Декскетопрофен как лекарственное средство¶

Декскетопрофен — нестероидное противовоспалительное средство (НПВС), производное пропионовой кислоты, применяемое для купирования болевого синдрома различного происхождения. Относится к группе неселективных ингибиторов циклооксигеназы. Выпускается в форме таблеток, раствора для инъекций и геля для наружного применения; в ряде стран продаётся по рецепту. Международное непатентованное наименование — декскетопрофен; химическое название — (S)-(+)-2-(3-бензоилфенил)пропионовая кислота.

¶История и разработка

Декскетопрофен был синтезирован как правовращающий (S-энантиомер) кетопрофена — одного из давно известных НПВС. Кетопрофен представляет собой рацемическую смесь двух зеркальных изомеров, из которых фармакологическую активность обеспечивает преимущественно S-форма. Выделение чистого энантиомера позволило снизить эффективную дозу примерно вдвое по сравнению с рацематом и уменьшить нагрузку на организм.

Препарат разработан итальянской компанией Menarini, впервые зарегистрирован в Европе в конце 1990-х годов. С тех пор он вошёл в клиническую практику многих стран под торговыми наименованиями, среди которых наиболее известно Кеталгин (Ketalgín). В России декскетопрофен зарегистрирован в форме таблеток, раствора для внутривенного и внутримышечного введения, а также геля.

¶Механизм действия

Декскетопрофен угнетает ферменты циклооксигеназу (ЦОГ-1 и ЦОГ-2), которые участвуют в превращении арахидоновой кислоты в простагландины. Простагландины — медиаторы воспаления, боли и лихорадки; их снижение приводит к обезболивающему, противовоспалительному и жаропонижающему эффекту.

Препарат относится к неселективным НПВС, то есть подавляет обе изоформы фермента. Именно с торможением ЦОГ-1 связывают основные нежелательные эффекты со стороны желудочно-кишечного тракта. По силе анальгетического действия декскетопрофен сопоставим с кетопрофеном, диклофенаком и кеторолаком; при внутривенном введении эффект развивается через 10–20 минут.

¶Фармакокинетика

После приёма внутрь декскетопрофен быстро всасывается, максимальная концентрация в плазме достигается примерно через 30 минут. Биодоступность высокая. Связь с белками плазмы составляет около 99 %. Метаболизируется в печени путём глюкуронирования, выводится преимущественно почками в виде метаболитов. Период полувыведения — около 1–2 часов, что позволяет принимать препарат несколько раз в сутки.

¶Показания к применению

Основное назначение декскетопрофена — кратковременное лечение острой боли средней и высокой интенсивности:

• послеоперационный болевой синдром;
• боли при травмах, растяжениях, вывихах;
• почечная и желчная колика (в инъекционной форме);
• боли в спине, мышечные боли;
• альгодисменорея;
• зубная боль;
• лихорадочные состояния (как жаропонижающее).

Гель применяется местно при мышечных и суставных болях, травмах, воспалительных процессах мягких тканей. Препарат предназначен для симптоматической терапии и не устраняет причину боли.

¶Противопоказания

Декскетопрофен, как и другие НПВС, имеет широкий перечень ограничений:

• язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в обоих периодах;
• желудочно-кишечные кровотечения в анамнезе;
• тяжёлая почечная и печёночная недостаточность;
• сердечная недостаточность, неконтролируемая артериальная гипертензия;
• бронхиальная астма, вызванная приёмом ацетилсалициловой кислоты;
• нарушения свёртываемости крови;
• беременность (III триместр) и период грудного вскармливания;
• детский возраст (для большинства форм);
• повышенная чувствительность к компонентам.

С осторожностью препарат назначают пожилым пациентам, при наличии сердечно-сосудистых факторов риска, при сахарном диабете и у курящих.

¶Побочные эффекты

Наиболее частые нежелательные реакции связаны с пищеварительной системой: тошнота, изжога, боль в животе, диарея, реже — эрозии и язвы слизистой оболочки желудка, кровотечения. Возможны головная боль, головокружение, бессонница, отёки, повышение артериального давления. В редких случаях наблюдаются аллергические реакции, нарушения функции печени и почек, изменения картины крови.

Риск осложнений возрастает при длительном применении, превышении доз и одновременном приёме других НПВС или глюкокортикоидов.

¶Лекарственные взаимодействия

Декскетопрофен не рекомендуется сочетать с другими НПВС из-за усиления побочных эффектов. Он ослабляет действие ряда гипотензивных средств и диуретиков, повышает риск кровотечений при приёме антикоагулянтов и антиагрегантов. Совместное применение с глюкокортикоидами, селективными ингибиторами обратного захвата серотонина увеличивает вероятность желудочно-кишечных кровотечений. При сочетании с литием, метотрексатом и некоторыми противодиабетическими препаратами возможно повышение их концентрации в крови.

¶Формы выпуска и режим дозирования

Препарат выпускается в нескольких лекарственных формах:

Дозы и длительность курса определяет врач; при острой боли инъекционная форма применяется коротким курсом с последующим переходом на таблетки.

¶Место среди НПВС

Декскетопрофен занимает нишу препаратов для быстрого купирования острой боли умеренной и высокой интенсивности. Его преимущества — быстрое наступление эффекта и возможность парентерального введения; недостаток — типичные для неселективных НПВС риски со стороны желудка, почек и сердечно-сосудистой системы. Выбор между декскетопрофеном и другими анальгетиками определяется характером боли, сопутствующими заболеваниями и переносимостью.