Дигоксин в таблетках 0,00025 г¶

Дигоксин — лекарственное средство из группы сердечных гликозидов, получаемое из листьев наперстянки шерстистой (Digitalis lanata). Таблетки с дозировкой 0,00025 г (что соответствует 0,25 мг или 250 мкг) — одна из наиболее распространённых пероральных форм препарата, применяемая в кардиологии для лечения хронической сердечной недостаточности и контроля частоты желудочковых сокращений при фибрилляции предсердий.

¶Общая характеристика

Дигоксин относится к кардиотоническим средствам — веществам, усиливающим сократительную способность миокарда. По химическому строению это стероидный гликозид, состоящий из агликона (дигитоксигенина) и трёх молекул сахара (дигитоксозы). Молекулярная масса — около 780,9 г/моль. Международное непатентованное наименование — дигоксин (Digoxin), латинское название — Digoxinum.

Дозировка 0,00025 г в граммах указывается в некоторых фармакопеях и инструкциях, однако в клинической практике чаще используется запись «0,25 мг» или «250 мкг». Таблетки выпускаются с риской для деления, что позволяет при необходимости принимать половинную дозу — 0,125 мг.

¶Механизм действия

Терапевтический эффект дигоксина реализуется через несколько взаимосвязанных механизмов:

• Ингибирование Na⁺/K⁺-АТФазы — фермента, обеспечивающего транспорт ионов натрия и калия через клеточную мембрану кардиомиоцита. Блокирование этого насоса повышает внутриклеточную концентрацию натрия.
• Повышение внутриклеточного кальция — накопление натрия снижает эффективность Na⁺/Ca²⁺-обменника, что ведёт к росту содержания кальция в цитоплазме и усиливает сокращение миокарда (положительный инотропный эффект).
• Вагусное действие — дигоксин повышает тонус блуждающего нерва, замедляя проведение импульса через атриовентрикулярный узел (отрицательный дромотропный эффект).

Именно сочетание усиления сократимости и урежения ритма делает препарат применимым как при сердечной недостаточности, так и при тахисистолической форме мерцательной аритмии.

¶Показания к применению

Таблетки дигоксина 0,25 мг назначают при следующих состояниях:

Препарат неэффективен при диастолической сердечной недостаточности с сохранной фракцией выброса и не применяется для купирования приступов стенокардии.

¶Режим дозирования

Дозировка подбирается индивидуально. Различают два подхода:

1. Быстрая дигитализация — насыщающая доза дробно в течение 1–2 суток, применяется при необходимости срочного эффекта.
2. Медленная дигитализация — постепенное достижение терапевтической концентрации за 5–7 дней.

Поддерживающая доза для взрослых обычно составляет 0,125–0,25 мг в сутки. У пожилых пациентов, при нарушении функции почек и при низкой массе тела дозу снижают. Таблетки принимают внутрь, независимо от приёма пищи, запивая водой.

Терапевтическая концентрация дигоксина в плазме крови находится в узком диапазоне — примерно 0,5–0,9 нг/мл для лечения сердечной недостаточности. Ширина терапевтического коридора невелика, поэтому требуется периодический лабораторный контроль.

¶Фармакокинетика

При приёме внутрь биодоступность дигоксина составляет 60–80 % и зависит от лекарственной формы. Максимальная концентрация в крови достигается через 1–3 часа. Период полувыведения у пациентов с нормальной функцией почек — около 36–48 часов. Препарат выводится преимущественно почками в неизменённом виде, что объясняет необходимость коррекции дозы при почечной недостаточности.

¶Противопоказания

К абсолютным и относительным противопоказаниям относятся:

• повышенная чувствительность к дигоксину;
• синдром Вольфа — Паркинсона — Уайта с фибрилляцией предсердий;
• атриовентрикулярная блокада II–III степени без кардиостимулятора;
• желудочковая тахикардия и фибрилляция желудочков;
• гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;
• выраженная гипокалиемия, гиперкальциемия, гипомагниемия.

¶Побочные эффекты и токсичность

Дигоксин обладает малой терапевтической широтой, поэтому интоксикация возможна даже при незначительном превышении дозы. Симптомы отравления включают:

• со стороны сердца — нарушения ритма, атриовентрикулярная блокада, желудочковые экстрасистолы;
• со стороны желудочно-кишечного тракта — тошнота, рвота, диарея, снижение аппетита;
• со стороны нервной системы — головная боль, головокружение, утомляемость, спутанность сознания;
• со стороны органов зрения — характерное изменение цветовосприятия (ксантопсия — видение предметов в жёлто-зелёных тонах), появление «мушек» перед глазами.

Факторами риска интоксикации служат гипокалиемия, гипомагниемия, гиперкальциемия, почечная недостаточность, пожилой возраст и одновременный приём диуретиков, амиодарона, верапамила, хинидина, кларитромицина и некоторых других препаратов.

¶Лекарственные взаимодействия

Дигоксин взаимодействует с широким кругом средств:

• Диуретики (особенно тиазидные и петлевые) снижают уровень калия и повышают риск токсичности.
• Амиодарон, верапамил, хинидин повышают концентрацию дигоксина в плазме.
• Антациды и слабительные уменьшают всасывание препарата в кишечнике.
• Препараты зверобоя пролонгированного действия снижают эффективность дигоксина.
• Антибиотики (макролиды, тетрациклины) могут повышать биодоступность за счёт изменения кишечной микрофлоры.

¶Особые указания

При длительном приёме необходим регулярный контроль концентрации дигоксина, уровня электролитов (особенно калия), показателей функции почек и ЭКГ. Пациентам старше 70 лет препарат назначают в уменьшенных дозах. При беременности применение возможно только по строгим жизненным показаниям, поскольку дигоксин проникает через плацентарный барьер. Препарат выделяется с грудным молоком в незначительных количествах.

¶Формы выпуска и хранение

Таблетки дигоксина выпускаются в дозировках 0,125 мг и 0,25 мг, а также в виде раствора для инъекций. Хранят в защищённом от света месте при температуре не выше 25 °C. Срок годности обычно составляет 2–3 года в зависимости от производителя. Отпускается по рецепту врача.