Диклофенак: нестероидный противовоспалительный препарат¶

Диклофенак — лекарственное средство из группы нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП), обладающее выраженным противовоспалительным, обезболивающим и жаропонижающим действием. Применяется при заболеваниях опорно-двигательного аппарата, боли различного происхождения и воспалительных процессах. Выпускается в форме таблеток, растворов для инъекций, гелей, мазей, свечей и трансдермальных пластырей. В международной практике известен также как диклофенак натрия.

¶История и происхождение

Диклофенак был синтезирован в 1965 году в швейцарской фармацевтической компании Ciba-Geigy (позднее вошла в состав Novartis) в рамках поиска новых нестероидных противовоспалительных средств. Автором разработки считается химик Альфред Заттер. Препарат стал результатом целенаправленного синтеза производных фенилуксусной кислоты, обладающих способностью блокировать воспалительные реакции.

С 1974 года диклофенак начал применяться в клинической практике под торговым наименованием «Вольтарен». Благодаря высокой эффективности и относительно доступной цене он быстро вошёл в число наиболее востребованных обезболивающих средств в мире. После истечения патентной защиты появилось множество дженериков под разными названиями.

¶Химическая структура и механизм действия

По химическому строению диклофенак представляет собой производное фенилуксусной кислоты. Его молекула содержит два атома хлора в ароматическом кольце, что отличает его от ряда других НПВП.

Основной механизм действия связан с угнетением ферментов циклооксигеназы (ЦОГ-1 и ЦОГ-2), участвующих в синтезе простагландинов — медиаторов воспаления, боли и лихорадки. Снижение выработки простагландинов приводит к уменьшению отёка, боли и температуры. Диклофенак не является селективным ингибитором и подавляет обе изоформы фермента, что определяет как его терапевтические свойства, так и спектр побочных эффектов.

¶Формы выпуска

Препарат выпускается в нескольких лекарственных формах, что позволяет подбирать способ введения в зависимости от состояния пациента:

Инъекционная форма обеспечивает быстрое наступление эффекта, тогда как местные формы минимизируют системное воздействие на организм.

¶Применение

Диклофенак используется при широком спектре состояний:

• воспалительные и дегенеративные заболевания суставов — ревматоидный артрит, остеоартроз, анкилозирующий спондилит;
• болевой синдром — боли в спине, миалгия, невралгия, послеоперационная и посттравматическая боль;
• острые приступы подагры;
• гинекологические и урологические воспалительные процессы;
• лихорадочные состояния;
• мигрень и головная боль напряжения.

Препарат широко применяется в спортивной медицине для снятия боли и воспаления при травмах и перенапряжении.

¶Побочные эффекты и противопоказания

Как и другие НПВП, диклофенак может вызывать нежелательные реакции. Наиболее частые связаны с желудочно-кишечным трактом: изжога, тошнота, боли в животе, эрозии и язвы слизистой, желудочно-кишечные кровотечения. Возможны также головная боль, головокружение, повышение артериального давления, нарушения функции почек и печени, аллергические реакции.

Противопоказания включают:

• язвенную болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в обоих фазах;
• выраженную сердечную, почечную и печёночную недостаточность;
• бронхиальную астму, вызванную приёмом ацетилсалициловой кислоты;
• беременность (особенно третий триместр) и период грудного вскармливания;
• детский возраст в зависимости от формы выпуска.

Длительный приём требует контроля со стороны врача и, при необходимости, назначения гастропротекторов.

¶Место среди НПВП

Диклофенак относится к классическим неселективным НПВП наряду с ибупрофеном, напроксеном и индометацином. По силе обезболивающего и противовоспалительного действия он сопоставим с ними, а по некоторым показателям превосходит ибупрофен. Селективные ингибиторы ЦОГ-2 (целекоксиб, эторикоксиб) реже вызывают поражения желудка, но уступают диклофенаку по доступности.

Всемирная организация здравоохранения включила диклофенак в Перечень основных лекарственных средств — список препаратов, наиболее важных для системы здравоохранения.

¶Регуляторный статус

В ряде стран, включая Россию, диклофенак в таблетированной и инъекционной формах отпускается по рецепту врача. Гели и мази с низкой концентрацией действующего вещества доступны без рецепта. Европейское агентство по лекарственным средствам и другие регуляторы периодически пересматривают рекомендации по применению препарата в связи с данными о сердечно-сосудистых рисках при длительном использовании.

¶Интересные факты

• Диклофенак входит в число самых продаваемых обезболивающих препаратов в мире.
• Название «диклофенак» происходит от химического обозначения соединения: 2-[(2,6-дихлорфенил)амино]фенилуксусная кислота.
• В ветеринарии препарат применяется для лечения животных, в том числе крупного рогатого скота и лошадей.
• Существуют исследования о влиянии диклофенака на популяции некоторых видов птиц-падальщиков, что привело к ограничению его ветеринарного применения в отдельных регионах.