Бетаметазона дипропионат как глюкокортикостероид¶

Бетаметазона дипропионат — синтетический глюкокортикостероид (ГКС) для наружного и инъекционного применения, сложный эфир бетаметазона и дипропионовой кислоты. Относится к группе фторированных кортикостероидов; по противовоспалительной активности превосходит гидрокортизон и ряд других ГКС, а этерификация повышает липофильность и длительность действия в тканях.

¶Химия и механизм действия

Бетаметазон — 9α-фтор-16β-метилпреднизолон. Дипропионат образуется этерификацией гидроксильной группы в положении 17α, что резко увеличивает липофильность молекулы и её сродство к липидным структурам кожи. В дерме эфир медленно гидролизуется до активного бетаметазона, обеспечивая депо-эффект.

Как и другие ГКС, бетаметазон связывается с цитозольным глюкокортикоидным рецептором (NR3C1), который после транслокации в ядро модулирует транскрипцию генов. Это ведёт к подавлению фосфолипазы A₂ и циклооксигеназы-2, снижению синтеза простагландинов, лейкотриенов и провоспалительных цитокинов (ИЛ-1, ИЛ-6, ФНО-α), уменьшению миграции лейкоцитов и проницаемости капилляров. Результат — противовоспалительное, противоаллергическое, антипролиферативное и иммуносупрессивное действие.

¶Формы выпуска

В комбинированных препаратах дипропионат сочетают с противогрибковыми (клотримазол), антибактериальными (гентамицин) и противовирусными компонентами.

¶Применение

Дерматология. Атопический дерматит, экзема, псориаз, аллергический контактный дерматит, себорейный дерматит, красный плоский лишай. Препарат относится к ГКС средней и сильной активности (II–III класс по европейской классификации), применяется короткими курсами на ограниченных участках.

Инъекционное применение. Внутрисуставное и внутримышечное введение при ревматоидном артрите, остеоартрите, бурсите, тендовагините, а также при аллергических состояниях и системных заболеваниях соединительной ткани.

¶Побочные эффекты и ограничения

Местные реакции: атрофия кожи, телеангиэктазии, стрии, акнеформные высыпания, гипопигментация, жжение, вторичные инфекции. При длительном применении на больших площадях возможна системная абсорбция с угнетением гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой оси, гипергликемией, задержкой жидкости.

Противопоказания: бактериальные, вирусные (включая герпес), грибковые инфекции кожи, туберкулёз, вакцинация в период лечения, розацеа, периоральный дерматит, детский возраст до 1 года (для некоторых форм).

¶Особенности и статус

Бетаметазона дипропионат не предназначен для применения на лице, в складках и под окклюзионными повязками без контроля врача. При беременности и лактации назначается только по строгим показаниям. В РФ и других странах отпускается по рецепту. Препарат входит в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов (ЖНВЛП) в составе отдельных лекарственных форм.