Дезлоратодин как антигистаминный препарат¶

Дезлоратодин — антигистаминный лекарственный препарат второго поколения, активный метаболит лоратадина. Применяется для устранения симптомов аллергических реакций: сезонного и круглогодичного аллергического ринита, крапивницы, зуда и связанных с ними проявлений. Отличается высокой селективностью к периферическим H1-рецепторам гистамина и минимальным седативным действием, что позволяет использовать его в дневное время без существенного влияния на внимание и работоспособность.

¶Химическая природа и происхождение

Дезлоратодин представляет собой фармакологически активный метаболит лоратадина — антигистаминного средства, известного с 1980-х годов. Лоратадин после приёма внутрь подвергается метаболизму в печени с участием изофермента CYP3A4 и превращается в дезлоратодин, который и обеспечивает основной терапевтический эффект. По химической структуре дезлоратодин — это дезлоратадин (дезкарбоэтоксилоратадин), то есть молекула лоратадина, лишённая одной из боковых групп.

Именно поэтому дезлоратодин нередко рассматривают как «улучшенную» версию лоратадина: он не требует метаболической активации, действует быстрее и предсказуемее, а его концентрация в плазме меньше зависит от состояния печени и приёма пищи. В медицинской литературе и нормативных документах чаще используется название «дезлоратадин»; написание «дезлоратодин» встречается как вариант транслитерации и в некоторых источниках применяется как синоним.

¶Механизм действия

Дезлоратодин блокирует H1-гистаминовые рецепторы, расположенные в гладких мышцах сосудов, эндотелии и нервных окончаниях. Гистамин — ключевой медиатор аллергического воспаления; его высвобождение из тучных клеток вызывает расширение сосудов, отёк тканей, зуд, чихание и усиление секреции слизи. Блокируя рецепторы, препарат препятствует развитию этих симптомов.

Ключевая особенность дезлоратодина — низкая липофильность и плохое проникновение через гематоэнцефалический барьер. Благодаря этому он почти не проникает в центральную нервную систему и не вызывает выраженной сонливости, характерной для антигистаминных средств первого поколения (дифенгидрамина, хлоропирамина). Селективность к периферическим рецепторам снижает риск центральных побочных эффектов: заторможенности, нарушения координации, снижения скорости реакций.

¶Формы выпуска и применение

Дезлоратодин выпускается в виде таблеток, покрытых оболочкой, а также в форме сиропа и растворов для приёма внутрь. Типичные показания к применению:

• сезонный аллергический ринит (сенная лихорадка);
• круглогодичный аллергический ринит;
• хроническая идиопатическая крапивница;
• зудящие дерматозы аллергического происхождения;
• аллергические реакции на укусы насекомых.

Препарат принимают внутрь независимо от приёма пищи, обычно один раз в сутки. Дозировка подбирается врачом с учётом возраста и состояния пациента; для детей существуют отдельные педиатрические формы. Действие развивается в течение 30–60 минут после приёма и сохраняется около 24 часов, что позволяет ограничиться однократным приёмом в сутки.

¶Фармакокинетика

После приёма внутрь дезлоратодин быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте и достигает максимальной концентрации в плазме примерно через 1–3 часа. Биодоступность высокая; приём пищи существенно не влияет на скорость и полноту всасывания. Метаболизируется в печени, выводится преимущественно почками в виде метаболитов. Период полувыведения составляет порядка 20–30 часов, что обеспечивает длительный эффект.

Поскольку дезлоратодин сам является конечным активным метаболитом, его действие не зависит от функциональной активности ферментов печени в той степени, в какой это характерно для лоратадина. Это делает профиль препарата более стабильным у разных пациентов.

¶Побочные эффекты и безопасность

Дезлоратодин относится к относительно безопасным антигистаминным средствам. Наиболее частые нежелательные реакции:

• головная боль;
• сухость во рту;
• повышенная утомляемость;
• тошнота;
• в редких случаях — тахикардия, бессонница, аллергические реакции на компоненты препарата.

Седативное действие выражено слабо, однако у чувствительных пациентов возможна лёгкая сонливость. С осторожностью препарат применяют при тяжёлых нарушениях функции печени и почек, а также в период беременности и грудного вскармливания — только по назначению врача. Одновременный приём с алкоголем и средствами, угнетающими центральную нервную систему, требует осторожности.

¶Место среди антигистаминных средств

Антигистаминные препараты принято делить на поколения. Первое поколение (дифенгидрамин, хлоропирамин, прометазин) отличается выраженным седативным эффектом и коротким действием. Второе поколение (лоратадин, цетиризин, фексофенадин, дезлоратодин) характеризуется меньшей сонливостью и большей продолжительностью эффекта. Третье поколение иногда выделяют как активные метаболиты препаратов второго поколения — и дезлоратодин является типичным представителем этой группы.

По сравнению с лоратадином дезлоратодин действует несколько быстрее и не требует метаболической активации. По сравнению с цетиризином он реже вызывает сонливость. Эти различия определяют выбор препарата в зависимости от индивидуальной переносимости и клинической ситуации.

¶Значение и распространённость

Дезлоратодин широко применяется в клинической практике как средство базовой терапии аллергических заболеваний. Он входит в перечни лекарственных средств многих стран, выпускается под множеством торговых наименований и в виде дженериков. Благодаря удобному режиму дозирования (один раз в сутки) и низкому риску седации препарат подходит для пациентов, ведущих активный образ жизни, в том числе для водителей и работников, требующих концентрации внимания.

Аллергические заболевания — одна из наиболее распространённых групп патологий; по оценкам Всемирной организации здравоохранения, ими страдает значительная доля населения планеты. В этом контексте антигистаминные средства второго поколения, включая дезлоратодин, играют заметную роль в повседневной медицинской помощи и самоконтроле симптомов у пациентов с ринитом и крапивницей.