Диклофенак в таблетках: применение и свойства¶

Диклофенак (в лекарственной форме таблеток, покрытых кишечнорастворимой или пролонгированной оболочкой) — нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП) из группы производных фенилуксусной кислоты, применяемый для устранения боли, воспаления и повышенной температуры. Таблетированные формы выпускаются в виде диклофенака натрия и диклофенака калия; последний отличается более быстрым всасыванием и чаще используется для купирования острой боли. Препарат входит в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов (ЖНВЛП) РФ и отпускается по рецепту врача.

¶Действующее вещество и механизм действия

Активное вещество — диклофенак натрия (реже калия) в дозировке 25, 50 или 100 мг на таблетку. Механизм действия связан с неизбирательным угнетением ферментов циклооксигеназы (ЦОГ-1 и ЦОГ-2), что снижает синтез простагландинов — медиаторов боли, воспаления и лихорадки. Именно поэтому препарат одновременно оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие.

Угнетение ЦОГ-1 объясняет часть побочных эффектов со стороны желудочно-кишечного тракта, поэтому таблетки покрывают оболочкой, растворяющейся в кишечнике, а не в желудке. Пролонгированные формы (ретард) обеспечивают постепенное высвобождение вещества и позволяют принимать препарат один раз в сутки.

¶Показания к применению

Таблетированный диклофенак назначают при:

• воспалительных и дегенеративных заболеваниях суставов (ревматоидный артрит, остеоартроз, анкилозирующий спондилит, подагра);
• болях в спине, пояснице, мышцах и суставах;
• послеоперационной и посттравматической боли, отёках;
• первичной дисменорее;
• мигрени и головной боли напряжения;
• лихорадочных состояниях (как вспомогательное средство).

При острых состояниях предпочтение отдают диклофенаку калия, при длительной терапии хронических заболеваний — натриевой соли в форме ретард.

¶Дозировка и способ применения

Стандартные схемы для взрослых:

Таблетки принимают внутрь целиком, не разжёвывая, во время или сразу после еды, запивая водой. Минимальная эффективная доза подбирается индивидуально, курс должен быть максимально коротким. При необходимости длительной терапии дозу снижают до поддерживающей.

¶Противопоказания

Препарат не применяют при:

• язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, кровотечениях ЖКТ;
• выраженной сердечной, почечной и печёночной недостаточности;
• «аспириновой» астме и непереносимости НПВП;
• нарушениях свёртываемости крови;
• беременности (III триместр), в период грудного вскармливания;
• детском возрасте (для большинства форм — до 14–15 лет, зависит от инструкции).

С осторожностью назначают пожилым пациентам, при артериальной гипертензии, ишемической болезни сердца, сахарном диабете, а также при одновременном приёме глюкокортикоидов и антикоагулянтов.

¶Побочные эффекты

Наиболее частые нежелательные реакции:

• со стороны ЖКТ — тошнота, боли в эпигастрии, изжога, диарея, реже — эрозии и язвы, кровотечения;
• со стороны нервной системы — головная боль, головокружение, бессонница, раздражительность;
• со стороны сердечно-сосудистой системы — повышение артериального давления, отёки, при длительном приёме — рост риска тромботических осложнений;
• аллергические реакции — кожная сыпь, зуд, в тяжёлых случаях — ангионевротический отёк;
• изменения лабораторных показателей — повышение активности печёночных ферментов, снижение уровня гемоглобина.

Для снижения риска гастропатий препарат комбинируют с ингибиторами протонной помпы (омепразол и др.).

¶Взаимодействия

Диклофенак усиливает действие антикоагулянтов (варфарин), повышая риск кровотечений, ослабляет эффект диуретиков и гипотензивных средств, увеличивает концентрацию лития и метотрексата в крови, повышает нефротоксичность циклоспорина. Одновременный приём с другими НПВП (включая ацетилсалициловую кислоту) не рекомендуется из-за суммирования побочных эффектов.

¶Особые указания

Во время лечения следует контролировать показатели крови, функцию печени и почек, артериальное давление. При появлении признаков желудочно-кишечного кровотечения (чёрный стул, рвота «кофейной гущей») приём прекращают и обращаются за медицинской помощью. Алкоголь усиливает раздражающее действие на слизистую оболочку желудка.

¶Место среди других НПВП

Диклофенак — один из наиболее часто назначаемых НПВП в мире. По силе противовоспалительного действия сопоставим с ибупрофеном и напроксеном, уступает селективным ингибиторам ЦОГ-2 (целекоксиб, эторикоксиб) по безопасности в отношении ЖКТ, но превосходит их по доступности. Выбор между ними определяется соотношением эффективности и риска у конкретного пациента.

¶Формы выпуска и хранение

Таблетки выпускают под множеством торговых наименований (оригинальный препарат — «Вольтарен», а также многочисленные дженерики: «Диклофенак», «Диклофенак ретард», «Ортофен», «Наклофен» и др.). Хранят при температуре не выше 25 °C, в защищённом от света и недоступном для детей месте. Срок годности обычно составляет 2–5 лет в зависимости от производителя.