Диклофенак внутримышечно: применение и особенности¶

Диклофенак внутримышечно — способ парентерального введения нестероидного противовоспалительного препарата (НПВП) диклофенака натрия, при котором раствор вводится в мышцу (обычно в верхний наружный квадрант ягодичной мышцы или в наружную поверхность бедра). Инъекционная форма применяется для быстрого достижения терапевтической концентрации препарата в плазме крови, когда пероральный приём невозможен или недостаточно эффективен.

¶Общая характеристика

Диклофенак относится к группе нестероидных противовоспалительных средств, преимущественно ингибиторов циклооксигеназы. Его механизм действия связан с угнетением синтеза простагландинов — медиаторов воспаления, боли и лихорадки. Выпускается в виде раствора для инъекций в ампулах по 3 мл, содержащих 75 мг действующего вещества (25 мг/мл). Существуют также формы по 2 мл с 75 мг. Раствор предназначен для внутримышечного введения; внутривенное введение допускается только в отдельных клинических ситуациях и по особым схемам.

После внутримышечной инъекции максимальная концентрация в плазме достигается примерно через 10–30 минут, что существенно быстрее, чем при приёме таблеток. Биодоступность близка к 100 %. Препарат связывается с белками плазмы более чем на 99 %, метаболизируется в печени, выводится преимущественно почками в виде метаболитов. Период полувыведения составляет около 1–2 часов, однако терапевтический эффект сохраняется дольше за счёт накопления в очаге воспаления.

¶Показания

Внутримышечное введение применяется при состояниях, требующих быстрого обезболивания и противовоспалительного действия:

• острые болевые синдромы различного происхождения (послеоперационные, посттравматические, почечная и печёночная колика);
• обострения воспалительных и дегенеративных заболеваний опорно-двигательного аппарата (ревматоидный артрит, остеоартроз, анкилозирующий спондилит, подагрический артрит);
• радикулит, люмбаго, невралгии, миалгии;
• острые приступы подагры;
• лихорадочные состояния, не поддающиеся другим методам лечения.

Инъекционная форма обычно используется коротким курсом — как правило, не более 2–3 дней, после чего пациента переводят на пероральные или местные формы препарата.

¶Способ применения и дозы

Стандартная доза для взрослых — 75 мг (одна ампула) один раз в сутки, при необходимости в тяжёлых случаях допускается введение дважды в сутки с интервалом не менее 8 часов, но не более 150 мг в сутки. Длительность инъекционного лечения обычно ограничивается 2–3 днями. Инъекцию выполняют глубоко в мышцу; при самовведении или неправильной технике возможно повреждение нервов и сосудов, поэтому процедуру выполняет медицинский персонал.

Для детей и подростков внутримышечное введение диклофенака, как правило, не применяется из-за отсутствия достаточных данных о безопасности и эффективности. У пожилых пациентов дозу подбирают с осторожностью, учитывая повышенный риск побочных эффектов.

¶Противопоказания

К основным противопоказаниям относятся:

• повышенная чувствительность к диклофенаку или другим НПВП, в том числе «аспириновая» астма;
• эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта в активной фазе;
• выраженные нарушения функции печени и почек;
• тяжёлая сердечная недостаточность;
• нарушения свёртываемости крови;
• третий триместр беременности;
• детский возраст (для инъекционной формы);
• период после аортокоронарного шунтирования.

С осторожностью препарат назначают при бронхиальной астме, артериальной гипертензии, сахарном диабете, а также при наличии факторов риска сердечно-сосудистых и желудочно-кишечных осложнений.

¶Побочные эффекты

При внутримышечном введении возможны как местные, так и системные реакции. К местным относятся боль и уплотнение в месте инъекции, реже — абсцесс, некроз тканей при попадании раствора в подкожную жировую клетчатку. Системные побочные эффекты включают:

• со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, боли в эпигастрии, эрозии и язвы, кровотечения;
• со стороны центральной нервной системы: головная боль, головокружение, сонливость, раздражительность;
• со стороны сердечно-сосудистой системы: повышение артериального давления, отёки, риск тромботических осложнений;
• аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, бронхоспазм, анафилактический шок;
• изменения лабораторных показателей: повышение уровня трансаминаз, нарушения формулы крови.

Риск осложнений возрастает при длительном применении, превышении дозы и одновременном приёме других НПВП или глюкокортикоидов.

¶Лекарственные взаимодействия

Диклофенак усиливает действие антикоагулянтов (варфарин, гепарин), что повышает риск кровотечений. Одновременный приём с другими НПВП увеличивает вероятность побочных эффектов без усиления терапевтического действия. Сочетание с диуретиками и гипотензивными средствами может снижать их эффективность и повышать нагрузку на почки. При совместном применении с метотрексатом и циклоспорином возрастает их токсичность.

¶Особые указания

Внутримышечные инъекции диклофенака должны проводиться только по назначению врача и под медицинским контролем. Перед началом лечения оценивают функцию печени, почек, показатели крови. При появлении признаков желудочно-кишечного кровотечения, аллергической реакции или значительного повышения артериального давления препарат отменяют. Не рекомендуется совмещать инъекции с алкоголем из-за повышенной нагрузки на печень и риск желудочно-кишечных осложнений.

¶Правовой статус

В большинстве стран диклофенак в инъекционной форме отпускается по рецепту врача. Самостоятельное применение без назначения специалиста недопустимо, поскольку препарат способен вызывать серьёзные нежелательные реакции. Безрецептурные формы представлены только для наружного применения (гели, мази).