Дорсумио — препарат дорзоламида и тимолола¶

Дорсумио® — комбинированный лекарственный препарат для местного применения в офтальмологии, содержащий два действующих вещества: ингибитор карбоангидразы дорзоламид и неселективный бета-адреноблокатор тимолол. Применяется главным образом для снижения внутриглазного давления при открытоугольной глаукоме и внутриглазной гипертензии, когда монотерапия одним препаратом недостаточна. Выпускается в форме глазных капель; зарегистрирован рядом национальных регуляторных органов, в том числе в странах Европейского союза и Российской Федерации.

¶Состав и лекарственная форма

Препарат представляет собой стерильный изотонический раствор, предназначенный для инстилляций в конъюнктивальный мешок. Основные компоненты:

• дорзоламид — в форме дорзоламида гидрохлорида, обычно в концентрации 20 мг/мл (2 %);
• тимолол — в форме тимолола малеата, чаще всего в концентрации 5 мг/мл (0,5 %).

Вспомогательные вещества обеспечивают стабильность раствора, его вязкость и сохранность: среди них могут присутствовать буферные агенты, консерванты (например, бензалкония хлорид), вещества, регулирующие осмолярность и pH. Точный состав вспомогательных компонентов зависит от производителя и конкретной регистрационной версии препарата. Форма выпуска — пластиковые флаконы-капельницы различной ёмкости, рассчитанные на многократное использование.

¶Механизм действия

Терапевтический эффект обусловлен суммированием двух независимых механизмов снижения внутриглазного давления.

Дорзоламид блокирует карбоангидразу II типа в цилиарном теле, что тормозит образование гидрокарбонатов и, как следствие, уменьшает продукцию водянистой влаги. Это приводит к снижению внутриглазного давления без влияния на отток жидкости по дренажной системе глаза.

Тимолол относится к неселективным бета-адреноблокаторам и также уменьшает секрецию водянистой влаги, блокируя бета-адренорецепторы цилиарного эпителия. Дополнительно обсуждается его влияние на увеосклеральный путь оттока.

Поскольку оба вещества действуют на разные звенья одного процесса — продукцию внутриглазной жидкости, — их комбинация даёт более выраженный гипотензивный эффект, чем каждое из них в отдельности. Аддитивное действие позволяет части пациентов достичь целевого уровня внутриглазного давления при меньшем числе инстилляций и без применения дополнительных флаконов.

¶Показания к применению

Основные показания:

• открытоугольная глаукома при недостаточной эффективности монотерапии;
• внутриглазная гипертензия, требующая комбинированного подхода;
• случаи, когда замена монотерапии на фиксированную комбинацию рассматривается как способ упростить режим лечения.

Фиксированная комбинация удобна тем, что оба вещества вводятся одновременно, что снижает риск несоблюдения пациентом схемы приёма и уменьшает контакт роговицы с консервантами по сравнению с двумя отдельными препаратами.

¶Режим дозирования

Стандартная схема — по одной капле в конъюнктивальный мешок поражённого глаза два раза в сутки. Интервал между инстилляциями обычно составляет около 12 часов. При переходе с монотерапии на комбинированный препарат предыдущее лечение отменяют и начинают применение комбинации со следующего дня. Одновременное использование других местных офтальмологических средств требует перерыва не менее 5–10 минут между закапываниями, чтобы избежать вымывания препаратов.

¶Противопоказания и ограничения

Препарат не применяется при ряде состояний, что связано прежде всего с системными эффектами тимолола:

• бронхиальная астма и другие обструктивные заболевания дыхательных путей;
• синусовая брадикардия, атриовентрикулярная блокада II–III степени, сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;
• тяжёлые нарушения функции почек и печени;
• гиперчувствительность к компонентам препарата;
• некоторые формы закрытоугольной глаукомы.

Осторожность требуется при сахарном диабете, тиреотоксикозе, нарушениях периферического кровообращения, а также при одновременном приёме системных бета-блокаторов и блокаторов кальциевых каналов.

¶Побочные эффекты

Нежелательные реакции подразделяют на местные и системные.

Местные: жжение и покалывание сразу после закапывания, преходящее затуманивание зрения, гиперемия конъюнктивы, ощущение инородного тела, слезотечение, поверхностная точечная кератопатия, изъязвление роговицы в редких случаях, блефарит, аллергические реакции век.

Системные: головная боль, головокружение, тошнота, горький или необычный привкус во рту, сонливость, депрессивные состояния, снижение артериального давления, брадикардия, одышка, кожные высыпания. Часть системных эффектов объясняется всасыванием тимолола через слизистую оболочку носа и носослёзный канал, поэтому после инстилляции рекомендуется пережимать слёзные точки пальцем на несколько минут.

¶Меры предосторожности

Перед началом лечения оценивают состояние сердечно-сосудистой и дыхательной систем. При длительной терапии контролируют внутриглазное давление, состояние роговицы и поля зрения. Ношение мягких контактных линз требует учёта консерванта: бензалкония хлорид может накапливаться в материале линз, поэтому линзы снимают перед закапыванием и надевают не ранее чем через 15 минут. При беременности и в период грудного вскармливания применение возможно только по назначению врача после сопоставления пользы и риска. Вождение транспорта и работа с механизмами требуют осторожности до восстановления чёткости зрения.

¶Место в терапии глаукомы

Фиксированные комбинации занимают промежуточное положение между монотерапией и схемами из нескольких препаратов. Дорсумио® относится к группе комбинированных гипотензивных средств, объединяющих ингибитор карбоангидразы и бета-адреноблокатор. Такой подход соответствует рекомендациям официнальных руководств, которые допускают переход на фиксированную комбинацию при недостаточном контроле давления на начальном лечении. Препарат не является средством первой линии при впервые выявленной глаукоме: стартовая терапия обычно начинается с одного действующего вещества.

¶Аналоги и дженерики

Существуют воспроизведённые препараты с тем же сочетанием действующих веществ, выпускаемые другими производителями под собственными торговыми наименованиями. Они содержат дорзоламид и тимолол в аналогичных концентрациях, но могут отличаться вспомогательными компонентами, консервантами и формой флакона. Взаимозаменяемость определяется регуляторными процедурами конкретной страны; решение о замене принимает врач.

¶Хранение и отпуск

Препарат отпускается по рецепту. Хранят его в защищённом от света месте при температуре, указанной производителем, обычно не выше 25 °C, флакон держат плотно закрытым. После вскрытия срок годности раствора ограничен — как правило, четыре недели, что связано с риском микробной контаминации. По истечении этого срока остатки препарата утилизируют.