Дезогестрел: применение, дозировка и стоимость¶

Дезогестрел — синтетический гестаген (прогестаген) третьего поколения, производное левоноргестрела, применяемый преимущественно в составе комбинированных оральных контрацептивов и препаратов для экстренной контрацепции. Вещество включено в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов РФ и выпускается как в виде монотерапии (мини-пили), так и в комбинации с этинилэстрадиолом. Дезогестрел характеризуется высокой биодоступностью при пероральном приёме и низкой андрогенной активностью, что отличает его от гестагенов предыдущих поколений.

¶Фармакологические свойства

¶Механизм действия

Дезогестрел связывается с рецепторами прогестерона в органах-мишенях и реализует контрацептивный эффект по нескольким направлениям:

• подавление овуляции за счёт угнетения пиковой секреции лютеинизирующего гормона гипофиза;
• повышение вязкости цервикальной слизи, затрудняющее проникновение сперматозоидов;
• изменение структуры эндометрия, снижающее вероятность имплантации.

В комбинированных препаратах этинилэстрадиол усиливает контрацептивное действие и обеспечивает контроль менструального цикла.

¶Фармакокинетика

После приёма внутрь дезогестрел быстро и почти полностью всасывается; биодоступность составляет около 60–80 %. Максимальная концентрация в плазме достигается через 1–2 часа. Метаболизируется в печени до активного метаболита этоногестрела, который и определяет основную гестагенную активность. Период полувыведения этоногестрела — порядка 25–30 часов, что обеспечивает стабильный уровень при ежедневном приёме. Выводится преимущественно почками и через кишечник в виде метаболитов.

¶Формы выпуска и дозировки

Препараты выпускаются в упаковках по 21 или 28 таблеток (в последнем случае часть таблеток — плацебо либо содержат только железо).

¶Инструкция по применению

¶Режим дозирования

При регулярной контрацепции комбинированные таблетки принимают по одной в сутки, желательно в одно и то же время, в течение 21 дня, после чего следует 7-дневный перерыв. При использовании мини-пили (только дезогестрел) таблетку принимают ежедневно без перерывов, строго в одно и то же время — опоздание более чем на 3 часа снижает контрацептивную надёжность.

Для экстренной контрацепции 1,5 мг дезогестрела принимают однократно в течение 72 часов после незащищённого полового акта; эффективность выше при более раннем приёме.

¶Особые указания

Перед началом приёма необходима консультация врача и сбор анамнеза. Препарат не защищает от инфекций, передающихся половым путём. При пропуске таблетки следует руководствоваться инструкцией конкретного препарата; в ряде случаев требуется дополнительная барьерная контрацепция. Дезогестрел выделяется с грудным молоком, поэтому при кормлении грудью решение о применении принимает врач.

¶Противопоказания

• беременность и подозрение на неё;
• тромбозы и тромбоэмболии в анамнезе, повышенный риск тромбообразования;
• тяжёлые заболевания печени;
• гормонозависимые опухоли;
• кровотечения из половых путей неясной этиологии;
• повышенная чувствительность к компонентам.

¶Побочные эффекты

Возможны тошнота, головная боль, нагрубание молочных желез, изменение настроения, межменструальные кровянистые выделения, снижение либидо, прибавка массы тела. Большинство реакций выражены слабо и проходят в первые циклы приёма. При длительных или тяжёлых нарушениях требуется отмена и повторная консультация специалиста.

¶Взаимодействие с другими средствами

Эффективность дезогестрела снижают индукторы микросомальных ферментов печени (например, рифампицин, карбамазепин, фенитоин, препараты зверобоя). Антибиотики широкого спектра могут нарушать кишечно-печёночную циркуляцию и уменьшать надёжность контрацепции. При совместном применении требуется дополнительная барьерная защита.

¶Цена и доступность

Стоимость препаратов на основе дезогестрела зависит от формы, дозировки, производителя и региона. Ориентировочно:

• монотерапия (мини-пили, 0,075 мг, 28 таблеток) — от нескольких сотен рублей за упаковку;
• комбинированные контрацептивы (21 таблетка) — в диапазоне от 600 до 1500 рублей и выше в зависимости от бренда;
• средства экстренной контрацепции (1,5 мг) — обычно от 300 до 700 рублей.

Часть препаратов отпускается по рецепту. Цены меняются, поэтому актуальную стоимость уточняют в аптеках или на официальных ресурсах производителей. Дезогестрел входит в перечень ЖНВЛП, что влияет на государственное регулирование цен на отдельные позиции.

¶Место в клинической практике

Дезогестрел считается одним из наиболее изученных гестагенов третьего поколения. Его низкая андрогенность делает препарат предпочтительным для женщин с повышенной чувствительностью к андрогенным эффектам (акне, себорея, гирсутизм). Мини-пили на основе дезогестрела применяют при противопоказаниях к эстрогенам, в том числе в период лактации. Экстренная контрацепция дезогестрелом рассматривается как метод резерва и не предназначена для регулярного использования.