Диазолин — антигистаминный препарат¶

Диазолин — лекарственный препарат из группы антигистаминных средств первого поколения, действующим веществом которого является мебгидролин (мебгидролина нападизилат). Применяется преимущественно для устранения симптомов аллергических реакций, а также при некоторых состояниях, связанных с повышенной проницаемостью сосудов. Выпускается в форме таблеток и драже для приёма внутрь.

¶Общие сведения

Мебгидролин был синтезирован в середине XX века и относится к так называемым классическим, или седативным, антигистаминным препаратам. В отличие от многих средств этой группы, он обладает относительно слабым седативным (успокаивающим) и снотворным действием, что делает его удобным для применения в дневное время. В странах постсоветского пространства препарат широко известен под торговым названием «Диазолин».

Действующее вещество — мебгидролин — блокирует H1-гистаминовые рецепторы, расположенные в гладких мышцах бронхов, сосудов и в центральной нервной системе. За счёт этого снижается реакция организма на гистамин — биологически активное вещество, которое выделяется при аллергических реакциях и вызывает зуд, отёк, расширение сосудов и спазм гладкой мускулатуры.

¶Формы выпуска и состав

Препарат выпускается в виде:

• таблеток по 50 мг и 100 мг;
• драже по 50 мг и 100 мг.

Вспомогательные вещества зависят от производителя: обычно это крахмал, сахароза, тальк, стеарат кальция и другие наполнители. Таблетки предназначены для приёма внутрь, их проглатывают целиком, не разжёвывая.

¶Механизм действия

Мебгидролин конкурентно блокирует H1-рецепторы, препятствуя связыванию с ними гистамина. Это приводит к уменьшению следующих проявлений аллергии:

• зуда и жжения кожи;
• отёчности слизистых оболочек;
• покраснения и сыпи;
• повышенной проницаемости капилляров.

Препарат также обладает слабым м-холиноблокирующим действием, что может проявляться сухостью во рту. В отличие от антигистаминных средств второго поколения, мебгидролин не является метаболитом и не имеет длительного периода полувыведения — эффект сохраняется в течение нескольких часов, что требует повторного приёма в течение суток.

¶Показания к применению

Диазолин назначают при:

• крапивнице и других аллергических высыпаниях;
• аллергическом рините и конъюнктивите;
• кожном зуде различного происхождения;
• отёке Квинке (в составе комплексной терапии);
• аллергических реакциях на укусы насекомых;
• некоторых формах мигрени и головной боли, связанных с сосудистыми нарушениями.

В ряде случаев препарат применяют при повышенной проницаемости сосудов и как вспомогательное средство при лечении бронхиальной астмы, однако для этих целей существуют более современные препараты.

¶Противопоказания

К основным противопоказаниям относятся:

• повышенная индивидуальная чувствительность к мебгидролину;
• закрытоугольная глаукома;
• доброкачественная гиперплазия предстательной железы с нарушением мочеиспускания;
• эпилепсия и другие судорожные состояния;
• выраженные нарушения функции печени и почек;
• детский возраст (для некоторых форм — до 3 лет);
• беременность и период грудного вскармливания.

¶Побочные эффекты

Среди возможных нежелательных реакций:

• сонливость, головокружение, замедление реакций;
• сухость во рту, тошнота, дискомфорт в желудке;
• учащённое сердцебиение;
• нарушения мочеиспускания;
• аллергические реакции на компоненты препарата.

При появлении выраженных побочных эффектов приём прекращают и обращаются к врачу.

¶Особые указания

Во время лечения следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты реакций. Препарат усиливает действие алкоголя и средств, угнетающих центральную нервную систему.

При длительном применении возможно снижение эффективности (привыкание), поэтому курсы приёма обычно ограничивают по времени и проводят под контролем врача. Дозировка подбирается индивидуально: взрослым чаще назначают по 50–100 мг 1–3 раза в сутки, детям — в меньших дозах в зависимости от возраста. Точную схему приёма определяет медицинский специалист.

¶Место среди антигистаминных средств

Диазолин относится к первому поколению антигистаминных препаратов. К этому же классу принадлежат дифенгидрамин, хлоропирамин, прометазин и другие. Их объединяют быстрое наступление эффекта, короткое действие и наличие седативного компонента.

Препараты второго поколения (лоратадин, цетиризин, фексофенадин) действуют дольше, не вызывают выраженной сонливости и принимаются один раз в сутки. Поэтому в современной практике при хронических аллергиях чаще выбирают средства новых поколений, тогда как диазолин сохраняет значение при острых состояниях и как доступное недорогое средство.

¶Хранение и отпуск

Препарат хранят в сухом, защищённом от света месте при температуре, указанной производителем на упаковке (обычно не выше 25 °C). Срок годности и условия отпуска из аптек зависят от конкретной формы и страны регистрации: в ряде государств диазолин отпускается по рецепту, в других — без него. Перед применением необходимо ознакомиться с инструкцией и проконсультироваться с врачом.