Бринтелликс — препарат для лечения депрессии¶

Бринтелликс — торговое наименование лекарственного препарата на основе действующего вещества вортиоксетина, относящегося к классу антидепрессантов. Применяется главным образом для лечения большого депрессивного расстройства (БДР) у взрослых. Разработан датской фармацевтической компанией Lundbeck; в ряде стран, включая США, препарат известен под торговым названием Trintellix (ранее Brintellix). Отличается от большинства современных антидепрессантов механизмом действия, не связанным напрямую с селективным ингибированием обратного захвата серотонина.

¶Действующее вещество

Действующее вещество препарата — вортиоксетин (vortioxetine), синтетическое соединение, классифицируемое как мультимодальный серотонинергический антидепрессант. Его молекула воздействует одновременно на несколько серотониновых рецепторов и на транспортёр серотонина, что отличает вортиоксетин от препаратов группы СИОЗС (селективных ингибиторов обратного захвата серотонина).

Вортиоксетин выпускается в виде таблеток для приёма внутрь в дозировках от 5 до 20 мг. Терапевтическая доза подбирается индивидуально лечащим врачом.

¶Механизм действия

Фармакологическое действие вортиоксетина является мультимодальным и включает несколько компонентов:

• ингибирование транспортёра серотонина (SERT), за счёт чего повышается концентрация серотонина в синаптической щели;
• антагонизм к рецепторам 5-HT3 и 5-HT7;
• агонизм к рецептору 5-HT1A;
• частичный агонизм к рецептору 5-HT1B;
• антагонизм к рецептору 5-HT1D.

Считается, что сочетание этих эффектов обеспечивает как собственно антидепрессивное действие, так и влияние на отдельные когнитивные симптомы депрессии. Механизм изучен не до конца; часть данных получена в доклинических исследованиях.

¶История разработки

Вортиоксетин был создан в исследовательских лабораториях компании Lundbeck в сотрудничестве с японской фармацевтической компанией Takeda. Препарат прошёл клинические испытания в начале 2010-х годов.

В 2013 году вортиоксетин был одобрен Управлением по контролю за продуктами и лекарствами США (FDA) под торговым названием Brintellix. Позже, в 2016 году, в США название было изменено на Trintellix — это было связано с необходимостью избежать путаницы с другим препаратом, название которого звучало похоже (Brilinta). В Европейском союзе и России препарат сохранил наименование Brintellix (Бринтелликс).

¶Показания и применение

Основное показание — лечение большого депрессивного расстройства у взрослых пациентов. В некоторых странах препарат также применяется при генерализованном тревожном расстройстве, однако это показание одобрено не везде.

Особенностью препарата считается возможное положительное влияние на когнитивные функции при депрессии — внимание, память, скорость обработки информации. Этот эффект изучался в отдельных клинических исследованиях, но остаётся предметом научной дискуссии.

Приём препарата обычно начинается с дозы 10 мг в сутки с последующей корректировкой. Эффект развивается постепенно, в течение нескольких недель.

¶Побочные эффекты и безопасность

Наиболее частые нежелательные реакции, зарегистрированные в клинических исследованиях:

• тошнота (наиболее распространённый побочный эффект);
• головная боль;
• головокружение;
• сухость во рту;
• запор или диарея;
• повышенная потливость;
• нарушения сна.

Как и другие антидепрессанты, вортиоксетин может вызывать серотониновый синдром при сочетании с некоторыми препаратами. У пациентов молодого возраста в начале терапии возможно усиление тревоги и суицидальных мыслей, что требует медицинского наблюдения.

Препарат противопоказан при одновременном приёме с необратимыми ингибиторами МАО. Отмена должна проводиться постепенно во избежание синдрома отмены.

¶Положение на рынке

Бринтелликс конкурирует с другими антидепрессантами — сертралином, эсциталопрамом, венлафаксином, дулоксетином. Ключевые заявленные преимущества — иной механизм действия и возможное влияние на когнитивные симптомы. В то же время по эффективности препарат в целом сопоставим с существующими антидепрессантами; часть независимых обзоров указывает на умеренный размер эффекта.

Препарат отпускается по рецепту. В России зарегистрирован и доступен в аптечной сети по назначению врача.

¶Критика и ограничения данных

Ряд исследователей отмечает, что значительная часть клинических испытаний вортиоксетина финансировалась производителем, что может влиять на интерпретацию результатов. Метаанализы показывают статистически значимое, но клинически умеренное превосходство над плацебо, характерное и для других антидепрессантов. Долгосрочные данные о безопасности и об эффективности при длительном применении ограничены.

Отдельные публикации указывают на риск публикационного смещения — tendency к публикации преимущественно положительных результатов. Это типичная проблема для всей области психофармакологии, а не только для данного препарата.