспортом, однако при появлении головокружения следует соблюдать осторожность.

Передозировка проявляется усилением побочных эффектов, снижением давления, нарушениями сердечного ритма; специфического антидота нет, проводится симптоматическая терапия.

¶Место в терапии

Дротаверин остаётся одним из наиболее распространённых спазмолитиков благодаря избирательному действию на гладкую мускулатуру и отсутствию выраженных холинолитических эффектов (сухости во рту, нарушения зрения, задержки мочеиспускания), характерных для другой группы препаратов. Он входит в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов. Отпускается из аптек преимущественно по рецепту, хотя в ряде стран существуют безрецептурные формы. Самостоятельное длительное применение без установленной причины спазма не рекомендуется, поскольку спазм может быть симптомом хирургической или иной серьёзной патологии.