Диазолин как антигистаминный препарат¶

Диазолин (мебгидролин) — антигистаминное лекарственное средство, относящееся к группе блокаторов H1-гистаминовых рецепторов первого поколения. Применяется преимущественно для устранения симптомов аллергических реакций: зуда, крапивницы, отёка слизистых, а также при некоторых состояниях, сопровождающихся повышенной проницаемостью сосудов. Выпускается в форме таблеток и драже; действующее вещество — мебгидролин (в зарубежной практике известен также как мебгидролин нападизилат).

¶Общие сведения

Мебгидролин был синтезирован в середине XX века и относится к так называемым антигистаминным препаратам первого поколения — той же группе, что дифенгидрамин, хлоропирамин и прометазин. Характерная особенность этой группы — способность проникать через гематоэнцефалический барьер и вызывать седативный (успокаивающий) эффект, хотя у мебгидролина он выражен слабее, чем у многих «классических» представителей.

Препарат блокирует H1-рецепторы, конкурируя с гистамином — биологически активным веществом, которое высвобождается из тучных клеток при аллергических реакциях и вызывает расширение сосудов, зуд, спазм гладкой мускулатуры и повышенную секрецию. Блокируя рецепторы, мебгидролин препятствует развитию этих симптомов.

Дополнительно мебгидролин обладает умеренным м-холинолитическим (антихолинергическим) действием, что объясняет часть его побочных эффектов — сухость во рту, нарушение аккомодации.

¶Фармакологические свойства

После приёма внутрь препарат достаточно быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация в крови достигается примерно через 1–2 часа. Действие развивается в течение 20–30 минут и сохраняется несколько часов, что требует приёма 2–3 раза в сутки.

Мебгидролин метаболизируется в печени и выводится преимущественно с мочой. Способность проникать в центральную нервную систему у него ниже, чем у дифенгидрамина, поэтому выраженная сонливость возникает реже, однако полностью не исключена.

¶Показания к применению

Основные показания к назначению:

• сезонный и круглогодичный аллергический ринит, поллиноз;
• крапивница, в том числе хроническая;
• кожный зуд различного происхождения;
• аллергические дерматозы, экзема;
• отёк Квинке (в составе комплексной терапии);
• аллергические реакции на укусы насекомых;
• профилактика аллергических осложнений при проведении вакцинации и диагностических проб.

В ряде случаев препарат применяется при неаллергических состояниях, сопровождающихся зудом, а также в комплексной терапии бронхиальной астмы (как вспомогательное средство).

¶Противопоказания и ограничения

Препарат не назначают при:

• повышенной индивидуальной чувствительности к мебгидролину;
• закрытоугольной глазукоме;
• гиперплазии предстательной железы с нарушением оттока мочи;
• эпилепсии;
• выраженных нарушениях функции печени и почек;
• детском возрасте (для некоторых форм выпуска — до 3 лет);
• беременности и в период грудного вскармливания (с осторожностью, по назначению врача).

Из-за антихолинергического действия мебгидролин с осторожностью применяют у пожилых пациентов и при сердечно-сосудистых заболеваниях.

¶Побочные эффекты

Наиболее частые нежелательные реакции связаны с центральным и холинолитическим действием:

При длительном применении возможно привыкание — снижение терапевтического эффекта, что характерно для антигистаминных средств первого поколения.

¶Особенности применения

Важное практическое свойство препаратов первого поколения — влияние на скорость психомоторных реакций. Во время лечения не рекомендуется управлять транспортными средствами и заниматься видами деятельности, требующими повышенного внимания.

Мебгидролин усиливает действие седативных средств, снотворных, транквилизаторов и алкоголя, поэтому их одновременный приём нежелателен. Не следует сочетать препарат с другими антигистаминными и м-холинолитическими средствами без назначения врача.

При беременности и в период лактации вопрос о применении решает врач, сопоставляя пользу для матери и потенциальный риск для плода или ребёнка.

¶Место в терапии

К концу XX века в клинической практике широкое распространение получили антигистаминные препараты второго поколения (лоратадин, цетиризин, фексофенадин), которые почти не вызывают сонливости и действуют дольше. На этом фоне мебгидролин постепенно уступил позиции в качестве средства первого выбора при аллергическом рините и крапивнице.

Тем не менее препарат сохраняет применение благодаря доступности, наличию форм для детей и возможности использования при острых аллергических состояниях, когда требуется быстрое наступление эффекта. В ряде стран он выпускается как безрецептурное средство, в других — отпускается по рецепту.

¶Хранение и формы выпуска

Диазолин выпускается в виде драже и таблеток по 50 и 100 мг. Хранится в защищённом от света месте при комнатной температуре; срок годности указывается на упаковке. По истечении срока годности препарат применять нельзя.