Дипрозол — синтетический глюкокортикостероид¶

Дипрозол — синтетический глюкокортикостероид, применяемый преимущественно в дерматологии в виде мазей и кремов для наружного лечения воспалительных и аллергических заболеваний кожи. Действующее вещество — бетаметазона дипропионат, эфир бетаметазона, относящийся к группе фторированных кортикостероидов. Препарат выпускается в форме 0,05 % мази и 0,05 % крема и относится к сильнодействующим (III класс) топическим стероидам.

¶Химическая природа и действующее вещество

Бетаметазон — синтетический аналог кортизола, модифицированный введением фтора в положение 9α и метильной группы в положение 16β. Эти изменения усиливают противовоспалительную активность и снижают минералокортикоидное действие. Дипропионат — это сложный эфир бетаметазона и пропионовой кислоты, обеспечивающий высокую липофильность молекулы. Именно липофильность улучшает проникновение вещества через роговой слой кожи и создаёт депо препарата в эпидермисе, что удлиняет его действие.

Дипропионат бетаметазона плохо растворим в воде, но хорошо — в жирах и органических растворителях. Это определяет его преимущественное использование в жировых основах (мази) и эмульсионных системах (кремы).

¶Механизм действия

Как и другие глюкокортикостероиды, бетаметазона дипропионат связывается с внутриклеточными глюкокортикоидными рецепторами. Образовавшийся комплекс проникает в ядро клетки и изменяет транскрипцию генов, ответственных за синтез медиаторов воспаления. Это приводит к:

• угнетению активности фосфолипазы A₂ и снижению продукции простагландинов и лейкотриенов;
• уменьшению высвобождения гистамина из тучных клеток;
• подавлению миграции нейтрофилов и лимфоцитов в очаг воспаления;
• стабилизации лизосомальных мембран;
• сужению сосудов кожи (вазоконстрикция), что уменьшает отёк и эритему.

Противовоспалительный, противоаллергический и антипролиферативный эффекты развиваются в течение нескольких часов после нанесения и сохраняются длительно благодаря депонированию препарата в коже.

¶Формы выпуска и состав

Некоторые комбинированные препараты на основе бетаметазона дипропионата дополнительно содержат противомикробные компоненты (клотримазол, гентамицин) для лечения осложнённых дерматозов. Однако сам дипрозол как монотерапия содержит только глюкокортикостероид.

¶Показания к применению

Препарат применяется при воспалительных и аллергических заболеваниях кожи, чувствительных к топическим стероидам:

• атопический дерматит и экзема;
• псориаз (вне обострения, на ограниченных участках);
• аллергический и контактный дерматит;
• себорейный дерматит;
• красный плоский лишай;
• простой хронический лишай (нейродермит);
• дискоидная красная волчанка;
• укусы насекомых с выраженной воспалительной реакцией.

Наносится тонким слоем на поражённые участки 1–2 раза в сутки, обычно не более 2–4 недель без перерыва.

¶Противопоказания и ограничения

Препарат не применяется при:

• бактериальных, вирусных и грибковых инфекциях кожи (без сопутствующей противомикробной терапии);
• туберкулёзе кожи, сифилисе;
• вакцинации и поствакцинальных реакциях;
• розовых угрях и периоральном дерматите;
• повышенной чувствительности к компонентам.

Ограничения касаются нанесения на лицо, в складки, на область подгузников и на обширные участки тела, поскольку это повышает риск системной абсорбции и побочных эффектов.

¶Побочные эффекты

При длительном или нерациональном применении возможны местные реакции: жжение, зуд, сухость, атрофия кожи, телеангиэктазии, стрии, гипертрихоз, гипопигментация, вторичные инфекции. При нанесении на большие площади, особенно под окклюзионные повязки, возможна системная абсорбция с угнетением гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы, гипергликемией и задержкой жидкости.

¶Особые указания

Применение у детей, беременных и кормящих женщин требует осторожности и врачебного контроля. У детей площадь нанесения ограничивают из-за большего соотношения поверхности тела к массе. Не рекомендуется использовать препарат на коже век, поскольку риск повышения внутриглазного давления и развития глаукомы. Отмена препарата при длительном применении проводится постепенно, чтобы избежать синдрома отмены.

¶Место в терапии

Дипрозол относится к топическим глюкокортикостероидам средней и высокой активности. Он занимает промежуточное положение между слабыми стероидами (гидрокортизон) и сверхсильными (клобетазол). Выбор между мазью и кремом определяется состоянием кожи: мазь предпочтительна при сухости и лихенификации, крем — при мокнутии и локализации на волосистых участках.

Препарат не предназначен для длительной поддерживающей терапии без перерывов; современные схемы предполагают интермиттирующее применение и комбинацию с эмолентами и нестероидными средствами (ингибиторы кальциневрина). Это снижает риск атрофии кожи и системных эффектов.

¶Аналоги и синонимы

К препаратам на основе бетаметазона дипропионата относятся Акридерм, Белодерм, Бетновейт, Дипроспан (инъекционная форма), Целестодерм. Терапевтическая эквивалентность между ними определяется одинаковым действующим веществом, но основа и вспомогательные компоненты могут влиять на проникновение и переносимость.