Дапаглютаб — гипогликемический препарат¶

Дапаглютаб — торговое наименование комбинированного гипогликемического лекарственного средства, применяемого при сахарном диабете 2-го типа. Препарат выпускается в форме таблеток, покрытых плёночной оболочкой, и содержит два действующих вещества: дапаглифлозин и метформин. Такая комбинация объединяет два разных механизма снижения уровня глюкозы в крови: ингибирование натрий-глюкозного котранспортёра 2-го типа (SGLT2) в почках и уменьшение продукции глюкозы в печени под действием метформина.

¶Состав и действующие вещества

В состав препарата входят два активных компонента.

Дапаглифлозин — селективный ингибитор SGLT2. Он блокирует обратное всасывание глюкозы в проксимальных канальцах почек, за счёт чего глюкоза выводится с мочой, а её концентрация в плазме снижается независимо от секреции инсулина. Дапаглифлозин относится к классу глифлозинов («-флозинов»).

Метформин — бигуанид, препарат первой линии терапии сахарного диабета 2-го типа. Он снижает глюконеогенез в печени, улучшает чувствительность периферических тканей к инсулину и замедляет всасывание глюкозы в кишечнике.

Комбинация выпускается в нескольких дозировках, например 5 мг дапаглифлозина + 850 мг метформина или 5 мг + 1000 мг, а также 10 мг дапаглифлозина в сочетании с 850 или 1000 мг метформина.

¶Механизм действия

Оба компонента действуют на разные звенья углеводного обмена, что даёт аддитивный эффект.

• Дапаглифлозин увеличивает выведение глюкозы с мочой (глюкозурию), что приводит к снижению её уровня в крови и умеренной потере калорий.
• Метформин подавляет избыточный синтез глюкозы в печени и повышает чувствительность тканей к инсулину.

Поскольку механизмы не дублируют друг друга, комбинированная терапия позволяет достичь целевых значений гликированного гемоглобина (HbA1c) у пациентов, недостаточно контролируемых монотерапией.

¶Показания к применению

Препарат применяется у взрослых с сахарным диабетом 2-го типа как дополнение к диете и физической нагрузке для улучшения гликемического контроля:

• при недостаточной эффективности монотерапии метформином;
• при недостаточной эффективности монотерапии дапаглифлозином;
• у пациентов, уже получающих комбинацию этих двух препаратов в виде отдельных таблеток.

¶Противопоказания

К основным противопоказаниям относятся:

• повышенная чувствительность к дапаглифлозину, метформину или вспомогательным компонентам;
• диабетический кетоацидоз;
• тяжёлая почечная недостаточность (в зависимости от показателя скорости клубочковой фильтрации);
• острые состояния, способные нарушить функцию почек (обезвоживание, тяжёлые инфекции, шок);
• острые или хронические заболевания, сопровождающиеся гипоксией тканей (например, сердечная или дыхательная недостаточность, недавний инфаркт миокарда);
• печёночная недостаточность;
• беременность и период грудного вскармливания.

¶Побочные эффекты

Наиболее частые нежелательные реакции связаны с действием метформина и глифлозинов:

• со стороны желудочно-кишечного тракта — тошнота, диарея, металлический привкус во рту;
• инфекции мочевыводящих путей и грибковые инфекции половых органов (кандидоз);
• гипогликемия — чаще при одновременном приёме с инсулином или препаратами сульфонилмочевины;
• редко — диабетический кетоацидоз, в том числе с нормальным уровнем глюкозы;
• очень редко — лактоацидоз, связанный с накоплением метформина.

¶Особые указания

При применении препарата требуется регулярный контроль функции почек, особенно у пациентов старшего возраста. Перед началом лечения и во время терапии оценивают скорость клубочковой фильтрации. При состояниях, повышающих риск дегидратации или гипоксии, приём препарата временно прекращают. Пациентам, которым планируется хирургическое вмешательство или введение контрастных веществ, также рекомендована временная отмена.

¶Место в терапии диабета

Комбинация дапаглифлозина и метформина входит в число фиксированных комбинаций, применяемых при сахарном диабете 2-го типа. Фиксированные комбинации удобны тем, что уменьшают число принимаемых таблеток и упрощают режим терапии. Глифлозины дополнительно оказывают благоприятное влияние на массу тела и артериальное давление, что учитывается при выборе схемы лечения у пациентов с сопутствующими сердечно-сосудистыми и почечными заболеваниями.

¶Правовой статус

Препарат отпускается по рецепту врача. Назначение и коррекцию дозы проводит лечащий врач с учётом индивидуальных показателей пациента: уровня HbA1c, функции почек, сопутствующих заболеваний и принимаемых лекарств. Самовольное изменение дозировки недопустимо.