Дексонал: состав и действующие вещества¶

Дексонал — торговое наименование комбинированного нестероидного противовоспалительного препарата (НПВП), выпускаемого в форме таблеток и раствора для инъекций. Основу препарата составляет декскетопрофен — правовращающий энантиомер кетопрофена, относящийся к группе производных пропионовой кислоты. Таблетированная форма содержит декскетопрофена трометамол в качестве единственного действующего вещества; вспомогательные компоненты обеспечивают стабильность, сыпучесть и распадаемость таблетки.

¶Действующее вещество

¶Декскетопрофена трометамол

Ключевой компонент таблеток Дексонал — декскетопрофена трометамол. Это соль декскетопрофена с трометамином (трометаминолом), которая улучшает растворимость действующего вещества и его биодоступность при пероральном приёме.

Декскетопрофен представляет собой S-(+)-энантиомер кетопрофена. Рацемический кетопрофен содержит равные доли R- и S-форм, однако именно S-форма отвечает за основную часть обезболивающего и противовоспалительного действия. Использование очищенного энантиомера позволяет снизить терапевтическую дозу примерно вдвое по сравнению с обычным кетопрофеном при сопоставимом эффекте.

Механизм действия связан с неизбирательным угнетением циклооксигеназы (ЦОГ-1 и ЦОГ-2), что приводит к снижению синтеза простагландинов. Это обусловливает анальгетический, противовоспалительный и жаропонижающий эффекты.

¶Дозировка в таблетках

Таблетки Дексонал выпускаются в дозировке 25 мг декскетопрофена трометамола. Существуют также формы по 12,5 мг и 50 мг в зависимости от страны регистрации и производителя. Стандартная разовая доза для взрослых при пероральном приёме — 12,5–25 мг, кратность приёма определяется врачом и обычно не превышает трёх раз в сутки.

¶Вспомогательные вещества

Помимо активного компонента, в состав таблеток входят вспомогательные (неактивные) ингредиенты, которые не оказывают лечебного действия, но формируют структуру и свойства таблетки. Типовой состав включает:

Точный перечень и количественное содержание вспомогательных веществ могут различаться у разных производителей и в разных регистрационных досье. Оболочка таблетки маскирует горький вкус действующего вещества и защищает его от воздействия света и влаги.

¶Лекарственная форма и характеристики

Таблетки Дексонал покрыты плёночной оболочкой, имеют круглую или овальную форму и белый или почти белый цвет. Выпускаются в блистерах и картонных упаковках. Форма предназначена для приёма внутрь, обычно во время или сразу после еды для уменьшения раздражающего действия на слизистую оболочку желудка.

Помимо таблеток, Дексонал существует в виде раствора для внутривенного и внутримышечного введения. Инъекционная форма содержит декскетопрофена трометамол в концентрации 25 мг/мл и применяется в условиях стационара при острой боли.

¶Показания к применению

Препарат применяется для симптоматического лечения болевого синдрома лёгкой и средней интенсивности:

• острая и хроническая боль при воспалительных и дегенеративных заболеваниях опорно-двигательного аппарата;
• послеоперационная и посттравматическая боль;
• альгодисменорея (болезненные менструации);
• зубная боль;
• миалгия и невралгия.

Дексонал относится к средствам симптоматической терапии: он не устраняет причину воспаления и не влияет на прогрессирование основного заболевания.

¶Противопоказания и ограничения

К основным противопоказаниям относятся:

• повышенная чувствительность к декскетопрофену, другим НПВП или вспомогательным компонентам;
• язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, желудочно-кишечные кровотечения;
• тяжёлая почечная и печёночная недостаточность;
• тяжёлая сердечная недостаточность;
• бронхиальная астма, вызванная приёмом ацетилсалициловой кислоты или других НПВП;
• беременность (III триместр), период грудного вскармливания;
• детский возраст (данные о безопасности у детей ограничены).

С осторожностью препарат назначают пожилым пациентам, лицам с артериальной гипертензией, нарушениями свёртываемости крови и заболеваниями желудочно-кишечного тракта в анамнезе.

¶Фармакокинетика

После приёма внутрь декскетопрофена трометамол быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме крови достигается примерно через 30 минут. Биодоступность при пероральном приёме близка к таковой при внутримышечном введении. Метаболизм происходит в печени путём конъюгации с глюкуроновой кислотой, выведение — преимущественно через почки. Период полувыведения составляет около 1–2 часов.

¶Взаимодействия

Декскетопрофен может взаимодействовать с другими лекарственными средствами:

• антикоагулянты и антиагреганты повышают риск кровотечений;
• другие НПВП и глюкокортикоиды увеличивают вероятность поражения слизистой желудка;
• диуретики и ингибиторы АПФ могут снижать эффективность из-за влияния на почечный кровоток;
• литий и метотрексат повышают свою концентрацию в крови при совместном приёме.

¶Меры предосторожности

Применение Дексонала должно быть максимально коротким по длительности, поскольку длительный приём НПВП связан с риском гастропатии, почечных и сердечно-сосудистых осложнений. Не следует превышать рекомендованные дозы и сочетать препарат с другими НПВП без назначения врача. Перед началом приёма необходимо ознакомиться с инструкцией и учитывать сопутствующие заболевания.

¶Правовой статус

Дексонал относится к рецептурным лекарственным препаратам в большинстве стран. Отпуск из аптек производится по рецепту врача. Наименование «Дексонал» является торговой маркой конкретного производителя; на рынке присутствуют аналоги с тем же действующим веществом под другими названиями.