Диклозан в капсулах: применение и свойства¶

Диклозан — лекарственный препарат на основе диклофенака натрия, выпускаемый в форме капсул для перорального приёма. Относится к группе нестероидных противовоспалительных средств (НПВС) и применяется преимущественно для купирования болевого синдрома и воспалительных процессов различной этиологии. Название «Диклозан» является торговым наименованием; действующее вещество — диклофенак — входит в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов ряда стран.

¶Действующее вещество

Основу препарата составляет диклофенак натрия — производное фенилуксусной кислоты, синтезированное в 1965 году швейцарской компанией Ciba-Geigy (впоследствии вошла в состав Novartis). Механизм действия связан с неизбирательным угнетением ферментов циклооксигеназы (ЦОГ-1 и ЦОГ-2), что снижает синтез простагландинов — медиаторов воспаления, боли и лихорадки.

Диклофенак обладает выраженным анальгезирующим, противовоспалительным и жаропонижающим действием. По силе обезболивающего эффекта сопоставим с индометацином и несколько превосходит ибупрофен при ряде состояний.

¶Форма выпуска

Капсулы — одна из пероральных форм препарата наряду с таблетками, покрытыми кишечнорастворимой оболочкой, и растворами для инъекций. Капсулы обычно содержат диклофенак натрия в дозировке 25, 50 или 100 мг (пролонгированные формы). Кишечнорастворимая оболочка или специальная капсульная оболочка защищает слизистую оболочку желудка от прямого контакта с действующим веществом и обеспечивает высвобождение диклофенака преимущественно в кишечнике.

Вспомогательные компоненты могут включать лактозу, крахмал, магния стеарат, желатин (в составе оболочки), красители. Точный состав зависит от производителя и конкретной торговой марки.

¶Показания к применению

Капсулы диклофенака назначают при:

• воспалительных и дегенеративных заболеваниях опорно-двигательного аппарата: ревматоидный артрит, остеоартроз, анкилозирующий спондилит, подагрический артрит;
• болевом синдроме: люмбаго, ишиас, невралгии, миалгии, боли в спине;
• посттравматических и послеоперационных болях, отёках;
• альгодисменорее (болезненных менструациях);
• лихорадочных состояниях (в составе комплексной терапии);
• мигрени (в отдельных формах).

Препарат применяется по назначению врача; самолечение НПВС не рекомендуется из-за риска побочных эффектов.

¶Фармакокинетика

При приёме внутрь диклофенак быстро и практически полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1,5–3 часа (для обычных форм) или через 4–5 часов (для пролонгированных). Биодоступность составляет около 50–60 % из-за эффекта первого прохождения через печень. Связь с белками плазмы — более 99 %. Метаболизируется в печени, выводится преимущественно почками в виде метаболитов. Период полувыведения — около 1,5–2 часов.

¶Противопоказания

К основным противопоказаниям относятся:

• язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения;
• эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в анамнезе;
• выраженные нарушения функции печени и почек;
• сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;
• «аспириновая» астма и аллергия на НПВС;
• беременность (III триместр), период грудного вскармливания;
• детский возраст (для большинства форм — до 14–18 лет в зависимости от дозировки).

С осторожностью применяют у пожилых пациентов, при артериальной гипертензии, сахарном диабете, нарушениях свёртываемости крови.

¶Побочные эффекты

Наиболее частые нежелательные реакции связаны с желудочно-кишечным трактом: тошнота, боли в эпигастрии, диарея, изжога, метеоризм. Возможны эрозии и язвы слизистой, желудочно-кишечные кровотечения. Со стороны центральной нервной системы — головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, редко — депрессия, нарушения сна. Со стороны сердечно-сосудистой системы — повышение артериального давления, отёки, риск тромботических осложнений при длительном приёме. Возможны аллергические реакции, нарушения функции печени и почек, изменения картины крови.

¶Особые указания

При длительном приёме необходим контроль функции печени, почек и периферической крови. Одновременное применение с другими НПВС, глюкокортикостероидами, антикоагулянтами повышает риск осложнений. Диклофенак может снижать эффективность диуретиков и гипотензивных средств. Приём капсул рекомендуется во время или сразу после еды для уменьшения раздражения слизистой желудка.

¶Правовой статус и обращение

В России и большинстве стран диклофенак в капсулах отпускается по рецепту врача (Rx). Препарат включён в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов РФ. Существует множество торговых наименований и дженериков, различающихся производителем, дозировкой и вспомогательными веществами.

¶Аналоги и сравнение форм

Капсулы не являются единственной формой: таблетки с кишечнорастворимой оболочкой обеспечивают более предсказуемое высвобождение, инъекционные формы применяются для быстрого купирования острой боли, а местные гели и мази — при локальных воспалениях. Выбор формы определяется характером и остротой состояния, переносимостью и рекомендациями врача.